| უნიფიცირებული დასახელება: | დიგოქსინიDigoxin | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
C01AA05 | C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა | ||
| 01 პრეპერატები გულის დაავადებების მკურნალობისათვის | |||
| A საგულე გლიკოზიდები | |||
| A სათითურას გლიკოზიდები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | პრეპარატი მიეკუთვნება ბალანოვანი სათითურადან მიღებული საგულე გლიკოზიდების ჯგუფს. იგი ხასიათდება გულის კუნ-თზე სელექტიური მოქმედებით, რაც განპირობებულია მის მოლეკულაში არსებული უშაქრო ნაწილით - აგლიკონით. იგი ხასიათდება რთული მოქმედების მექანიზმით, რაც დაკავშირებულია მის მიერ Ca++ და Na+ იონების ტრანსპორტზე ზემოქმედებით, კატექოლამინებზე ზეგავლენით და სხვა. პრეპარატისათვის დამახასიათებელია კარგად გამოხატული სისტოლური მოქმედება და შედარებით ძლიერი უარყოფითი ქრონოტროპული და დიურეზული ეფექტები. მას ახასიათებს დადებითი ინოტროპული მოქმედება (გულის შეკუმშვის ძალის გაზრდა), რომელიც დაკავშირებულია კარდიომიოციტების მემბრანული ტრანსპორტული Na+K+-ატფ-ზას ინჰიბირებასთან, რაც იწვევს უჯრედის შიგნით Na+-ის იონების რაოდენობის მომატებას და K+-ის იონების შემცირებას. ამის შედეგად Na+-ის და Ca+-ის იონების ურთიერთგაცვლის მექანიზმით ადგილი აქვს ინტრაცელულურად Ca++-ის იონების რაოდენობის გაზრდას (რომლებიც გამონთავისუფლდებიან ძირი-თადად სარკოპლაზმური რეტიკულუმიდან და ნაწილობრივ შეაღწევენ უჯრედში ექსტრაცულულური სივრციდან), რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან კარდიომიოციტების შეკუმშვაზე, რაც საბოლოო ჯამში იწვევს მიოკარდიუმის შეკუმშვის ძალის გაძლიერებას (ძლიერი და უფრო ხანმოკლე სისტოლა), მისი მუშაობის გაუმჯობესებას და დიასტოლის გახანგრძლივებას. ამასთან ერთად ადგილი აქვს გულის რითმის გაიშვიათებას (უარყოფითი ქრონოტროპული ეფექტი), გულის გამტარებლობის დათრგუნვას (უარყოფითი დრომოტროპული ეფექტი) და მიოკარდის აგზნებადობის მომატებას (დადებითი Bბათმოტროპული ეფექტი). რითმის გაიშვიათება ამ დროს ატარებს რეფლექსურ ხასიათს და გამოწვეულია ძლიერი სისტოლის შედეგად გადმოსროლილი სისხლის “ტალღით” სინოკაროტიდო - აორტალურ ზონაში ლოკალიზებული ბარორეცეპტორების გაღიზიანებით, ცთომილი ნერვის ცენტრისაკენ მიმავალი აფერენტული იმპულსაციის გაზრდით და გულზე ვაგალური ეფერენტული ზეგავლენის გაძლიერებით (კარდიო-კარდიული რეფლექსი). ამასთან ერთად დიგოქსინი ამცირებს ჭარბ სიმპათიკურ აქტივობას კარდიოპულმონური ბარორეცეპტორების მგრძნობელობის მომატების გზით. პრეპარატი ხასიათდება აგრეთვე ანტიარითმული ეფექტით, რომელიც განპირობებულია მისი უნარით შეამციროს ანტრიოვენტრიკულური გამტარებლობა და გაახანგრძლივოს ეფექტური რეფრაქტერული პერიოდი ცთომილი ნერვის აქტივობის გაძლიერების ან ატრიოვენტრიკულურ კვანძზე უშუალო ზემოქმედების შედეგად. საშუალო თერაპიულ დოზებში პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას ჰირის კონა-პურკინიეს სისტემის გამტარებლობაზე და რეფრაქტერულ პერიოდზე. ამავე დროს ადგილი აქვს წინაგულების ეფექტური რეფრაქტერული პერიოდის შემცირებას. ცთომილი ნერვის ტონუსის გაზრდის და პრეპარატის წინაგულებზე უშუალო ზემოქმედებით მცირდება მათში იმპულსების გატარების სიჩქარე. დიგოქსინი იწვევს დიურეზის გაზრდას (გულის უკმარისობისას) თირკმელების ფუნქციის ნორმალიზების ხარჯზე და აუმჯობესებს ფილტვების ვენტილაციას, ამცირებს ქოშინს (რომელიც გამოწვეულია ჰიპოქსიის შედეგად ქემორეცეპტორების