This web site needs javascript activated to work properly. Please activate it. Here are the instructions how to enable JavaScript in your web browser, Thanks.

logo MIS
დასახელებები
კომპანიები
აქტიური ნივთიერებები
ძებნის ინსტრუქცია
უნიფიცირებული
დასახელება:
	
კეტოკონაზოლი
Ketoconazole
ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია:
	
 
G01AF11	
G შარდსასქესო სისტემა და სასქესო ჰორმონები
	
01 ანტისეპტიკური საშუალებები და მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატები გინეკოლოგიური დაავადებების მკურნალობისათვის
	
A ანტისეპტიკური საშუალებები და მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატები გინეკოლოგიური დაავადებების მკურნალობისათვის (კორტიკოსტეროიდებთან კომბინაციის გარდა)
	
F იმიდაზოლის წარმოებულები
D01AC08	
D დერმატოლოგია
	
01 სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები კანის დაავადებების მკურნალობისათვის
	
A სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები გარეგანი გამოყენებისათვის
	
C იმიდაზოლის წარმოებულები
J02AB02	
J მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის
	
02 სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის
	
A სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის
	
B იმიდაზოლის წარმოებულები
ანოტაცია:
	
	
ფარმაკოლოგიური თვისება:
	
კეტოკონაზოლი წარმოადგენს სინთეზურ იმიდაზოლდიოქსოლანის წარმოებულს, რომელიც ხასიათდება ფუნგიციდური ან მიკოსტატური მოქმედებით დერმატოფიტების, საფუარების (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), დიმორფული სოკოების და ეუმიცეტების მიმართ. პრეპარატის მიმართ ნაკლებად მგრძნობიარეა: Spergillus spp., Sporothris schenckii, ზოგიერთი Dermatiaceae, Mucor spp., M და სხვა ფიკომიცეტები. იგი აინჰიბირებს სოკოს უჯრედის მემბრანაში ერგოსტეროლის ბიოსინთეზს და ხელს უწყობს სხვა ლიპიდური კომპონენტების შემადგენლობის ცვლილებას სოკოს მემბრანებში, რითაც ხორციელდება მისი ფუნგიციდური ეფექტი. ფარმაკოკინეტიკა პერორალურად 200მგ-იანი დოზით საკვებ-თან ერთად მიღების დროს პლაზმაში მისი კონცენტრაცის პიკი 3.5 მკგ/მლ აღინიშნება 1-2სთ-ის ფარგლებში. პლაზმიდან პრეპარატის გამოყოფის პერიოდი ორფაზიანია, პირველი 10სთ-ის განმავლობაში 2სთ-იანი ნახევრადგამოყოფის პერიოდით, და შემდგომი - 8სთ-იანი. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში პრეპარატის აბსორბციის შემდეგ, კეტაკონაზოლი მეტაბოლიზდება დიდი რაოდენობის არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. მეტაბოლიზმი ძირითადად ხორციელდება იმიდაზოლური და პიპერაზინული ბირთვების დაჟანგვით და გახლეჩვით, ჟანგვითი - დეალკილირებით და არომატული ჰიდროქსილირებით. დოზის დაახლოებით 13% ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდთან ერთად. საწყისი სამკურნალო ნივთიერების გამოყოფის პროცესის ინტენსივობა მერყეობს 2 და 4% შორის. პრეპარატის ძირითადი ნაწილი გამოიყოფა ნაღველთან ერთად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. In vitro კეტოკონაზოლის პლაზმის ცილებთან კავშირი - განსაკუთრებით ალბუმინების ფრაქციასთან - შეადგენს 99%-ს. პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი აღწევს თავ-ზურგტვინის სითხეში. იგი წარმოადგენს სუსტ, ორფუძიან ნივთიერებას, რომელიც გასახსნელად და აბსორბციისათვის საჭიროებს მჟავა გარემოს. ჩვენებები -დერმატოფიტებით და/ან საფუარებით გამოწვეული კანის, თმების და ფრჩხილების ინფექციები (დერმატოფიტოზი, ონიქომიკოზი, კანდიდით გამოწვეული - მრავალფეროვანი ლიქენი, ქერტლი, Pityrosporum-ის მიერ გამოწვეული ფოლიკულიტი, კანის და ლორწოვანი გარსის ქრონიკული კანდიდოზი). - საფუარი სოკოებით გამოწვეული კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები; - ქრონიკული მარეციდივებელი ვაგინალური კანდიდოზი; - სისტემური სოკოვანი ინფექციები, მაგ. სისტემური კანდიდოზი; - პარაკოკციდიოდომიკოზი, ჰისტოპლაზმოზი, კოკციდიოდომიკოზი, ბლასტომიკოზი; - დაქვეითებული იმუნური სისტემის მქონე ავადმყოფების პროფილაქტიკური მკურნალობა (თანდაყოლილი, დაავადებების ან სამკურნალო საშუალებებით მკურნალობის შედეგად გამოწვეული), რომლებშიც ძლიერია სოკოვანი ინფექციების განვითარების რისკი. იგი მცირე რაოდენობით აღწევს ც.ნ.ს-ში, რის გამოც მიკოზური მენინგიტის მკურნალობა პერორალური ფორმით არ არის მიზანშეწონილი.
დოზირება და მიღების წესი:
	
