| უნიფიცირებული დასახელება: | რისპერიდონიRisperidone | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
N05AX08 | N ნერვული სისტემა | ||
| 05 ფსიქოლეფსიური საშუალებები | |||
| A ანტიფსიქოზური პრეპარატები | |||
| X ანტიფსიქოზური სხვა პრეპარატები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | რისპოლეპტი წარმოადგენს ბენზიზოქსაზოლის წარმოებულს, რომელიც მიეკუთვნება ატიპიური ნეიროლეფსიური საშუალებების ჯგუფს. იგი ხასიათდება მაღალი აფინიტეტით და მაბლოკირებელი უნარით სეროტონინო 5-HT2 და დოფამინო D2 -რეცეპტორების მიმართ. გააჩნია სუსტი ანტიქოლინერგული და ალფა-მაბლოკირებელი ეფექტი, ნაკლებად მოქმედებს ჰისტამინური H1-და α2-ადრენორეცეპტორებზე. მიუხედავად იმისა, რომ რისპერიდონი აღჭურვილია ძლიერი დოფამინომაბლოკირებელი თვისებებით (D2), რის გამოც იგი ამცირებს შიშს, აგრესიულობას და შიზოფრენიის პროდუქტიულ სიმპტომატიკას (ბოდვას, ჰალუცინაციებს), პრეპარატი ამავე დროს ნაკლებად თრგუნავს მოტორულ აქტივობას და კლასიკურ ნეიროლეფსიური საშუალებებისგან განსხვავებით ნაკლებად იწვევს კატალეფსიის მოვლენებს. სეროტონინის და დოფამინის მიმართ დაბალანსებული ცენტრალური ანტაგონიზმი ასუსტებს ექსტრაპირამიდული მოშლილობების განვითარებას და აძლიერებს პრეპარატის თერაპიულ ეფექტს შიზოფრენიის ნეგატიური და აფექტური სიმპტომატიკის მიმართ. ფარმაკოკინეტიკა რისპერიდონი პერორალური მიღების შემდეგ მთლიანად აბსორბირდება და პლაზმა-ში კონცენტრაციის პიკს აღწევს 1სთ-იდან 2სთ-ის ინტერვალში. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის აბსორბციის ხარისხზე, ამიტომ მის დანიშვნა შეიძლება საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად. ფერმენტ ციტოქრომ P-450-ის საშუალებით რისპერიდონი მეტაბოლიზდება მისი ანალოგიური ფარმაკოლოგიური მოქმედების მქონე 9-ჰიდროქსი რისპერიდონად. რისპერიდონი და 9-ჰიდროქსი რისპერიდონი წარმოადგენენ აქტიურ ანტიფსიქოზურ ფრაქციას. რისპერიდონი მეტაბოლიზმის სხვა გზას წარმოადგენს N-დეზალკილირება. ფსიქოზით დაავადებულ ავადმყოფებში პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3სთ-ს, ხოლო 9-ჰიდროქსი-რისპერიდონის და აქტიური ანტიფსოქოზური ფრაქციის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი24სთ-ს. უმრავლეს პაციენტთა ორგანიზმში რისპერიდონი წონასწორულ კონცენტრაციას აღწევს 1 დღის განმავლობაში. 9-ჰიდროქსი რისპერიდონი - 4-5 დღის განმავლობაში. პლაზმაში რისპერიდონის კონცენტრაცია პრეპარატის დოზის პროპორციულია (თერაპიული დოზის ფარგლებში). რისპერიდონი სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში და მისი განაწილების მოცულობა შეადგენს 1-2ლ/კგ-ზე. პლაზმაში იგი უკავ-შირდება ალბუმინს და ალფა1-გლიკოპროტეინს. რისპერიდონის კავშირი პლაზმის ცილებ-თან შეადგენს 88%-ს, ხოლო 9-ჰიდროქსი რისპერიდონის - 77%-ს. ერთი კვირის შემდეგ პრეპარატის მიღებული დოზის 70% გამოიყოფა შარდთან ერ-თად, ხოლო 14%-განავალთან ერთად. შარდში რისპერიდონის და 9-ჰიდროქსი რისპერიდონის რაოდენობა შეადგენს მიღებული დოზის 35-45%-ს, დანარჩენ რაოდენობას კი არააქტიური მეტაბოლიტები. პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ჩატარებული კვლევებით გამოვლინდა პლაზმაში პრეპარატის აქტიური კონცენტრაციების მაღალი მაჩვენებლები და ორგანიზმიდან მისი ნელი გამოყოფის პერიოდი ხანდაზმულ და თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტების პლაზმაში რისპერიდონის კონცენტრაცია მერყეობდა ნორმის ფარგლებში. | ||
