This web site needs javascript activated to work properly. Please activate it. Here are the instructions how to enable JavaScript in your web browser, Thanks.

logo MIS
სარეკლამო ადგილი







უნიფიცირებული
დასახელება:
	
კლოპიდოგრელი
Clopidogrel
ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია:
	
 
B01AC04	
B სისხლწარმოქმნა და სისხლი
	
01 ანტიკოაგულანტები
	
A ანტიკოაგულანტები
	
C თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები (ჰეპარინის გარდა)
ანოტაცია:
	
	
დოზირება და მიღების წესი:
	
მოზრდილებსა და ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი მიიღება ერთხელ დღეში საკვებისაგან დამოუკიდებლად დოზით 75 მგ დღეში. მწვავე კორონარული სინდრომით შეპყრობილ პაციენტებში ST სეგმენტის მომატების გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი Q კბილის გარეშე) პრეპარატი გამოიყენება ერთჯერადად, საწყისი დოზით 300 მგ, ხოლო შემდგომში ერთხელ დღეში 75 მგის ოდენობით (აცეტილსალიცილის მჟავას-თან 75-325 მგ დღეში კომბინაციაში). მაღალი დოზით პრეპარატის მიღებისას მოსალოდნელია სისხლდენის წარმოშობის საშიშროება, რადგანაც არ არის რეკომენდებული 100 მგ-ზე მეტი დოზით აცეტილსალიცილის მჟავას მიღება. მკურნალობის ხანგრძლივობის კურსი ფორმალურად დადგენილი არ არის. ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში პრეპარატის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება.
ფარმაკოლოგიური თვისება:
	
კლოპიდოგრელი სელექტიურად აინჰიბირებს ადენოზინდიფოსფატის შეკავშირებას თრომბოციტების თანამოსახელე რეცეპტორებთან და ადენოზინდიფოსფატის მიერ გლიკოპროტეინ GPIIb/IIIა კომპლექსის მომდევნო აქტივაციას, რაც იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის შემცირებას. თრომბოციტების ინჰიბირებისათვის აუცილებელია კლოპიდოგრელის ბიოტრანსფორმაცია. კლოპიდოგრელი ასევე აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, რომელიც გამოწვეულია სხვა აგონისტებით გამონთავისუფლებული ადენოზინდიფოსფატით. თრომბოციტების მომატებული აქტივობის ბლოკადის შედეგად იგი იწვევს თრომბოციტების შეუქცევად ცვლილებებს. აქედან გამომდინარე, მასთან ურთიერთქმედებაში მყოფი თრომბოციტები დაზიანებულნი არიან მათი სიცოცხლის მთელი პერიოდის განმავლობაში და თრომბოციტების ნორმალური ფუნქცია აღდგება მათი განახლების სისწრაფის შესაბამისად. კლინიკური კვლევისას პრეპარატის დოზით 75 მგ-ის განმეორებითი გამოყენებისას ადგილი ჰქონდა ადფ-ით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის მნიშვნელოვან დათრგუნვას პირველსავე დღეს. პრეპარატის მაინჰიბირებელი ეფექტი პროგრესულად ძლიერდებოდა და წონასწორული მდგომარეობა აღინიშნებოდა 3-7 დღის შემდეგ. ამასთან ერთად ინჰიბირების საშუალო დონე 40-დან 60%-მდე აღინიშნებოდა 75 მგ დღიური დოზის მიღებისას. მკურნალობის შეწყვეტიდან საშუალოდ 5 დღის შემდეგ თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის დრო თანდათანობით უბრუნდებოდა საწყის დონეს.
ფარმაკოკინეტიკა:
	
კლოპიდოგრელი სწრაფად შეიწოვება განმეორებითი პერორალური დოზის 75 მგ გამოყენებისას. თუმცა მასში შემავალი ძირითადი ნივთიერების კონცენტრაცია პლაზმაში ფრიად დაბალია და მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ არ აღწევს მისი განსაზღვრის ზღურბლს (0,00025 მგ/ლ). პრეპარატი ორგანიზმში შეიწოვება 50%-ით (შარდით გამოყოფილი კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტებზე დაყრდნობით). კლოპიდოგრელი ძლიერ მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში. მისი ძირითადი მეტაბოლიტი, კარბოქსილის წარმოებული არააქტიურია და მოცირკულირე შენაერთის 85%-ს შეადგენს. ამ მეტაბოლიტის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (დაახლოვებით 3 მგ/ლ, განმეორებით 75 მგ პერორალური დოზის მიღებისას) აღინიშნება მიღებიდან დაახლოვებით 1 სთ-ის შემდეგ. კლოპიდოგრელი წარმოადგენს მოქმედი ნივთიერების პრეკურსორს. მისი აქტიური მეტაბოლიტი, თიოლური წარმოებული, წარმოიქმნება კლოპიდოგელის დაჟანგვით კლოპიდოგრელ-2-ოქსო-კლოპიდოგრელად და მომდევნო ჰიდროლიზის შედეგად. და-ჟანგვის პროცესი რეგულირდება პირველ რიგში ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტებით 2B6 და 3A4, ხოლო მცირე ხარისხით - 1A1, 1A2 და 1C19. აქტიური თიოლი მეტაბოლიტი, რომელიც იზოლირებულ იქნა In vitro, სწრაფად და შეუქცევადად უკავშირდება თრომბოციტების რეცეპტორებს, რაც იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვას. აღნიშნული მეტაბოლიტი პლაზმაში არ აღინიშნება.
ჩვენება:
	