მოზრდილებში - კანის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და სისტემური ინფექციების დროს შიგნით მისაღებად ინიშნება 1 აბი (200მგ) ერთხელ დღეში. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში საჭიროა დოზის გაზრდა 2ტაბ-მდე (400მგ). - ვაგინალური კანდიდოზი: 2 აბი (400მგ) 2-ჯერ დღეში. ბავშვებში - სხეულის წონით 15-დან 30კგ-მდე: ½ აბი (100მგ) 1-ჯერ დღეში. - 30კგ-ზე მეტი სხეულის წონით: იგივე დოზებში როგორც მოზრდილებში. აღნიშნული სქემით მკურნალობა გრძელდება შეუსვენებლად, არანაკლებ ერთი კვირის განმავლობაში დაავადების ყველა სიმპტომების სრულ გაქრობამდე, მიკრობიოლოგიური გამოკვლევებით დადასტურების ჩათვლით. იმუნოდეფიციტით დაავადებული პაციენტების პროფილაქტიკური მკურნალობა: - მოზრდილებში: 2 აბი ერთხელ დღეში (400მგ), - ბავშვებში: 4-8მგ/კგ წონაზე 1-ჯერ დღეში. მკურნალობის საშუალო ხანგრძლივობა: ვაგინალური კანდიდოზი-5 დღე; -დერმატოფიტებით გამოწვეული კანის მიკოზები-დაახლოებით 4 კვირა; - მრავალფეროვანი ლიქენი-10 დღე; - თმის ინფექციები: 1-2 თვე; - ფრჩხილების ინფექციები: 6-12 თვე, საჭიროა აგრეთვე ფრჩხილების ზრდის სისწრაფის განსაზღვრა, დაზიანებული ფრჩხილი უნდა გაიზარდოს; - სისტემური კანდიდოზი: 1-2 თვე; - პარაკოკციდიოდომიკოზი, ჰისტოპლაზმოზი, კოკციდიოდომიკოზი: მკურნალობის ოპტიმალური ხანგრძლივობა შეადგენს 3დან 6-თვემდე.
გვერდითი მოვლენები:
	
ხშირად: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დისპეფსია, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა. იშვიათად: თავის ტკივილი, ღვიძლის ენზიმების აქტივობის შექცევადი მომატება, მენსტრუალური მოშლილობები, თავბრუსხვევა, ფოტოსენსიბილიზაცია, პარესთეზია და ალერგიული რეაქციები. თრომბოციტოპენია, ალოპეცია, იმპოტენცია და ქალასშიდა წნევის შექცევადი მომატება, მხედველობის ნერვის დისკების შეშუპება, ბავშვებში ხალის გადიდება. პრეპარატის გამოყენებისას მაღალ დოზებში (200მგ და 400მგ დღეში) იშვიათ შემ-თხვევებში ადგილი აქვს შექცევად გინეკომასტიას და ოლიგოსპერმიას. სამკურნალო დოზებში პრეპარატის გამოყენებისას (200მგ ერთხელ დღეში) ზოგჯერ აღინიშნება პლაზმაში ტესტოსტერონის რაოდენობის გარდამავალი დაქვეითება. ტესტოსტერონის რაოდენობის ნორმალიზება ხდება 24სთ-ზე უფრო ნაკლები დროის განმავლობაში პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. მკურნალობის პროცესში იშვიათ შემთხვევებში ადგილი აქვს ჰეპატიტის განვითარებას (კეტოკონაზოლისადმი იდიოსინკრაზია). სიმპტომები შექცევადია მკურნალობის სწრაფად შეწყვეტის შემდეგ.
უკუჩვენება:
	
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; ღვიძლისა და თირკმელების მწვავე ან ქრონიკული დაავადებები; მისი გამოყენების დროს წინააღმდეგნაჩვენებია შემდეგი პრეპარატების გამოყენება: ასტემიზოლი, ცისაპრიდი, ტრიაზოლამი, ორალური მიდაზოლამი, ქინიდინი, პიმოზიდი, სიმვასტატინი და ლოვასტატინი, რომელთა დაშლა ხდება ფერმენტ CYP3A4 -ის მეშვეობით.
ორსულობა და ლაქტაცია:
	
ორსულებში კეტოკონაზოლის დანიშვნა აბსოლუტური ჩვენების გარდა რეკომენდებული არ არის. იგი გადადის დედის რძეში, რის გამოც ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
	