სტიმულირებით). | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | პრეპარატის შიგნით მიღებისას მისი სპეციფიკური კარდიოტონული მოქმედება იწყება 1-2 სთ-ის ან მაქსიმუმ 8 სთ-ის შემდეგ. იგი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, დიგიტოქსინთან შედარებით უფრო ნაკლებად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს და მნიშვნელოვანი რაოდენობით (30%) ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელების მეშვეობით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3451 სთ-ს. 24 საათის განმავლობაში დიგოქსინის 27% გამოიყოფა შარდთან ერთად. ვენაში შეყვანის დროს პრეპარატის მოქმედების ეფექტი იწყება 20-30 წთ-ში ან მაქსიმუმ 2-3 სთ-ის შემდეგ. | ||
| ჩვენება: | გულის ქრონიკული უკმარისობა დეკომპენსირებული მანკების დროს, ათეროსკლეროზული კარდიოსკლეროზის, მიოკარდის გადატვირთვისას არტერიული ჰიპერტენზიის შემთხვევაში, წინაგულების ტაქისისტოლური მოციმციმე არითმია, წინაგულების პაროქსიზმული მოციმციმე არითმიები და წინაგულების თრთოლვა, სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდიები. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის რისკი იზრდება ჰიპომაგნიემიის, ჰიპოკალიემიის, ჰიპერკალციემიის, ჰიპერნატრიემიის, ჰიპოთირეოზის, გულის კამერების დილატაციის, ფილტვისმიერი გულის, მიოკარდიტის დროს. აგრეთვე ხანდაზმულ ასაკში, დიურეზულ საშუალებებთან და გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან კომბინაციაში, ინსულინთან, კალციუმის პრეპარატებთან ერთად მისი გამოყენებისას. ანტაციდები, რომლებიც შეიცავენ ალუმინს, ქოლესტირამინი, ტეტრაციკლინები, საფაღარათო საშუალებები, ამცირებენ დიგოქსინის შეწოვას კუჭნაწლავის ტრაქტიდან. თირკმელების ფუნქციის უკმარისობისას საჭიროა დიგოქსინის დოზის შემცირება. კრეატინინის კლირენსის დროს 50-80 მლ/წთ-ში დიგოქსინის საშუალო შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 1/2 შემანარჩუნებელი დოზისა პაციენტებისათვის თირკმელების ნორმალური ფუნქციით, ხოლო როდესაც კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 10 მლ/წთ-ში-1/4-ს ჩვეულებრივი დოზის. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | დიგოქსინის დოზა ფრიად ვარიაბელურია ასაკისა და მდგომარეობის მიხედვით. დიგოქსინის ერთჯერადი დოზა მოზრდილებში შეადგენს 0.25 მგ (1 ტაბ.) დასაწყისში ზომიერი სწრაფი დიგიტალიზაციის დროს პრეპარატი ენიშნებათ 2ჯერ დღეში მიღებებს შორის ერთნაირი ინტერვალებით, სადღეღამისო დოზა შეადგენს 1-1.25 მგ-ს. პრეპარატის მოქმედების ეფექტს ადგენენ ელექტროკარდიოგრაფიული გამოკვლევებით, სუნთქვის მაჩვენებლებით და დიურეზით. მიღებული მონაცემების მიხედვით, პრეპარატის დოზას იმეორებენ ან თანდა-თანობით ამცირებენ. სამკურნალო ეფექტის მიღწევის შემდეგ დიგოქსინის შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 0.125-0.5 მგ-ს (ასაკთან ერთად დოზა მცირდება) დღეში. მოზრდილთათვის უმაღლესი ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0.0015 გ-ს (1.5 მგ). ბავშვებისათვის საჭიროა დოზის ინდივიდუალური შერჩევა. საორიენტაციო დოზას შეადგენს 0.05-0.08 მგ/კგ წონაზე. პრეპარატის აღნიშნული რაოდენობა შეჰყავთ 12 დღეში (სწრაფი დიგიტალიზაცია), ან 3-5 დღეში, ან 6-7 დღის განმავლობაში (ნელი გაჯერება). მოზრდილებში პრეპარატი ვენაში შეჰყავთ 0.25-0.5 მგ (1-2 მლ 0.025% ხსნარი) ნე-ლა, 10 მლ 5%, 20% ან 40% გლუკოზის ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნართან ერთად. მკურნალობის პირველ დღეებში შეჰყავთ 1-2-ჯერ დღეში, შემდგომში ერთხელ დღეში 4-5 დღის განმავლობაში. შემდგომში გადადიან პრეპარატის პერორალურ მიღებაზე. წვეთობრივად შეჰყავთ 1-2 მლ 0.025%-იანი ხსნარის სახით 100 მლ 5% გლუკოზის ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში (ვენაში შეჰყავთ 20-40 წვე-თი/წთ-ში სიჩქარით). | ||
