| უნიფიცირებული დასახელება: | ასტემიზოლიAstemizole | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
R06AX11 | R სასუნთქი სისტემა | ||
| 06 ანტიჰისტამინური პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის | |||
| A ანტიჰისტამინური პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის | |||
| X სხვა ანტიჰისტამინური პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | II თაობის ჰისტამინური H1-რეცეპტორების ბლოკატორი, პიპერიდინის წარმოებული. ახდენს ანტიჰისტამინურ მოქმედებას, რომელიც განპირობებულია კონკურენციით ჰისტამინთან H1 რეცეპტორებით ეფექტორულ უჯრედებზე. ხელს უშლის ალერგიული რეაქციების წარმოშობასა და ამსუბუქებს მათ მიმდინარეობას. ამცირებს ქავილსა და ექსუდაციას. პრაქტიკულად არ აქვს ანტიქოლინერგული აქტივობა, არ ახდენს სედატიურ მოქმედებას. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | პერორალურად მიღების შემდეგ ასტემიზოლი სწრაფად აბსორბირდება კ.ნ.ტ-დან, ეს პროცესი (აბსორბირება) მცირდება კ.ნ.ტრაქტში საკვების არსებობის პირობებში. ექვემდებარება ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში „პირველი გავლისთანავე“. ასტემიზოლის მეტაბოლიზმი ღვიძლში მიმდინარეობს ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემის მონაწილეობით, ძირითადად იზოფერმენტ CYP3A4 და ნაკლებად - იზოფერმენტ CYP2D6 და CYP2A6. Css პლაზმაში ასტემიზოლისა და მისი მეტაბოლური ნივთიერებებისა მიიღწევა 4-8 კვირის განმავლობაში. დესმეთილასტემიზოლს, ასტემიზოლის მთავარ მეტაბოლიტს აქვს ანტიჰისტამინური აქტივობა პლაზმის ცილებთან შეუცვლელი ასტემიზოლის შეკავშირება შეადგენს 96%-ს. პრაქტიკულად არ გადის ჰეპატო ენცეფალურ ბარიერს. T1/2 ასტემიზოლისა და მისი მეტაბოლიტებისა წონასწორობის მდგომარეობაში არის 19 დღის განმავლობაში. ასტემიზოლი მეტაბოლიტების ფორმით გამოიყოფა შარდითა და ნაწლავების გზით. | ||
| ჩვენება: | პროფილაქტიკა და მკურნალობა მთელი წლის განმავლობასა და სეზონურად მიმდინარე ალერგიული რინიტის, ალერგიული კონიუქტივიტის. მკურნალობა ქავილის, ჭინჭრის ციების, კვინკეს შეშუპებისა და დერმოდრაფიზმის. როგორც დამხმარე საშუალება გამოიყენება ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციებისა და ბრონქული ასთმის დროს. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ზემოთ-10 მგ 1 ჯერ/. ბავშვებში 6-12 წლამდე - 5მგ 1 ჯერ/, 2-6 წლამდე - 200 მკგ/კგ 1 ჯერ. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ცნს-ისა და პერიფერიული სისტემის მხრივ: იშვიათად - ღებინება, თავბრუსხვევა. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შესაძლოა პარკუჭოვანი არითმია („პირუეტ“-ის ტიპის არითმიის ჩათვლით). სხვადასხვა: მადის გაძლიერება, სხეულის მასის მატების ტენდენცია. | ||
| უკუჩვენება: | ღვიძლის ფუნქციის მოშლა, გულის რითმის დარღვევა („პირუეტ“-ის ტიპის არითმია), ერთდროული მიღება აზოლური სოკოსსაწინააღმდეგო საშუალებების, მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების (აზალიდ აზიტრომიცინის გამოკლებით), სელექტიური ინჰიბიტორი სეროტონინის უკან მიტაცების, შიდ-ის პროტეაზის ინჰიბიტორი, ქინიდინი თერაპიულ დოზებში, ბავშვთა ასაკი 2 წლამდე, ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, მომატებული მგრძნობელობა ასტემიზოლის მიმართ. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებული გამოკვლევა ასტემიზოლის უსაფრთხოდ გამოყენებისა ორსულობის დროს არ ჩატარებულა. ექსპერიმენტულ გამოკვლევებში იქნა გამოვლენილი ასტემიზოლის ემბრიოტოქსიური მოქმედება. უცნობია, გამოიყოფა თუ არა ასტემიზოლი დედის რძით ადამიანებში. ექსპერიმენტულ გამოკვლევებში დადგენილია, რომ ასტემიზოლი რძით გამოიყოფა ძაღლებში ლაქტაციის პერიოდში. საჭიროა გავითვალიწინოთ, რომ ასტემიზოლის მეტაბოლიტები შეიძლება დედის ორგანიზმში დარჩეს 4 თვემდე თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | საჭიროა მოვერიდოთ ასტემიზოლის გამოყენებას პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ეკგ.ზე QT ინტერვალის თანდაყოლილი გახანგრძლივება, ჰიპოკალიემია და ელექტროლიტური ბალანსის სხვა დარღვევები, ასევე ერთდროული მიღება, QT-ს ინტერვალის გამახანგრძლივებელ, ელექტროლიტური ბალანსის დამარღვეველ პრეპარატებთან, ანტიარითმიულ საშუალებებთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ქინინთან, ანტიფსიქოტურ საშუალებებთან, ციზაპრიდთან, სოტალოლთან, დიურეზულ საშუალებებთან და პრეპარატებთან რომლებიც ახდენენ იზოფერმენტ CYP3A4 ინჰიბირებას ღვიძლში. თუ ასტემიზოლის მიღების ფონზე შეინიშნება სინკოპე, საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და პაციენტის გამოკვლევა გულის რითმის პოტენციურ დარღვევაზე. არსებობს აზრი, რომ იშვიათ შემთხვევებში ასტემიზოლის მიღების ფონზე აღენიშნათ ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ქავილი, გამონაყარი, ანაფილაქტოიდური რეაქცია. ერთეულ შემთხვევებში ასტემიზოლის მიღების ფონზე აღენიშნათ კრუნჩხვები, პარესტეზიები, გუნების(ხასიათის) მოშლა, უძილობა, კოშმარული სიზმრები, მიალგია, ართრალგია, შეშუპება, ღვიძლის ტრანსამინაზის მომატება, ჰეპატიტი. უმრავლეს შემთხვევებში პირდაპირი კავშირი ამ სიმპტომების გამოვლენას ასტემიზოლის მიღებასთან. პერედოზირების დროს (30მგ/ზე მეტი) შეიმჩნეოდა სუნთქვის გაჩერება და პარკუჭოვანი არითმიები. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ერთდროულად მიღებისას ასთემიზოლისა და იტრაკონაზოლის, კეტოკონაზოლისა და სხვა იმიდაზოლისა და ტრიაზოლის წარმოებული სოკოსსაწინააღმდეგო საშუალებების, კლარითრომიცინის მაკროლიდების, ერითრომიცინის, ტრიაცეტოლეანდომიცინი, ტერფენადინი, სეროტონინის უკან მიტაცების ინჰიბიტორების, შიდ–ის პროტეაზის ინჰიბიტორები (რიტონავირი, ინდინავირი) იზრდება პარკუჭოვანი არითმიების განვითარების რისკი ღვიძლში ასტემიზოლის მეტაბოლიზმის დარღვევისა და სისხლის პლაზმაში მისი კონცეტრაციის მომატების შედეგად. |
Page generation time: 0. 021852834 sec.
