This web site needs javascript activated to work properly. Please activate it. Here are the instructions how to enable JavaScript in your web browser, Thanks.

logo MIS
დასახელებები
კომპანიები
აქტიური ნივთიერებები
ძებნის ინსტრუქცია
უნიფიცირებული
დასახელება:
	
ტიკლოპიდინი
Ticlopidine
ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია:
	
 
B01AC05	
B სისხლწარმოქმნა და სისხლი
	
01 ანტიკოაგულანტები
	
A ანტიკოაგულანტები
	
C თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები (ჰეპარინის გარდა)
ანოტაცია:
	
	
ფარმაკოლოგიური თვისება:
	
ტიკლოპიდინი წარმოადგენს თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორს. იგი იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის პროცესის დოზა-დამოკიდებულ ინჰიბირებას და თრომბოციტული ფაქტორების გამონთავისუფლებას, აგრეთვე სისხლდენის დროის გაზრდას. პრეპარატი მნიშვნელოვანი აქტივობით ხასიათდება In vivo, ვიდრე In vitro, თუმცა, არ არსებობს მონაცემები სისხლის მიმოქცევის სისტემაში პრეპარატის აქტიური მეტაბოლიტების არსებობის შესახებ. ტიკლოპიდინი თრომბოციტების აგრეგაციის პროცესზე მოქმედებს ადენოზინდიფოსფატ-დამოკიდებული ფიბრინოგენის თრომბოციტების მემბრანასთან შეკავშირების დათრგუნვის გზით. ასპირინის მსგავსად, იგი არ იწვევს ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზის ინჰიბირებას. როგორც ჩანს, თრომბოციტების ციკლური ადენოზინმონოფოსფატი პრეპარატის მოქმედების ამ მექანიზმში მნიშვნელოვან როლს არ თამაშობს. პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ავადმყოფთა უმრავლეს ნაწილს სისხლდენის დრო და თრომბოციტების ფუნქციური მდგომარეობა ნორმალურ მაჩვენებლებს უბრუნდება ერთი კვირის განმავლობაში. თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის პროცესი ვითარდება 2 დღის განმავლობაში მისი 250მგ საწყისი დოზით მიღებისას 2-ჯერ დღეღამეში. პრეპარატის მოქმედების მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება მკურნალობის მე-5-8 დღეს მისი 250მგ-იანი დოზით მიღებისას 2-ჯერ დღეღამეში. სამკურნალო დოზებში ტიკლოპიდინი თრგუნავს ადენოზინდიფოსფატით ინდუცირებულ (2.5მკმოლ/ლ) თრომბოციტების აგრეგაციის პროცესს 50-70%-ით, ხოლო პრეპარატის შედარებით დაბალი დოზებით მიღება ნაკლებად აქვეითებს თრომბოციტების აგრეგაციას.
ფარმაკოკინეტიკა:
	
ტიკლოპიდინის ერთჯერადი დოზით პერორალურად მიღებისას აღინიშნება მისი სწრაფი აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას იგი აღწევს მიღებიდან 2სთ-ის შემდეგ, რაც ადასტურებს პრეპარატის პრაქტიკულად სრულ აბსორბციას. ტიკლოპიდინის ბიოშეღწევადობა ძლიერდება მისი ჭამის შემდეგ მიღების დროს. პლაზმაში პრეპარატის სტაბილური მაჩვენებლები აღინიშნება პრეპარატის 7-10 დღის შემდეგ მიღებისას 250მგ 2-ჯერ დღეღამეში. ტიკლოპიდინის ნახევრადგამოყოფის საშუალო პერიოდი მისი სტაბილური მაჩვენებლების დროს შეადგენს დაახლოებით 30-50სთ-ს, თუმცა, თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის პროცესი დამოკიდებული არ არის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის მაჩვენებელზე. ტიკლოპიდინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ერთი აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. რადიაქტიური იზოტოპით მონიშნული პრეპარატის პერორალურად მიღების დროს მისი დოზის 50-60% აღმოჩენილი იქნა შარდში ხოლო კვალი - განავალში.
ჩვენება:
	
- თრომბოემბოლიური ან იშემიური ინსულტი, მცირე ინსულტი, შექცევადი იშემიური ნევროლოგიური დეფიციტი ან თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის მოშლის გარდამავალი იშემიური ფორმა, გარდამავალი მონოკულარული სიბრმავის ჩათვლით. ხშირი იშემიური შეტევების პროფილაქტიკა. - ქვედა კიდურების არტერიების ქრონიკული მაობლიტირებელი დაავადებები ხანგამოშვებითი კოჭლობის პერიოდში (შარკოს სინდრომი). - ექსტრაკორპორალური ფაქტორებით გამოწვეული თრომბოციტების ფუნქციის დარღვევის პროფილაქტიკა და კორექცია: - ექსტრაკორპორალური სისხლის მიმოქცევით მიმდინარე ქირურგიული ოპერაციები; - ქრონიკული ჰემოდიალიზი.
დოზირება და მიღების წესი:
	
