| უნიფიცირებული დასახელება: | სერტრალინიSertraline | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
N06AB06 | N ნერვული სისტემა | ||
| 06 ფსიქოანალეფსიური საშუალებები | |||
| A ანტიდეპრეპსანტები | |||
| B სეროტონინის უკუმიტაცების არასელექტიური ინჰიბიტორები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | სერტრალინი წარმოადგენს (ნაფტილამინის წარმოებული) ნეირონებში სეროტონინის (5-HT) უკუშეკავშირების სპეციფიურ ინჰიბიტორს, რომელიც აძლიერებს სეროტონინის მოქმედებას. შედარებით სუსტად მოქმედებს ნორადრენალინისა და დოფამინის უკუშეთვისებაზე. სერტრალინი სამკურნალო დოზებში აბლოკირებს თრომბოციტებში სეროტონინის მიტაცების პროცესს. მას არ ახასიათებს მასტიმულირებელი, სედატური ან ანტიქოლინერგული მოქმედება და კარდიოტოქსიური ეფექტი. მას არ გააჩნია აფინიტეტი მუსკარინულ, სეროტონინული, დოფამინური, ჰისტამინური, გამაამინოერბოს მჟავას, ბენზოდიაზეპინებისა და ადრენორეცეპტორების მიმართ. პრეპარატი არ იწვევს მაო-ს ინჰიბირებას. ხასიათდება ანორექსიგენული მოქმედებით. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, დეპრესიების ან ობსესურ-კომპულსიური (აკვიატებული მდგომარეობა) მოშლილობების სერტრალინით მკურნალობის დროს სხეულის წონაში მატება არ ხდება, პირიქით ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნება მისი დაქვეითება. სერტრალინს არ ახასიათებს მისდამი ფიზიკური ან ფსიქიური დამოკიდებულების განვითარება. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | სერტრალინი პერორალური მიღებისას დოზით 50მგ-დან 200მგ-მდე 1-ჯერ დღეღამე-ში 14 დღის განმავლობაში პრეპარატის კონცენტრაციის პიკი (Cmax ) პლაზმაში შეადგენს 4.5-8.4 სთ-ს. პლაზმიდან მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ახალგაზრდებში და ხანდაზმულ მამაკაცებში და ქალებში უტოლდება 22-36სთ-ს. ნახევრადგამოყოფის პერიოდის შესაბამისად, თანაბარი კონცენტრაციების მიღწევამდე ერთ კვირიანი მკურნალობის შემდეგ (1-ჯერ დღეში) აღინიშნება პრეპარატის დაახლოებით ორჯერადი კუმულაცია. საკვების მი-ღება არსებით გავლენას არ ახდენს მის ბიოშეღწევადობაზე. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 98%-ს. მეტაბოლიზმი სერტრალინი ღვიძლში პირველადი გავლის შემდეგ აქტიურად ბიოტრანსფორმირდება. პლაზმაში აღმოჩენილ მის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს-N-დესმეთილსერტრალინი, რომელიც ხასიათდება ზოლოფტზე ნაკლები აქტივობით (დაახლოებით 20-ჯერ) In vitro და ფაქტიურად არააქტიურია In vivo დეპრესიების დროს. გამოყოფა - დესმეთილსერტრალინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 62-104სთ-ის ფარგლებში. სერტრალინის მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფიან განავალთან და შარდთან ერ-თად. პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი (0.2%-ზე ნაკლები) ელიმინირდება შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად. სერტრალინი ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულებში და ახალგაზრდებში მსგავსია. | ||
| ჩვენება: | - დეპრესიული მდგომარეობების მკურნალობა (მათ შორის განგაშით მიმდინარე), ანამნეზში მანიის არსებობის ან არ არსებობის დროს; - ობსესურ-კომპულსიური მოშლილობები ბავშვებში და მოზრდილებში; - პანიკური ტიპის მოშლილობების დროს, რომლებიც მიმდინარეობს აგორაფობიის თანხლებით ან მის გარეშე. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | სერტრალინი პერორალურად ინიშნება 50მგ 1-ჯერ დღეში დილით ან საღამოს. პრეპარატის მიღება არ არის საკვებზე დამოკიდებული. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის თანდათან (50მგ-ით) გაზრდა რამოდენიმე კვირის განმავლობაში მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 200მგ-ს დღეში. პრეპარატის მოქმედების საწყისი ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ, ხოლო სრული ეფექტი-2-4 კვირის შემდეგ. განგაშით მიმდინარე მოვლენების დროს მკურნალობას იწყებენ 25მგ დოზით დღეში, რომელსაც 1 კვირის შემდეგ ზრდიან 50მგ-მდე დღეში. ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარების დროს პრეპარატი ინიშნება მინიმალურ ეფექტურ დოზებში, რომელსაც შემდგომ ცვლიან კლინიკური ეფექტის მიხედვით. ხანდაზმულ ავადმყოფებს პრეპარატი ენიშნებათ იგივე დოზებით, როგორიც შედარებით ახალგაზრდა პაციენტებს. 13-17 წლის ასაკის ბავშვებში და მოზრდილებში ობსესურ-კომპულსიური მოშლილობების დროს საწყისი დოზა შეადგენს 50მგ-ს დღეში. 