| უნიფიცირებული დასახელება: | ბოპინდოლოლიBopindolol | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
C07AA17 | C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა | ||
| 07 ბეტა- ადრენობლოკატორები | |||
| A ბეტა- ადრენობლოკატორები | |||
| A არასტეროიდული ბეტა- ადრენობლოკატორები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | არასელექტიური ბეტა–ადრენობლოკატორი შინაგანი სიმპატომიმეტიური აქტივობით. აქვს მემბრანომასტაბილიზებელი აქტივობა. ახდენს ჰიპოტენზიურ და ანტიანგინალურ მოქმედებას. ახდენს რა მიოკარდის β-ადრენორეცეპტორების ინჰიბირებას, ამცირებს კატექოლამინებით სტიმულირებული ატფ–დან ციკლო – ადენოზინმონოფოსფატის წარმოქმნას, ამცირებს კალციუმის იონების უჯრედშიდა ნაკადს. ამას მივყავართ გულის შეკუმშვათა სიხშირე შემცირებასთან, გამტარობის დათრგუნვასა და მიოკარდის კუმშვადობის დაქვეითებასთან. გამოხატული შემცირება გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და გულიდან გადმოსროლილი სისხლის მოცულობისა მოსვენების მდგომარეობაში არის ნაკლები, ვიდრე ბეტა–ადრენობლოკატორებთან შინაგანი სიმპატომიმეტურ აქტივობასთან. პერორალურად მიღებიდან პირველი 24 სთ შეინიშნება გულიდან გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირება და პეროფერიული წინააღმდეგობის რეაქციული მომატება, რომელიც შემდეგ 1-3 დღეღამის განმავლობაში თანდთანობით კლებულობს. ჰიპოთენზიური მოქმედების მექანიზმი ასევე დაკავშირებულია რენინ–ანგიოტენზური სისტემის აქტიურობის შემცირებასთან (ჰიპოტენზიურ ეფექტს არა აქვს პირდაპირი კავშირი რენინის კონცენტრაციასთან პლაზმაში). ანტიანგინალური ეფექტი განპირობებულია მიოკარდის მიერ ჟანგბადის მოხმარების დაქვეითებასთან, რაც არის გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირების შედეგი (ახანგრძლივებს დიასტოლას და აუმჯობესებს მიოკარდის პერფუზიას) და კუმშვადობის დაქვეითება. შინაგანი სიმპატომიმეტიური აქტივობის გამო ზღუდავს ბოპინდოლოლის მიღებას ანტიარიტმიული საშუალებების სახით. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | შინაგანად მიღებისას აბსორბცია შეადგენს 90%-ს, ამასთანავე სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა 2 სთ-ის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 50%-ს. გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერებს, გამოიყოფა დედის რძით. „პირველადი გამავლობის“ ეფექტს ექვემდებარება ღვიძლის გავლით. | ||
| ჩვენება: | არტერიული ჰიპერტენზია, დაძაბვის სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | შინაგანად - 1-1.5 მგ 1 ჯერ/ მაქსიმალური დოზაა - 2მგ. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ცნს-ისა და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დაღლილობის შეგრძნება. სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმი. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: AV-გამტარებლობის დარღვევა (განსაკუთრებით განწყობის მქონე პაციენტებში), სიცივისა და პარესთეზიის შეგრძნება კიდურებში. საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი, დიარეა, შეკრულობა, პირის სიმშრალე. დერმატოლოგიური რეაქციები: იშვიათად კანის გამონაყარი. | ||
| უკუჩვენება: | AV-ბლოკადა II და III ხარისხის, ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვის სიხშირე 50 დარტყმა/წუთ-ზე ნაკლები), სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, გულის უკმარისობა (მწვავე და ქრონიკული IIბ და III სტადიის), პრინცმეტალის სტენოკარდია (მოსვენების სტენოკარდია), ფილტვისმიერი გული, ბრონქული ასთმა, ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, შაქრიანი დიაბეტი კეტოაციდოზით, პერიფერიული სისხლძარღვების მაობლიტირებელი დაავადება, მიასთენია, დეპრესია, ჰალუცინაციები, ორსულობა, ლაქტაცია (ძუძუთი კვება). | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ბოპინდოლოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის (ძუძუთი კვება) პერიოდში. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | სიფრთხილით ინიშნება შაქრიანი დიაბეტისა და პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის მქონე პაციენტებში. თირკმლის უკმარისობის დროს ბოპინდოლოლს იღებენ დაბალ დოზებში (რაც დამოკიდებულია კრეატინინის კლირენსის მაჩვენებელზე). ფეოქრომოციტოზის დროს მიიღებენ მხოლოდ ალფა–ადრენობლოკატორებთან ერთად. გავლენას ახდენს ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. აუცილებელია დოზის შერჩევა ინდივიდუალურად იმ პაციენტებში, რომლებიც პოტენციურად საშიშ საქმიანობებს ეწევიან, მომატებულ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს საჭიროებენ. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ანტაციდებსა და ანტიდიარეულ საშუალებებთან ერთდროულად მიღებისას შესაძლოა ბეტა–ადრენობლოკატორების აბსორბციის შემცირება. ერთდროულად მიღებისას ანტიარითმიულ საშუალებებსა და საგულე გლიკოზიდებთან იზრდება AV-ბლოკადისა და გულის უკმარისობის განვითარების რისკი. ანტიჰისტამინურ, ოპიოიდურ ანალგეზიურ, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებსა და ეთანოლის პრეპარატებთან ერთდროულად მიღებისას ძლიერდება დამთრგუნველი მოქმედება ცნს-ზე. არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროულად მიღებისას მცირდება ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება თირკმელებში ნატრიუმის იონების შეკავებისა და პროსტოგლანდინების სინთეზის ბლოკადის შედეგად. ერთდროულად მიღებისას ვერაპამილთან, დილთიაზემთან იზრდება AV-ბლოკადისა და გულის უკმარისობის განვითარების რისკი. ერთდროულად მიღებისას ვერაპამილთან, დილთიაზემთან იზრდება AV-ბლოკადისა და გულის უკმარისობის განვითარების რისკი. ერთდროულად მიღებისას რეზერპინთან მატულობს არტერიული ჰიპოტენზიისა და /ან ბრადიკარდიის განვითარების რისკი. ერთდროულად მიღებისას სულფასალაზინთან, ციმეტიდინთან იზრდება ბოპინდოლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. ესტროგენებთან ერთდროულად მიღებისას მცირდება ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ორგანიზმში ნატრიუმის იონების შეკავების შედეგად. |
Page generation time: 0. 020578752 sec.