მოზრდილებს ჩვეულებრივად ენიშნებათ 250 მგ (2ტაბ.) დღეში ჭამის შემდეგ. ბავშვებში პრეპარატის გამოყენება ნებადართული არ არის. ხანდაზმულ პაციენტებში ტიკლოპიდინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილების მიუხედავად, პრეპარატის ფარმაკოლოგიური და სამკურნალო აქტივობა მისი 500მგ-იანი დოზით მიღებისას დღეღამეში ასაკთან მიმართებაში უცვლელია.
გვერდითი მოვლენები:
	
ჰემატოლოგიური სურათის მხრივ: ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია. მკურნალობის პროცესში ვითარდება ჰემორაგიული გართულებები, ძირითადად ჰემატომები ან სისხლჩაქცევები და ცხვირიდან სისხლდენები. ადგილია აქვს აგრეთვე პრე და პოსტოპერაციულ სისხლდენებს. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, ღებინება. აღნიშნული მოვლენები გაივლის 1-2 კვირის შემდეგ პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის გარეშე. იშვიათ შემთხვევებში ადგილი აქვს კოლიტით მიმდინარე ძლიერ ფაღარათს (ლიმფოციტური კოლიტის ჩათვლით). დერმატოლოგიური რეაქციების მხრივ: ქავილით მიმდინარე ურტიკარია და მაკულოზურ-პაპულოზური გამონაყარი. იშვიათად - პოლიმორფული ერითემა და სტივენს-ჯონსის სინდრომი. ღვიძლის სურათის მხრივ: ჰეპატიტი (ციტოლიზური და ქოლესტაზური). იმუნოლოგიური რეაქციების მხრივ: ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსია, კვინკეს შეშუპება, ართრალგია, ვასკულიტი, წითელი მგლურა, პნევმონია.
უკუჩვენება:
	
- ჰემორაგიული დიათეზი; - სისხლდენების მიმართ მიდრეკილების მქონე ორგანული დაზიანებები (კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების აქტიური ფაზა ან ჰემორაგიული ცერებროვასკულური ინსულტის მწვავე პერიოდი). - სისხლდენის დროის გახანგრძლივებით მიმდინარე სისხლის დაავადებები. - ტიკლოპიდინის მიმართ მომატებული ალერგიული რეაქცია ანამნეზში. - ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია ან აგრანულოციტოზი ანამნეზში.
ორსულობა და ლაქტაცია:
	
პრეპარატის უსაფრთხოება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ არის დადგენილი. რის გამოც აბსოლუტური ჩვენების გარდა მისი მიღება ამ დროს არ არის რეკომენდებული.
განსაკუთრებული მითითებები:
	
