This web site needs javascript activated to work properly. Please activate it. Here are the instructions how to enable JavaScript in your web browser, Thanks.

logo MIS
დასახელებები
კომპანიები
აქტიური ნივთიერებები
ძებნის ინსტრუქცია
უნიფიცირებული
დასახელება:
	
ბრეტილიუმ ტოზილატი
Bretylium tosilate
ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია:
	
 
C01BD02	
C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა
	
01 პრეპერატები გულის დაავადებების მკურნალობისათვის
	
B I და III კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები
	
D III კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები
ანოტაცია:
	
	
ფარმაკოლოგიური თვისება:
	
ანტიარითმული საშუალება III კლასის. ახდენს ორფაზიან მოქმედებას: შეყვანიდან მაშინვე ასტიმულირებს ნორეპინეფრინის გადმოსროლვას პრესინაფსური ნერვული დაბოლოებიდან, რაც იწვევს სწრაფ (მაგრამ უმნიშვნელო) მომატებას ა/წ და გულის შეკუმშვათა სიხშირის და ზოგ შემთხვევებში არითმოგენურ ეფექტს. მეორე ფაზის დროს იწვევს მდგრად დაქვეითებას მედიატორის გადმოსროლისა სინაფსურ ნაპრალში ნეირონის სტიმულაციის საპასუხოდ, გულისა და პერიფერიული ადრენერგული ბლოკადა ქიმიური სიმპატექტომია, რაც ხასიათდება შემცირებით, ა/წ (ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია) და გულის შეკუმშვათა სიხშირე. ჰემოდინამიური მოქმედება არ კორელირდება მის ანტიარითმულ ეფექთან. ანტიარითმული მოქმედება განპირობებულია პარკუჭების ფიბრილური აქტივობის ზღვარის მომატებით, მოქმედების პოტენციალის ხანგრძლივობის გაზრდითა და ეფექტური რეფრაქტერული პერიოდით. ბრეტილიუმ ტოზილატი განაპირობებს მოქმედების პოტენციალის ამპლიტუდის ნორმალიზებას (ფაზა 0) და მოსვენების მემბრანული პოტენციალი (ფაზა IV) მათი პატოლოგიური შეცვლის შემთხვევაში, უმნიშვნელოდ მოქმედებს ნორმალურ კარდიომიოციტზე. მოქმედების პოტენციალის გაზრდის შემთხვევაში და ეფექტურ რეფრაქტერულ პერიოდში მიმდინარეობს ცვლილებების გარეშე მათი თანაფარდობის. აღმოფხრავს აბერაციულ და re-entry იმპულსაციას, ასევე აქვეითებს მიოკარდის აგზნებადობის დონეს. მიოკარდის ინფაქტის დროს ამცირებს განსხვავებას მოქმედების პოტენციალის ხანგრძლივობისა მიოკარდის ინტაქტურ და იშემიურ უბნებს შორის; ზრდის სინუსური კვანძის სპონტანური დეპოლარიზაციის სისწრაფეს (ზოგიერთ შეთხვევაში შეყვანის შემდეგ შეიძლება შეინიშნოს უმნიშვნელო და არამყარი გაძლიერება გულის შეკუმშვათა სიხშირისა) და პარკუჭშიდა გამავლობის სიჩქარე. ახასიათებს გარკვეული ინოტროპული ეფექტი. ანტიარითმული ეფექტი დიდი ხარისხით კოლერირდება ქსოვილოვან კონცეტრაციაში, ვიდრე შრატში, რის გამოც პლაზმაში მისი კონცენტრაცია არ შეიძლება იყოს ეფექტურობის სანდო კრიტერიუმი დათრგუნული მდგომარეობის მკურნალობისას. ი/მ შეყვანისას ჰემოდინამიურობის მაქსიმალური გამოხატულება აღინიშნება 20-60 წთ-ში, მაქსიმალური ანტიარითმიული აქტივობა: პარკუჭის ფიბრილაციის მოხსნა - 20-60 წთ-ში, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის - 20-120 წთ-ში. ი/ვ შეყვანისას პარკუჭის ფიბრილაციის დათრგუნვა ხდება 5-10 წთ-ში, პარკუჭოვანი არითმიის - (მ. შ. პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის) 20-120 წთ-ში; მოქმედების ხანგრძლივობა - 6-24 სთ.
ფარმაკოკინეტიკა:
	
კარგად აბსორბირდება ი/მ შეყვანის შემდეგ. Cmax მიღწევის დრო არის 1სთ. ერთჯერადად ი/ვ შეყვანის შემდეგ T1/2 შედგენს 10სთ. შეუცვლელი სახით - 90% გამოიყოფა უპირატესად თირკმელებით პირველი 24სთ-ის განმავლობაში, დარჩენილი 10% გამოიყოფა მომდევნო სამი დღის განმავლობაში. ქრონიკული თირკმლის უკმარისობის დროს T1/2 ხანგრძლივდება 16-31.5 სთ–მდე. გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს.
ჩვენება:
	