- პრეპარატი გამოიყენება ათეროსკლეროზული დარღვევების პროფილაქტიკისათვის: - მიოკარდიუმის ინფარქტის გადატანის შემდგომ პერიოდში (რამდენიმე დღიდან არა ნაკლებ 35 დღის განმავლობაში), იშემიური ინსულტის (7 დღიდან 6 თვემდე ნაკლები პერიოდი) ან პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული დაავადებების დროს; - მწვავე კორონალური სინდრომით შეპყრობილ პაციენტებში ST სეგმენტის მომატების გარეშე (არასტაბილურიი სტენოკარდია ან არა-Q-ტალღოვანი მიოკარდიუმის ინფარქტი), აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში.
უკუჩვენება:
	
- პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა; - ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ფორმის დარღვევა; - მწვავე სისხლდენა გამოწვეული პეპტიური წყლულით ან თავის ტვინში სისხლჩაქცევით.
ორსულობა და ლაქტაცია:
	
ორსულობის პერიოდში პრეპარატი გამოყენება არ არის რეკომენდებული. კვლევის შედეგად არ არის დადგენილი აღწევს თუ არა პრეპარატი დედის რძეში.
განსაკუთრებული მითითებები:
	
მკურნალობის პერიოდში სისხლდენისა და ჰემატოლოგიური გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას დაუყოვნებლივ საჭიროა სისხლის ანალიზის ჩატარება. როგორც ყველა სხვა ანტითრომბოციტური სამკურნალო საშუალებები, ასევე კლოპიდოგრელი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში სისხლდენის რისკის მომატების შემთხვევაში, ტრავმების, ქირურგიული ჩარევის ან სხვა პათოლოგიური მდგომარეობის, ასევე კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილის მჟავას კომბინაციისას, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების, IIბ და IIIა გლიკოპროტეინების ინჰიბიტორების ან თრომბოლიზური სამკურნალო საშუალებების გამოყენებისას. აუცილებელია პაციენტების მდგომარეობის კონტროლი სისხლდენის დროს, ფარული სისხლდენის ჩათვლით, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველი რამოდენიმე კვირის განმავლობაში და/ან გულზე ინვაზიური პროცედურის ან ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში. ვარფარინისა და კლოპიდოგრელის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან აღნიშნული კომბინაცია აძლიერებს სისხლდენის ინტენსივობას. ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში, როდესაც ანტიაგრეგანტული მოქმედება არ არის სასურველი, კლოპიდოგრელით მკურნალობის კურსი საჭიროა შევწყვიტოთ ოპერაციამდე 7 დღით ადრე. იგი სიფრთხილით ინიშნება სისხლდენისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის და თვალშიდა სისხლდენები), ვინაიდან იგი ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს. ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში პაციენტი ვალდებულია აცნობოს მკურნალო ექიმს ან სტომატოლოგს კლოპიდოგრელის გამოყენების შესახებ. მისი ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია თრომბოზური თრომბოციტოპენიური პურპურას განვითარება, რომელიც ხასიათდება თრომბოციტოპენიით და მიკროანგიოპათიური ჰემოლიზური ანემიით, ნევროლოგიური დარღვევებით, თირკმელების დისფუნქციით ან ჰიპერთერმიით. თრომბოზური თრომბოციტოპენიური პურპურა წარმოადგენს მდგომარეობას, რომელიც საჭიროებს დაუყოვნებლივ ჩარევას, პლაზმაფერეზის ჩათვლით. მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის (ST სეგმენტის მომატებით) სამკურნალოდ კლოპიდოგრელით მკურნალობის დაწყება ინფარქტიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში არ არის რეკომენდებული. მონაცემების არ არსებობის გამო მწვავე იშემიური ინსულტის სამკურნალოდ პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. თირკმელების ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებში საკმარისი კვლევების არ არსებობის გამო პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება. ასევე სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღევევით შეპყრობილ პაციენტებში, რომლებსაც შესაძლებელია განუვითარდეთ ჰემორაგიული დიათეზი. პრეპარატი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და ყურადღების კონცენტრაციაზე.
ჭარბი დოზირება:
	
კვლევის შედეგად არ არის დადგენილი პრეპარატის მაღალი დოზით გამოყენებისას რაიმე სერიოზული გვერდითი მოვლენები, ასევე არ არსებობს მისი სპეციალური ანტიდოტი. იმ შემთხვევაში, როდესაც აუცილებელია გახანგრძლივებული სისხლდენის დროის სწრაფი კორექცია, კლოპიდოგრელის მოქმედება შესაძლებელია შეჩერდეს თრომბოციტების გადასხმით.








Page generation time: 0. 020776339 sec.