| გვერდითი მოვლენები: | დოზის გადაჭარბების დროს აღინიშნება: გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, დიარეა, გულის გამტარებლობის დაქვეითება, ბიგემინიები, თავის ტკივილი, უძილობა, დეპრესიები, დელირიუმი, ცნობიერების დაბინდვა, მხედველობის დარღვევა (ქსანტოფსია, სკოტომები). გვირგვინოვანი სისხლძარღვების ათეროსკლეროზული დაზიანებით გამოწვეული გულის იშემიური დაავადების დროს, შესაძლებელია სტენოკარდიული შეტევების გამწვავება. მდგომარეობის გაუარესება გამოწვეულია აგრეთვე გულის სისტოლური მოცულობის გადიდებით და მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილების გაძლიერებით. აღნიშნული მოვლენების თავიდან აცილება შეიძლება კალციუმის ანტაგონისტების ჯგუფის ანტიანგინალური საშუალებების დანიშვნით. დიგოქსინის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია გინეკომასტიის განვითარება. პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის დროს დიგოქსინის გამოყენება აძლიერებს პარკუჭების ფიბრილაციის განვითარების რისკს. ინტოქსიკაციის დროს, რომელიც გამოწვეულია დიგოქსინის დოზის გადაჭარბებით, საჭიროა შესვენების გაკეთება, რომლის ხანგრძლივობაც დამოკიდებულია ინტოქსიკაციის პროცესის კლინიკურ სურათზე. ინტოქსიკაციის მკურნალობა: საჭიროა კუჭის ამორეცხვა გააქტივებული ნახშირის ნარევით ან სხვა ენტეროსორბენტებით და მათი შიგნით მიღება. ენიშნებათ აგრეთვე მარილოვანი საფაღარათო საშუალებები. არითმიების დროს ვენაში წვეთობრივად შეჰყავთ 2-2.4 გ კალიუმის ქლორიდი 10 ერთ. ინსულინთან ერთად 500 მლ 5% გლუკოზის ხსნარში. კალიუმის შემცველი საშუალებების გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევის შემთხვევაში. კალიუმის პრეპარატების ვენაში შეყვანის დროს ანტიარითმული ეფექტის არ არსებობის შემთხვევაში, ვენაში შეჰყავთ დიფენინი (0.0005 გ/კგ წონაზე) 12 სთ-იანი ინტერვალით. მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდიის დროს ენიშნებათ ატროპინის სულფატის ხსნარი. ნაჩვენებია ოქსიგენოთერაპია. სადეზინტოქსიკაციურ საშუალებად იყენებენ აგრეთვე უნითიოლს სქემის მიხედვით. არტერიული წნევის დაქვეითების დროსტრანსფუზიურ თერაპიას. | ||
| უკუჩვენება: | დიგოქსინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. გულის სხვადასხვა სახის ბლოკადები, გულის ტამპონადა, გულის უკმარისობით გამოწვეული სტენოკარდია, სათითურას პრეპარატებით გამოწვეული ინტოქსიკაციები, სიფრთხილით ენიშნებათ მიოკარდიტის აქტიური ფორმის დროს, მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდიის, WPW-სინდრომის დროს, მწვავე კორონალური უკმარისობის (უპირველეს ყოვლისა პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლიებით მიმდინარე მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის დროს) შემთხვევაში, ჰიპერტროფული სუბაორტული სტენოზი. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | დიგოქსინი შეუთავსებელია მძიმე ლითონების მარილების შემცველ პრეპარატებთან, მთრიმლავ ნივთიერებებთან, მჟავებთან და ტუტეებთან. ქინიდინთან, ვერაპამილთან, სპირონოლაქტონთან, ერითრომიცინთან კომბინაციაში იზრდება დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. |
Page generation time: 0. 021132106 sec.