მისი აბსორბციის პროცესი ფერხდება კუჭის მჟავიანობის დაქვეითების დროს. პაციენტები, რომლებიც იღებენ ანტაციდურ პრეპარატებს (მაგ. ალუმინის ჰიდროჟანგს), მათი გამოყენება შეუძლიათ კეტოკონაზოლის მიღებიდან მხოლოდ 2 სთ-ის შემდეგ. აქლორჰიდრიით შეპყრობილ ავადმყოფებში (მაგ. შიდსით დაავადებულ ზოგიერთ ავადმყოფში), ან პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატებს კუჭის მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვის მიზნით (მაგ. H2-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები ან “პროტონული ტუმბოს“ ინჰიბიტორები) სასურველია კეტოკონაზოლის გამოყენება წვენთან ერთად. იშვიათად აღინიშნება ტრანსამინაზების ან ტუტე ფოსფატაზის უმნიშვნელო დროები-თი მომატება კლინიკური სიმპტოემების გარეშე.. აღნიშნული უსიმპტომო რეაქცია არ მოითხოვს პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტას, მხოლოდ, აღნიშნული რეაქციების მქონე პაციენტები საჭიროებენ განსაკუთრებულ ყურადღებას. კეტოკონაზოლით მკურნალობიდან 2 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობში აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციების კონტროლი: მკურნალობის დაწყებამდე, მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ და შემდგომ-ში ყოველთვიურად. კეტოკონაზოლით ხანგრძლივი მკურნალობის შემთხვევაში საჭიროა ავადმყოფთა ინფორმირება ღვიძლის დაავადების სიმპტომების შესახებ: ძლიერი დაღლილობა, ადინამია, ტემპერატურის მომატება, მუქი შარდი, ღია ფერის განავალი და სიყვითლე. ჰეპატიტით დაავადების რისკი იზრდება შემდეგ შემთხვევებში: 50 წელს გადაცილებულ ქალებში, ანამნეზში ღვიძლის დაავადებებით, კეტოკონაზოლით ხანგრძლივი მკურნალობის და ერთდროულად ჰეპატოტოქსიური საშუალებების გამოყენების დროს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, საჭიროა შეწყდეს პრეპარატით მკურნალობა.
ჭარბი დოზირება:
	
დოზის შემთხვევით გადაჭარბებისას ტარდება შემანარჩუნებელი მკურნალობა. პრეპარატის მიღებიდან პირველი სთ-ის განმავლობაში შესაძლებელია კუჭის ამორეცხვა. მდგომარეობის მიხედვით ინიშნება გააქტივებული ნახშირი.
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
	
პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებენ კეტოკონაზოლის მეტაბოლიზმზე - ენზიმების ინდუქტორები, როგორიცაა: რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, კარბამაზეპინი, იზონიაზიდი და ფენიტოინი მნიშვნელოვნად ამცირებენ კეტოკონაზოლის ბიოშეღწევადობას. ზიდოვუდინი აძლიერებს კეტოკონაზოლის ბიოშეღწევადობას, ამიტომ მისი კეტოკონაზოლთან ერთდროული დანიშვნისას, საჭიროა ამ უკანასკნელის დოზის შემცირება. კეტაკონაზოლის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმზე: იგი აინჰიბირებს ღვიძლის ზოგიერთი ენზიმების (P450) აქტივობას, განსაკუთრებით CYP 3A ჯგუფის, რომელთა საშუალებით ხდება სხვა სამკურნალო ნივთიერებების მეტაბოლიზმი. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს მათი მოქმედების გაძლიერებას და/ან პროლონგაციას, შესაძლო გვერდითი ეფექტების ჩათვლით: მაგ. სამკურნალო საშუალებები, რომელთა დანიშვნა კეტოკონაზოლთან ერთად ნებადართული არ არის: ტერფენადინი, ასტემიზოლი, ცისაპრიდი, ტრიაზოლამი, ორალური მიდაზოლამი, ქინიდინი, პრიმოზიდი, სიმვასტატინი და ლოვასტატინი. კეტოკონაზოლთან შემდეგი პრეპარატების კომბინაციის დროს საჭიროა მათი დოზის შემცირება: ორალური ანტიკოაგულანტები; შიდსის ვირუსის პროტეაზას ინჰიბიტორები; როგორიცაა ინდავირი, საკვინავირი; სიმსივნის საწინააღმდეგო ზოგიერთი პრეპარატები მაგ. ბუსულფანი და დოცეტაქსელი; კალციუმის არხების ბლოკატორები- დიჰიდროპირიდინები და ვერაპამილი. ზოგიერთი იმუნოსუპრესული საშუალებები, მაგ. ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი. სხვა პრეპარატები: დიგოქსინი, კარბამაზეპინი, ბუსპირონი, ალფენტანილი, სილდენაფილი, ალპრაზოლამი, მიდაზოლამი ვენა-ში, რიფაბუტინი, მეთილპრედნიზოლონი და ტრიმეტრექსატი. იშვიათ შემთხვევებში ადგილი აქვს დისულფირამის მსგავს რეაქციას ალკოჰოლზე, რომლისთვისაც დამახასიათებელია ჰიპერემია, გამონაყარი, პერიფერიული შეშუპება, ღებინება და თავის ტკივილი. ყველა აღნიშნული სიმპტომი სრულად ქრება რამოდენიმე სთ-ის შემდეგ.







facebook
© შპს “საინფორმაციო-სამედიცინო სამსახური”
თბილისი, ჭავჭავაძის გამზ. 55
+(032)2 252272
infomis04@gmail.com
info@mis.ge

Page generation time: 0. 023262387 sec.