| ჭარბი დოზირება: | სიმპტომები: ძილიანობა და სედაციური ეფექტი, ტაქიკარდია და ჰიპოტონია, აგრეთვე ექსტრაპირამიდული სიმპტომები. აღწერილია შემთხვევა პრეპარატის 360მგ-მდე დოზით მიღების შესახებ. იშვიათ შემთხვევებში დოზის გადაჭარბების დროს ადგილი აქვს PQ ინტერვალის გახანგრძლივებას. მკურნალობა საჭიროა სასუნთქი გზების ადექვატური მომარაგება ჟანგბადით და მათი ნორმალური ვენტილაცია, კუჭის გამორეცხვა (ინტუბაციის შემდეგ, იმ შემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფი უგონო მდგომარეობაშია) და საფაღარათო საშუალებებთან ერთად გააქტივებული ნახშირის დანიშვნა. შესაძლებელი არითმიების გამოვლენის მიზნით საჭიროა დაუყოვნებლივ ელექტროკარდიოგრაფიული მონიტორირების დაწყება. რისპერიდონის სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა შესაბამისი ვიტალური ფუნქციის შემანარჩუნებელი ღონისძიებების ჩატარება. ჰიპოტონია და სისხლძარღვთა კოლაფსს მკურნალობენ სითხეების ვენაში ინფუზიით და/ან სიმპატომიმეტური პრეპარატებით. მწვავე ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში ინიშნება ანტიქოლინერგული პრეპარატები. ყოველდღიური სამედიცინო დაკვირვება და მონიტორირება წარმოებს ინტოქსიკაციების სიმპტომების სრულ გაქრობამდე. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | უფრო მეტად გავრცელებული-უძილობა, აჟიტაცია, განგაში, თავის ტკივილი. ნაკლებად გავრცელებული-ძილიანობა, ადვილად დაღლა, თავბრუსხვევა, კონცენტრაციის დარღვევა, ყაბზობა, დისპეფსია, გულისრევა/ღებინება, აბდომინალური ტკივილები, მხედველობის გაუარესება, პრიაპიზმი, ერექციის, ეაკულაციის, ორგაზმის დარღვევა, შარდის შეუკავებლობა, რინიტი, გამონაყარი და სხვა ალერგიული რეაქციები. კლასიკური ნეიროლეფსიური საშუალებებისაგან განსხვავებით რისპოლეპტი იწვევს მცირე ხარისხის შემდეგი ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარებას: ტრემორი, რიგიდულობა, ჰიპერსალივაცია, ბრადიკინეზია, აკატიზია, მწვავე დისტონია. აღნიშნული სიმპტომები ძირითადად ნაკლებად გამოხატულია და შექცევადია დოზის შემცირების და/ან (აუცილებლობის შემთხვევაში) ანტიპარკინსონული პრეპარატების დანიშვნის შემთხვევაში. იშვიათად აღინიშნება ორთოსტატური ჰიპოტონია, რეფლექტორული ტაქიკარდია ან ჰიპერტონია. ადგილი აქვს აგრეთვე ნეიტროფილების და/ან თრომბოციტების რაოდენობის უმნიშვნელო შემცირების პროცესს. რისპერიდონი აინდუცირებს პლაზმაში დოზისადმი დამოკიდებული პროლაქტინის კონცენტრაციის გაზრდას, რაც ვლინდება გალაქტორეით, გინეკომასტიით, მენსტრუალური ციკლის დარღვევით და ამენორეით. მკურნალობის პერიოდში აღინიშნება წონაში მომატება, ადგილი აქვს ანგიონევროზულ შეშუპებას და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატებას. ისევე როგორც სხვა კლასიკური ნეიროლეფსიური საშუალებების გამოყენების დროს, იშვიათად შიზოფრენიით დაავადებულ ავადმყოფებში აღინიშნება ჰიპერვოლემია (პოლიდიფსიის ან ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატური სეკრეციის სინდრომის გამო), გვიანი დისკინეზია, ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი, თერმორეგულაციის დარღვევა და კრუნჩხვებით გამოწვეული გულყრები. | ||
| უკუჩვენება: | მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | რისპერიდონის α-მაბლოკირებელი მოქმედების გამო, განსაკუთრებით დოზის შერ-ჩევის საწყის პერიოდში, არსებობს ორთოსტატური ჰიპოტონიის განვითარების შესაძლებლობა. რისპერიდონი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადების მქონე პაციენტებს (მაგ. გულის უკმარისობა, მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის გამტარებლობის დარღვევა), აგრეთვე დეჰიდრატაციის, ჰიპოვოლემიის ან ცერებროვასკულური მოშლილობების დროს; ამ დროს საჭიროა მიღებული რეკომენდაციების თანახმად დოზის თანდათან გაზრდა. ჰიპოტონიის განვითარების შემთხვევაში კი - დოზის შემცირება. დოფამინური რეცეპტორების მიმართ ანტაგონისტური თვისებების მქონე პრეპარატების გამოყენებით აღინიშნება უნებლიე რითმული მოძრაობებისათვის