პარკუჭების ფიბრილაცია (მათ შორის ელექტრო იმპულსური თერაპიისა და ლიდოკაინის მიმართ რეფრაქტერობის დროს; განვითარებული ღრმა ჰიპოთერმიის ფონზე). გულის გაჩერება პარკუჭების ფიბრილაციის შედეგად (რეანიმაციული ღონისძიებების ადრეული სტადიები), პარკუჭოვანი პაროქსიზმული ტაქიკარდია. პარკუჭოვანი არითმიები, გამოწვეული გულზე ოპერაციული ჩარევით, „პირუეტის“ ტიპის პარკუჭოვანი არითმიები (პარკუჭების ციმციმი, რაც დაკავშირებულია ეკგ.ზე QT ინტერვალის გახანგრძლივებით, ქინიდინით მკურნალობის შემდეგ).
დოზირება და მიღების წესი:
	
ვენაში ნაკადად შყვანისას საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ/კგ. ასევე შეიძლება შევიყვანოთ ვენაში წვეთოვნად 1-2 მგ/წთ სიჩქარით ან კუნთში დოზით 5-10 მგ/კგ. შყვანის ჯერადობა და მიღების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ სიტუაციასა და თერაპიის სქემაზე.
გვერდითი მოვლენები:
	
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, არტერიული წნევის საწყისი ტრანზიტორული მომატება, გულის შეკუმშვათა სიხშირის მომატება გულის რითმის მოშლის საშიშროებით (განპირობებულია ნორადრენალინის გამონთავისუფლებით). საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება (მეტად შესაძლებელია სწრაფი ი/ვ ინფუზიის დროს). ადგილობრივი რეაქციები: იშვიათად - ქსოვილების ნერკოზი ი/მ ინექციის ადგილას.
უკუჩვენება:
	
ფეოქრომოციტომა, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის მწვავე მოშლა, არტერიული ჰიპოტენზია, კოლაფსი, თირკმლის მძიმე უკმარისობა, აორტის შესართავის სტენოზი, გამოხატული ატეროსკლეროზი, ფილტვის ჰიპერტენზიის მძიმე ფორმა, ორსულობა, ლაქტაცია, ინტოქსიკაცია საგულე გლიკოზიდებით, მომატებული მგრძნობელობა ბრეტილიუმ ტოზილატის მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია:
	
ბრეტილიუმ ტოზილატი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში (ძუძუთი კვება).
განსაკუთრებული მითითებები:
	
ბრეტილიუმ ტოზილატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის მოშლა (ასეთ შემთხვევაში საჭიროა დოზების შემცირება), ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში, ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზრდილებში.
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
	
მათი ერთდროულად მიღებისას საგულე გლიკოზიდებთან ერთად იზრდება პარკუჭოვანი ტაქიარითმიის განვითარების რისკი პრესინაფსური ნერვული დაბოლოებებიდან ნორეპინეფრინის პირველადი გამონთავისუფლების შედეგად. ერთდროულად მიღებისას პირდაპირი მოქმედების სიმპათომიმეტიურ საშუალებებთან (მათ შორის ნორეპინეფრინთან) ძლიერდება ნორეპინეფრინის დამთრგუნველი ეფექტები, რადგანაც ბრეტილიუმ ტოზილატი არღვევს მისი გამოყოფის, უკუტაცებისა და გარდაქმნის პროცესებს, რომლებიც მონოამინოქსიდაზას გავლენით მიმდინარეობენ. ერთდროულად მიღებისას არაპირდაპირი მოქმედების სიმპათომიმეტიურ საშუალებებთან (მათ შორის ეფედრინთან) მცირდება ბრეტილიუმ ტოზილატის ეფექტურობა, წარმოიშობა არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი. ერთდროულად მიღებისას არაპირდაპირი მოქმედების სიმპათომიმეტიურ საშუალებებთან (მათ შორის ეფედრინთან) მცირდება ბრეტილიუმ ტოზილატის ეფექტურობა, წარმოიშობა არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი. ერთდროულად მიღებისას ციზოპრიდთან მნიშვნელოვნად იზრდება QT ინტერვალი მის ხანგრძლივობაზე ადიტიური მოქმედების შედეგად, პარკუჭოვანი არიტმიის განვითარების რისკი (მათ შორის „პირუეტის“ ტიპის).







facebook
© შპს “საინფორმაციო-სამედიცინო სამსახური”
თბილისი, ჭავჭავაძის გამზ. 55
+(032)2 252272
infomis04@gmail.com
info@mis.ge

Page generation time: 0. 021601993 sec.