| უნიფიცირებული დასახელება: | ფლუტამიდიFlutamide | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
L02BB01 | L სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატები და იმუნომოდულატორები | ||
| 02 სიმსივნის საწინააღმდეგო ჰორმონული პრეპარატები | |||
| B ჰორმონების ანტაგონისტები და მათი ანალოგები | |||
| B ანტიანდროგენები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | ფლუტამიდი წარმოადგენს არასტეროიდული სტრუქტურის ანტიანდროგენულ საშუალებას. მას გააჩნია მძლავრი, მაღალსპეციფიური ანტიანდროგენული მოქმედება, რომელიც ძირითადათ მიმართულია წინამდებარე ჯირკვლის დაავადების სამკურნალოდ. აბლოკირებს რა სამიზნე უჯრედების ანდროგენულ რეცეპტორებს, იგი თრგუნავს ენდოგენური ანდროგენეზების ბიოლოგიური ეფექტების განვითარებას, რაც არღვევს სიმსივნური უჯრედების რეპლიკაციის პროცესს. მიუხედავათ იმისა, რომ ფლუცინომს ახასიათებს ანტიანდროგენული მოქმედება ექსპერიმენტში, ფარმაკოლოგიურად აქტიურ დოზებში ის არ ამცირებდა სქესობრივ აქტივობას ან სპერმატოგენეზს. ფლუტამიდი ავლენს მაღალი ხარისხის სპეციფიურობას ანდროგენ-დამოკიდებულ ფუნქციების მიმართებაში, მაგრამ სუსტად მოქმედებს სხვა ჰორმონალურ სისტემებზე. ფლუტამიდს არ გააჩნია ესტროგენული, ანტიესტროგენული, პროგესტაგენური და ანტიგესტაგენური აქტივობა. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | ფლუტამიდი ორგანიზმში სწრაფად განიცდის გარდაქმნას გვერდითი ჯაჭვის ჰიდროქსილირების მეშვეობით, ძირითად მეტაბოლიტად ჰიდროქსიფლუტამიდად. ჰიდროქსიფლუტამიდი ძირითადი მეტაბოლიტია ძლიერი ანტიანდროგენული თვისებებით. პრეპარატი კარგად და სწრაფად შეიწოვება ორგანიზმში და გამოიყოფა ძირითადათ შარდით. დაახლოებით დოზის 4,2 % გამოიყოფა ფეკალიებით 72 საათის განმავლობაში. ფლუტამიდის ერთჯერადი დოზის (250 მგ) მიღებისას სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მისი დაბალი დონე. ბიოლოგიურად აქტიური ალფა-ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში განისაზღვრება დაახლოებით 2 საათის განმავლობაში. პლაზმიდან მეტაბოლიტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6 საათს. | ||
| ჩვენება: | ფლუტამიდი აბებში ნაჩვენებია მონოთერაპიისათვის (ორქიექტომიის დროს ან მის გარეშე) ან კომბინირებული სახით მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ-ჰორმონის აგონისტთან ერთად, პროგრესირებადი პროსტატის სიმსივნის სამკურნალოდ პაციენტებში, რომელთაც იგი არ ჩატარებიათ ან რეზისტენტულნი არიან ჰორმონალური თერაპიისადმი. ფლუტამიდი აგრეთვე ნაჩვენებია პროსტატის სიმსივნის სამკურნალოდ სიმსივნის ზომების შემცირების მიზნით, სიმსივნეზე ზემოქმედების გასაძლიერებლად და სიცოცხლის გასახანგრძლივებად. ფლუტამიდი გამოიყენება მხოლოდ მამაკაცებში. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | მონოთერაპიის და კომბინირებული თერაპიის დროს (მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ-ჰორმონის (მჰრჰ) აგონისტთან ერთად) პრეპარატის დოზა შეადგენს 250 მგ სამჯერ დღეში 8 საათის ინტერვალით. კომბინირებული დანიშვნისას (მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ-ჰორმონის აგონისტთან ერთად) შესაძლებელია ორთავე პრეპარატის ერთდროული დანიშვნა, ან ფლუტამიდის დანიშვნა აგონისტ რილიზინგ-ჰორმონ მალუტენიზირებულ ჰორმონის დანიშვნამდე 24 საათით ადრე. პროსტატის კარცინომის სამკურნალოდ რეკომენდირებულია ფლუტამიდის დოზაერთი აბი (250 მგ) სამჯერ დღეში ყოველ 8 საათში. თუ მკურნალობის სქემაში შედის აგრეთვე მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ-ჰორმონის აგონისტი, ფლუტამიდი ინიშნება ერთდროულად რჰმჰ-თან ერთად ან 24 საათით ადრე. ფლუტამიდის დანიშვნა საჭიროა სხივური თერაპიის დაწყებიდან 8 კვირით ადრე. მკურნალობა გრძელდება სხივური თერაპიის მთელი კურსის განმავლობაში. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | მონოთერაპია: ფლუტამიდის გამოყენებისას ხშირად აღინიშნება გინეკომასტია და/ან მტკივნეულობა სარძევე ჯირკვლების მიდამოში, ხანდახან თანმხლები გალაქტორეით. ეს მოვლენები ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტით ან დოზის შემცირებით. ფლუტამიდს ახასიათებს სუსტი ზემოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე; დიეთილსტილბესტროლთან შედარებით ფლუტამიდის ზემოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე გაცილებით უფრო სუსტია. იშვიათად გვხდება გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა: დიარეა, გულისრევა, პირღებინება, მადის მომატება, უძილობა, დაღლილობა, ღვიძლის ფუნქციის ტრანზიტორული დარღვევები და ჰეპატიტი. უფრო იშვიათად: ლიბიდოს დაქვეითება, კუჭ-ნაწლავის ფუნქციის დარღვევა, ანორექსია, ტკივილი, (რომელიც წააგავს ტკივილს კუჭის წყლულის დროს), ყაბზობა, შეშუპება, ქავილი, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სისუსტე, მხედველობის დაქვეითება, წყურვილი, ტკივილი გულმკერდის მიდამოში, დეპრესია, ლიმფოექტაზიური შეშუპება. ძალიან იშვიათად სპერმატოზოიდების რაოდენობის შემცირება. კომბინირებული თერაპია: უფრო ხშირად აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ალების შეგრძნება, ლიბიდოს დაქვეითება, იმპოტენცია, დიარეა, გულისრევა, პირღებინება. დიარეის გარდა ეს გვერდითი მოვლენები ახასიათებს რჰლჰ-ის აგონისტებს. ფლუტამიდის მონოთერაპიის დროს ხშირად აღინიშნება გინეკომასტია, რომლის სიხშირე კომბინირებული თერაპიის დროს მცირდება. იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა: ანემია, ლეიკოპენია, გაურკვეველი ეთიოლოგიის კუჭ-ნაწლავის ფუნქციის მხრივ დარღვევები, ანორექსია, გაღიზიანება და გამონაყარი ნანემსარის ადგილას, შეშუპება. ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის დარღვევების სიმპტომები, სიყვითლე, შარდგამომყოფი სისტემის ფუნქციის დარღვევა, ჰიპერტენზია, ცნს-ის ფუნქციის მოშლა (ძილიანობა, დეპრესია, გონების დაბინდვა, ნევროზული მდგომარეობა), თრომბოციტოპენია. ძალიან იშვიათად აღინიშნება: ფილტვების ფუნქციის დარღვევის სიმპტომები, ჰეპატიტი და ფოტოსენსიბილიზაცია. ძალიან იშვიათად: ჰემოლიზური ანემია, მაკროციტარული ანემია, მეთჰემოგლობინემია, სულფჰემოგლობინემია, მომატებული მგრძნობელობა სინათლეზე, მათ შორის ერითემა, ბულოზური გამონაყარი და ეპიდერმისის ნეკროლიზი. ასევე იშვიათად აღენიშნება შარდის ფერის შეცვლა ყვითელ ან მომწვანო-მოყვითალო შეფერილობამდე, რაც განპირობებულია ფლუტამიდით და/ან მისი მეტაბოლიტებით შარდში. ღვიძლის ფუნქციის მოშლა, როგორც წესი შექცევადი ხასიათისაა; თუმცა ცნობილია ერთეული ლეტალობის შემთხვევები ფლუტამიდის მიღებისას განვითარებული ღვიძლის დაზიანების შედეგად. | ||
| უკუჩვენება: | ფლუტამიდის გამოყენება უკუნაჩვენებია ქალებისათვის და აგრეთვე იმ პირთათვის, რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ქალებში პრეპარატი არ გამოიყენება. | ||