6-12 წლის ასაკის ბავშვების და მოზრდილების მკურნალობას ობსესურ-კომპულსიური მოშლილობების დროს იწყებენ დოზით 25მგ-ით დღეში, რომელსაც 1კვირის შემდეგ ზრდიან 50მგ-მდე დღეში. შემდგომ, არასასურველი ეფექტის შემთხვევაში დოზის გაზრდა ხდება საფეხურებრივად 50მგ-ის რაოდენობით დღეში 200მგ-მდე დღეში. დოზის ცვლილება ხდება არა უმცირეს 1 კვირიანი ინტერვალით. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, მადის დაქვეითება, არაფორმირებული განავალი, დისპეფსია, პირის სიმშრალე. სერტრალინით მკურნალობის პროცესში ადგილი აქვს ამინოტრანსფერაზების (ასტ და ალტ) აქტივობის უსიმპტომო მომატებას. იშვიათად (დაახლოებით შემთხვევების 0.8%-ში) აღნიშნული დარღვევები ძირითადად ვლინდება მკურნალობის პირველი 1-9 კვირის განმავლობაში და მალევე გაივლის მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. ც.ნ.ს-ის მხრივ: ტრემორი, თავბრუსხვევა, უძილობა, ძილიანობა. მარილოვანი ცვლის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - ჰიპონატრიემია (მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ორგანიზმში ნატრიუმის დონე უბრუნდება ნორმის ფარგლებს); ზოგიერთ შემთხვევებში ჰიპონატრიემია დაკავშირებულია ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატურ სეკრეციასთან. ნატრიუმის რაოდენობის დაქვეითება უმრავლეს შემთხვევებში აღენიშნებათ ხანდაზმულ ავადმყოფებს, აგრეთვე ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ დიურეზულებს და სხვა სამკურნალო საშუალებებს. სისხლის სურათის მხრივ: გარდამავალი თრომბოციტოპენია, ატიპიური სისხლდენები და ჰემორაგიული გამონაყარი. სხვადასხვა: ოფლის გაძლიერებული გამოყოფა, მამაკაცებში პოტენციის დაქვეითება (ძირითადად ეაკულაციის პროცესის შეფერხება), ღებინება, ტკივილები მუცელში, მოძრაობის აქტივობის დარღვევა (ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა), კრუნჩხვები, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, გამონაყარი (მათ შორის იშვიათად - მულტიფორმული ერითემის), იშვიათად - პანკრეატიტი და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (ჰეპატიტის, სიყვითლის და ღვიძლის უკმარისობის ჩათვლით). იშვიათად აღინიშნება დაავადების მიმდინარეობის მსგავსი მოვლენები: პარესთეზიები, დეპრესიების სიმპტომები, ჰალუცინაციები, აგრესიული რეაქციები, აგზნება, განგაში და ფსიქოზი. | ||
| უკუჩვენება: | პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა; მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მკურნალობა. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ორსულობის პერიოდში სერტრალინი გამოყენება იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებლიანობა მკვეთრად აღემატება მისი მოქმედების პოტენციალურ რისკს. დღეისათვის არ არსებობს მონაცემები დედის რძეში მისი გადასვლის შესახებ, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული. ქალები, სერტრალინით მკურნალობის პროცესში, იყენებენ კონტრაცეპციის ადექვატურ მეთოდებს. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | სერტრალინის დანიშვნა შესაძლებელია არა უმცირეს 14 დღის შემდეგ მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სეროტონინერგული ნეიროტრანსმისიის გამაძლიერებელ პრეპარატებთან ერთად, როგორიცაა ტრიფტოფანი და ფენფლურამინი. სერტრალინი ღვიძლში განიცდის აქტიურ მეტაბოლიზმს. ფარმაკოკინეტიკური გამოკვლევებით დადგენილია, რომ მისი ერთჯერადი მიღებისას ღვიძლის სტაბილური ციროზის მსუბუქი ფორმით დაავადებულ ავადმყოფებში აღინიშნება ნახევრადგამოყოფის პერიოდის და AUC მრუდის “კონცენტრაცია-დრო”-ს ფართის გაზრდა. პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლის მქონე ავადმყოფებს. აუცილებელია დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდის სწორად შერჩევა. სერტრალინი უმნიშვნელო რაოდენობით შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. საწყის და ზომიერად გამოხატული თირკმელების უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსით 2050მლ/წთ-ში) და თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსით 20მლ/წთ ნაკლები) სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები საკმარისი არ არის, ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებს. კრუნჩხვითი სინდრომით მიმდინარე დაავადებების დროს სერტრალინის გამოყენება შესწავლილი არ არის. ამიტომ მისი დანიშვნა არასტაბილური ეპილეფსიის შემთხვევაში არ არის რეკომენდებული, ხოლო კონტროლირებული ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობის პროცესში საჭიროა სისტემატური კონტროლი და კრუნჩხვების წარმოქმნის დროს პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. სერტრალინით მკურნალობის დროს ჰიპომანია და მანია აღენიშნება ავადმყობთა 