კლინიკური კონტროლი: პრეპარატის გვერდითი ეფექტების კლინიკური სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში ყველა ავადმყოფს, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველი სამი თვის განმავლობაში, უტარდებათ სისტემატური კონტროლი. ავადმყოფი ინფორმირებული უნდა იყოს ნეიტროპენიით (ტემპერატურის მომატება, ყელის ტკივილი), თრომბოციტოპენიით და/ან ანომალური ჰემოსტაზით (ხანგრძლივი ან უჩვეულო სისხლდენები, სისხლჩაქცევები, პურპურა, მუქი განავალი), სიყვითლით (მუქი შეფერილობის შარდის ჩათვლით, ღია ფერის განავლით) გამოწვეული ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ. ზემოთ აღწერილი რომელიმე სიმპტომის გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა. მკურნალობის განახლების შესახებ გადაწყვეტილების მიღება ხდება კლინიკური და ლაბორატორიული დაკვირვებების შესაბამისად. კლინიკური დიაგნოზი: თრომბოციტოპენიური აკროანგიოთრომბოზი, რომლისთვისაც დამახასიათებელია თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, ნევროლოგიური სიმპტომები, თირკმელების დისფუნქცია და მაღალი ტემპერატურა. აღნიშნული მოვლენები იწყება მოულოდნელად. ხშირად მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 8 კვირის განმავლობაში. სასწრაფო ქირურგიული ოპერაციის შემ-თხვევაში სისხლდენის თავიდან აცილების მიზნით იყენებენ 3 მეთოდს მონოთერაპიას-თან ერთად: 0.5-1.0მგ/კგ მეთილპრედნიზოლონის ინექცია ვენაში, 0.2-0.4მგ/კგ დესმოპრესინი, თრომბოციტების ტრანსფუზია. რადგან ტიკლოპიდინი ძირითადად ღვიძლში მეტაბოლიზდება, პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლით შეპყრობილ ავადმყოფებს. ჰეპატიტის ან სიყვითლის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობა შეწყდეს. ლაბორატორიული მაჩვენებლების ცვლილებები: ჰემატოლოგიური: ნეიტროპენია და იშვიათად - პანციტოპენია, აგრეთვე თრომოციტოპენიის ცალკეული შემთხვევები ან გამონაკლის შემთხვევებში ტიკლოპიდინის მიღებასთან დაკავშირებული ჰემოლიზური ანემია. ღვიძლი: ტიკლოპიდინით მკურნალობისას ხშირად ადგილი აქვს ღვიძლის ფერმენტების იზოლირებული და არაიზოლირებული ტუტე ფოსფატაზას და ტრანსამინაზას მაჩვე ნებლების მომატებას (ნორმალურ მაჩვენებლებთან შედარებით 2-ჯერ). ტიკლოპიდინით მკურნალობა იწვევს ბილირუბინის დიდი რაოდენობით მომატებას. ქოლესტერინი: ტიკლოპიდინით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს ადგილი აქვს შრატში ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების რაოდენობის მომატებას. HDL-C, LDL-C, VLDL-C და ტრიგლიცერიდების მაჩვენებლები შრატში შესაძლებელია გაიზარდოს 8-10%-ით მკურნალობიდან 1-4 კვირის შემდეგ. მკურნალობის გაგრძელებისას აღნიშნული მაჩვენებლების შემდგომი მატება არ აღინიშნება. თანაფარდობა ლიპოპროტეინის ფრაქციებს შორის (განსაკუთრებით მაღალი სიმკვრივის HDL და დაბალი სიმკვრივის LDL) უცვლელი რჩება. დადგენილია, რომ აღნიშნული ეფექტი დამოკიდებული არ არის ასაკზე, სქესზე, ალკოჰოლის მიღებაზე ან შაქრიან დიაბეტზე და გავლენას არ ახდენს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადების მიმდინარეობაზე. სიფრთხილე: მკურნალობის პირველი სამი თვის განმავლობაში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის სისტემატური კონტროლი. პაციენტებმა, ანგინის, ცხელების, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის წყლულოვანი დაზიანების შემთხვევაში საჭიროა სასწრაფოდ მიმართონ მკურნალ ექიმს. გეგმიური ქირურგიული ოპერაციის ჩატარების წინ საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა ოპერაციამდე ერთი კვირით ადრე, ჰემორაგიული გართულებების თავიდან აცილების მიზნით.
ჭარბი დოზირება:
	
დოზის გადაჭარბების დროს ადგილი აქვს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ მძიმე დარღვევებს. ამ დროს რეკომენდებულია კუჭის გამორეცხვა და სიმპტომატური მკურნალობის ჩატარება (ჩვენებების მიხედვით).
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
	
ტიკლოპიდინის კომბინაციით ჰეპარინთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, სალიცილის მჟავას წარმოებულებთან, პირდაპირი და არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებთან იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი. თეოფილინთან ერთად ტიკლოპიდინის დანიშვნით, იზრდება თეოფილინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. დიგოქსინთან პრეპარატის კომბინაციის დროს მცირდება დიგოქსინის კონცენტრაცია პლაზმაში (დაახლოებით 15%-ით). ფენობარბიტალის ხანგრძლივი გამოყენება გავლენას არ ახდენს ტიკლოპიდინის მიერ თრომბოციტების აგრეგაციის მაინჰიბირებელ ზემოქმედებაზე. პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება ფენიტოინთან კომბინაციაში, ამ დროს მიზანშეწონილია ფენიტოინის კონცენტრაციის განსაზღვრა სისხლში. ტიკლოპიდინისა და ციკლოსპორინის კომბინაციის დროს საჭიროა ციკლოსპორინის რაოდენობის მაჩვენებლის კონტროლი, რადგან იშვიათად ადგილი აქვს სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციის დაქვეი-თებას. ტიკლოპიდინის უარყოფითი ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის მართვის უფლების მქონე პაციენტებში და იმ პირებში, რომელთა სამუშაოც მოითხოვს ყურადღებისმაქსიმალურ კონცენტრაციას გამოვლენილი არ არის.







facebook
© შპს “საინფორმაციო-სამედიცინო სამსახური”
თბილისი, ჭავჭავაძის გამზ. 55
+(032)2 252272
infomis04@gmail.com
info@mis.ge

Page generation time: 0. 020479532 sec.