დამახასიათებელი (განსაკუთრებით ენის და/ან სახის) გვიანი დისკინეზია. არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ ექსტრაპირამიდული სიმპტომების წარმოქმნა წარმოადგენს გვიანი დისკინეზიის განვითარების რისკ ფაქტორს. რისპერიდონი კლასიკურ ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან შედარებით იწვევს უფრო ნაკლები ხარისხის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების წარმოქმნას. გვიანი დისკინეზიის ნიშნებისა და სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში, საჭიროა ყველა ანტიფსიქოზური საშუალებებით მკურნალობის შეწყვეტა კლასიკური ნეიროლეფსიური საშუალებების გამოყენების შემთხვევაში აღწერილია ჰიპერთერმიით, კუნთოვანი რიგიდობით, ავტონომიური ფუნქციების არასტაბილურობით, მეხსიერების დარღვევით და კრეატინფოსფოკინაზის მაჩვენებლების მომატებით მიმდინარე ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომის განვითარების შემთხვევები. ამ დროს საჭიროა ყველა ანტიფსიქოზური საშუალებების და მათ შორის რისპერიდონის მიღების შეწყვეტა. ხანდაზმულ, აგრეთვე ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რეკომენდებულია პრეპარატის როგორც საწყისი, აგრეთვე შემდგომი მომატებული დოზების ორჯერ შემცირება. რისპერიდონი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ აგრეთვე პარკინსონიზმით შეპყრობილ ავადმყოფებს, რადგან, თეორიულად, მან შეიძლება გამოიწვიოს აღნიშნული დაავადების მიმდინარეობის გართულება. კლასიკური ნეიროლეფსიური საშუალებები შედარებით მცირედ აქვეითებენ ეპილეფსიური გულყრების სიხშირეს. პაციენტებმა, სხეულის წონის მატებასთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია თავი შეიკავონ ზომაზე მეტი საკვების მიღებისაგან. რისპერიდონი იწვევს გონებრივი და ფიზიკური აქტივობის დაქვეითებას, ამიტომ პრეპარატის მიღება ეკრძალებათ მძღოლებს ავტოტრანსპორტის მართვისა დროს და იმ პირებს, რომელთა სამუშაოს შესრულება მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | რისპერიდონის უსაფრთხოება ორსულებში შესწავლილი არ არის. მისი გამოყენება იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებლიანობა მკვეთრად აღემატება მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს. რადგან რისპერიდონი და 9-ჰიდროქსი რისპერიდონი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | რისპერიდონის ც.ნ.ს-ზე უშუალო ზემოქმედების გამო იგი სიფრთხილით ენიშნებათ ცენტრალური მოქმედების მქონე სხვა პრეპარატებთან ერთად. რისპერიდონს ახასიათებს ლევოდოპას და მიმართ ანტაგონიზმის უნარი. კარბამაზეპინის გამოყენებით აღინიშნება პლაზმაში რისპერიდონის აქტიური ანტიფსიქოზური ფრაქციის კონცენტრაციის დაქვეითება. ანალოგიურ ეფექტებს ადგილი აქვს ღვიძლის ფერმენტების სხვა ინდუქტორების დანიშვნის შემთხვევაში. კარბამაზეპინით და ღვიძლის ფერმენტების სხვა ინდუქტორებით მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში, საჭიროა რისპოლეპტის დოზის გადამოწმება და აუცილებლობის შემთხვევაში მისი შემცირება. ფენოთიაზინები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და ზოგიერთი ბეტა-ადრენობლოკატორები იწვევენ პლაზმაში რისპერიდონის კონცენტრაციის მომატებას, თუმცა იგი გავლენას არ ახდენს აქტიური ანტიფსიქოზური ფრაქციის კონცენტრაციაზე. ფლუოქსეტინი ზრდის რისპერიდონის კონცენტრაციას პლაზმაში, ხოლო შედარებით მცირე ხარისხით - აქტიური ანტიფსოქოზური ფრაქციის კონცენტრაციას. პლაზმის ცილებთან მაღალი შეკავშირების უნარის მქონე პრეპარატებთან რისპოლეპტის კომბინაციით, პლაზმის ფრაქციიდან რომელიმე მათგანის კლინიკურად გამოხატული გამოძევება არ აღინიშნება. | ||