0.4%-ს. მანიის და ჰიპომანიის გამწვავების შემთხვევები აღწერილია აგრეთვე დეპრესიების მქონე ავადმყოფთა მცირე ნაწილში, რომლებიც იღებდნენ სხვა ანტიდეპრესანტებს ან ანტიობსესურ საშუალებებს. სერტრალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დეპრესიის ან განგაშით მიმდინარე მოშლილობების დროს დადგენილია ბავ-შვებში და მოზარდებში 6 წლის ასაკიდან 17 წლის ასაკამდე. მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი. ხანდაზმულ ავადმყოფებში მკურნალობა მიმდინარეობს მინიმალური დოზებითა და სისტემატური კონტროლით. სერტრალინით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება. გამოკვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის გამოყენება არ იწვევს ფსიქომოტორულ მოშლილობებს, მიუხედავად ამისა ანტიდეპრესიული ან ანტიობსესური საშუალებები აქვეითებენ გონებრივ და ფიზიკურ აქტივობას, რომელიც საჭიროა ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას, რის შესახებაც აუცილებელია ავადმყოფთა წინასწარ გაფრთხილება. | ||
| ჭარბი დოზირება: | დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილია სერტრალინით მონოთერაპიული მკურნალობის დროს - დოზით 8გ. აღწერილია აგრეთვე დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული ლეტალობის შემთხვევები სერტრალინის და სხვა სამკურნალო საშუალებების და/ან ალკოჰოლთან მისი ერთდროულ გამოყენების დროს. ამ დროს საჭიროა სიმპტომატური მკურნალობის ჩატარება, ფილტვების ოქსიგენაცია და ვენტილაცია, გააქტივებული ნახშირის გამოყენება, კუჭის გამორეცხვა, ფორსირებული დიურეზის და ჰემოდიალიზის ჩატარება. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | აღწერილია სერიოზული გვერდითი ეფექტები იმ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ზოლოფტთან ერთად მაო-ს ინჰიბიტორებს, მათ შორის სელექტიურ ინჰიბიტორებს (სელეგინინი) და მაო-ს შექცევად ინჰიბიტორებს (მოკლობემიდი). აღნიშნული ურთიერთქმედების სიმპტომებს წარმოადგენს: ჰიპერთერმია, რიგიდულობა, კრუნჩხვები, გონების დაბინდვით, გაღიზიანებით და ძლიერი აგზნებით მიმდინარე ფსიქიკური მოშლილობა, რომელიც მთავრდება დელირიუმის და კომის განვითარებით. სერტრალინის 200მგ-იანი დოზით ერთდროულად მიღება ეთანოლთან, კარბამაზეპინთან, ჰალოპერიდოლთან ან ფენიტოინთან არ იწვევს მათი მოქმედების გაძლიერებას ჯანმრთელი ადამიანების ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე. იგივე დოზებში სერტრალინის მიღება დიაზეპამთან და ტოლბუტამიდთან ერთად იწვევს მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად დამტკიცებულ ზოგიერთი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების ცვლილებებს. ციმეტიდინი იწვევს სერტრალინის კრეატინინის კლირენსის მნიშვნელოვან დაქვეითებას მათი ერთდროული მიღების დროს. სერტრალინი არ ახდენს გავლენას ატენოლოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ აქტივობაზე. მასთან გლიბენკლამიდის და დიგოქსინის ურთიერთქმედების ნიშნები აღმოჩენილი არ არის. სერტრალინის კომბინაციით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცილებთან შეკავშირების მაღალი აქტივობით, განსაკუთრებით დიგიტოქსინთან და ვარფარინთან, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში თავისუფალი (შეუკავშირებელი) პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება და აგრეთვე სხვა არასასურველი გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი, კერძოთ სერტრალინის და ვარფარინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად დამტკიცებული პროთრომბინის დროის გაზრდა, რის გამოც სერტრალინით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მიღების შეწყვეტის შემდგომ საჭიროა პროთრომბინის დროის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი. რადგან სერტრალინი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 2D6 ბიოქიმიურ აქტივობას, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში იმ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება, რომლებიც მეტაბოლიზდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით, მათ შორის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და IC კლასის ანტიარითმიული საშუალებები. სერტრალინი და ლითიუმის ერთდროული გამოყენებით, შესაძლებელია ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება, რომელიც უკავშირდება სეროტონინერგულ მექანიზმებს და კლინიკურად ვლინდება ტრემორის გაძლიერებით; ამ დროს ლითიუმის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების არსებითი ცვლილებები არ აღინიშნება. |
Page generation time: 0. 021270057 sec.