| ჭარბი დოზირება: | ჭარბი დოზირების დროს შესაძლოა აქტიურობის დაქვეითება, სუნთქვის შენელება, ატაქსია, ცრემლდენა, ანორექსია, ატარაქსია, პირღებინება, მეთჰემოგლობინემია. რადგანაც ფლუტამიდი მტკიცედ უკავშირდება ცილებს დიალიზმა შეიძლება არ მოგვცეს სასურველი შედეგი, რის გამოც საჭიროა სიმპტომატური და სასიცოცხლო ფუნქციების შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარება. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | როდესაც სისხლის შრატში აღინიშნება ამინოტრანსფერაზას აქტივობის მომატება და ეს მაჩვენებელი ზედა ზღვარის ნორმაზე 2-3ჯერ მეტია ფლუტამიდის მიღება არ არის რეკომენდირებული. პრეპარატის მიღების დროს აუცილებელია ყველა პაციენტს პერიოდულად ჩაუტარდეთ ღვიძლის ფუნქციური სინჯები. შესაბამისი ლაბორატორიული ანალიზების ჩატარება აუცილებელია მკურნალობის პირველი 4 თვის განმავლობაში ყოველ თვეში, შემდგომში რეგულარულად, და აგრეთვე ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის პირველი გამოვლინების დროს. თუ პაციენტებს აღენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნები (ამინოტრანსფერაზას აქტივობის მომატება და ეს მაჩვენებელი ზედა ზღვარის ნორმაზე 2-3ჯერ მეტია) ან სიყვითლე (ღვიძლში მეტასტაზების გარეშე, ბიოფსიის თანახმად), ამ შემთხვევებში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, კლინიკური სიმპტომების უქონლობის ფონზეც კი. კომბინირებული თერაპიის დროს შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების განვითარება. პაციენტებმა უნდა მიიღონ ინფორმაცია იმის შესახებ, რომ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სიმპტომების გამოვლენისთანავე მიმართონ ექიმს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სიმპტომებია - კანის ქავილი, შარდის გამუქება,გულისრევა, პირღებინება, მადის დაკარგვა, კანის ან თვალის სკლერების სიყვითლე, ტკივილის შეგრძნება მუცლის მარჯვენა ზედა ნაწილში ან გრიპის მსგავსი სიმპტომები. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ვარფარინის და ფლუტამიდის კომბინირებისას შესაძლებელია პროთრომბინული დროს გაზრდა. ამიტომ რეკომენდირებულია პროთრომბინის დროის მონიტორინგი; ზოგ შემთხვევებში საჭიროა ანტიკოაგულანტის საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზის შეცვლა. სპეციალური შენიშვნები: როდესაც სისხლის შრატში აღინიშნება ამინოტრანსფერაზას აქტივობის მომატება და ეს მაჩვენებელი ნორმის ზედა ზღვარზე 2-3-ჯერ მეტია, ფლუტამიდის მიღება არ არის რეკომენდებული. პრეპარატის გამოყენების დროს აუცილებელია ყველა პაციენტს პერიოდულად ჩაუტარდეს ღვიძლის ფუნქციური სინჯების კონტროლი. შესაბამისი ლაბორატორიული ანალიზების ჩატარება აუცილებელია მკურნალობის პირველი 4 თვის განმავლობაში ყოველ თვეში, შემდგომში რეგულარულად, და აგრეთვე ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის პიპრველი გამოვლენის დროს. თუ პაციენტს აღენიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნები (ამინოტრანსფერაზას აქტივობის მომატება და ეს მაცვენებელი ნორმის ზედა ზღვარზე 2-3-ჯერ მეტია), ან სიყვითლე (ღვიძლში მეტასტაზების გარეშე, ბიოფსიის თანახმად), ამ შემთხვევებში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, კლინიკური სიმპტომების მანიფესტირების გარეშე. კომბინირებული თერაპიის დროს შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების განვითარება. პაციენტები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ იმის შესახებ, რომ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სიმპტომების გამოვლენისთანავე მიმართონ ექიმს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სიმპტომების გამოვლენისთანავე მიმართონ ექიმს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სიმპტომებია კანის ქავილი, შარდის გამუქება, გულისრევა, ღებინება, მადის დაკარგვა, კანისა და თვალის სკლერების სიყვითლე, ტკივილის შეგრძნება მუცლის მარჯვენა ზედა ნაწილში ან გრიპის მსგავსი სიმპტომები. |
Page generation time: 0. 021400321 sec.