| ჩვენება: | რისპერიდონს იყენებენ მწვავე შეტევების კუპირებისა და ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის მიზნით: - შიზოფრენიის მწვავე და ქრონიკული ფორმის და სხვა, როგორც პროდუქტიული აგრეთვე ნეგატიური სიმპტომატიკის მქონე ფსიქიური მოშლილობების დროს; - სხვადასხვა ფსიქიური დაავადებებით გამოწვეული აფექტური მოშლილობების დროს; - ქცევითი მოშლილობების დროს დემენციით დაავადებულ პაციენტებში აგრესიული სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში (ფიზიკური ძალადობა, გაცხარება), ცევითი დარღვევების (აგზნება, ბოდვა) ან ფსიქოზური სიმპტომების დროს. - როგორც ხასიათის სტაბილიზატორი დამხმარე სამკურნალო საშუალების სახით მანიის სამკურნალოდ ბიპოლარული მოშლილობების დროს. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | შიზოფრენია: სხვა ანტიფსოქოზური საშუალებებით ჩატარებული მკურნალობის შეცვლა. რისპერიდონით მკურნალობის დასაწყისში რეკომენდებულია, თუ იგი კლინიკურად შესაძლებელია, წინამდებარე მკურნალობის თანდათან შეწყვეტა. იმ შემთხვევაში, როდესაც პაციენტები გადადიან ანტიფსიქოზური პრეპარატების დეპო ფორმებით მკურნალობიდან, მაშინ რისპერიდონით მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია შემდგომი დაგეგმილი ინექციის ნაცვლად. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია პერიოდულად ანტიპარკინსონული პრეპარატების გამოყენება. მოზრდილებს რისპერიდონი ენიშნებათ 1-ჯერ ან 2-ჯერ დღეში. საწყისი დოზა შეადგენს 2მგ-ს დღეში. მეორე დღეს საჭიროა დოზის გაზრდა 4მგ-მდე დღეში. ამ დროიდან შესაძლებელია დოზის გარკვეულ დონეზე შენარჩუნება, ან აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის ინდივიდუალური კორექცია. ჩვეულებრივ ოპტიმალურ დოზას წარმოადგენს 46მგ დღეღამეში. ზოგიერთ შემთხვევებში გამართლებულია დოზის საფეხურებრივი ზრდა და შედარებით მცირე საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზები. პრეპარატის მიღება დღეღამეში 10მგ-ზე მაღალი დოზებით არ არის მაღალეფექტური დაბალ დოზებთან შედარებით და იწვევს ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარებას. 16მგ-ზე მეტი დოზით პრეპარატის მიღება რეკომენდებული არ არის, რადგან არ არსებობს აღნიშნული დოზით პრეპარატის უსაფრთხოებასთან დაკავშირებული მონაცემები. რისპერიდონით მკურნალობის დროს, დამატებითი სედატიური ეფექტისათვის, შესაძლებელია ბენზოდიაზეპინების დამატება. ხანდაზმული პაციენტები: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 0.5მგ-ს 2-ჯერ დღეში. დოზის გაზრდა შესაძლებელია ინდივიდუალურად 0.5მგ-ით 2-ჯერ დღეღამეში 1-2მგ-მდე 2-ჯერ დღეში. ბავშვები: მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არსებობს. ღვიძლის და თირკმელების დაავადებები: რეკომენდებული საწყისი დოზა - 0.5მგ 2ჯერ დღეში. აღნიშნული დოზის გაზრდა შესაძლებელია 0.5მგ-ით 2-ჯერ დღეში 12მგ-მდე 2-ჯერ დღეში. შემდგომი ინფორმაციის მიღებამდე აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში რისპერიდონის დანიშვნა წარმოებს განსაკუთრებული სიფრთხილით. ქცევის მოშლა დემენციით დაავადებულ ავადმყოფებში: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 0.25მგ 2-ჯერ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 0.25მგ-ით 2-ჯერ დღეში, არა უმეტეს ერთი დღის შემდეგ. თუმცა ზოგიერთ პაციენტებში ნაჩვენებია 1მგ-ის მიღება 2-ჯერ დღეში. ოპტიმალური დოზის მიღწევის შემდგომ რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება 1ჯერ დღეში. მანიით გამოწვეული ბიპოლარული მოშლილობები: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2მგ-ს დღეში ერთ მიღებაზე. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია აღნიშნული დოზის გაზრდა 2მგ-ით დღეში. უმრავლესი პაციენტებისათვის ოპტიმალურ დოზას შეადგენს 2-6მგ დღეში. |
Page generation time: 0. 021267012 sec.
