| უნიფიცირებული დასახელება: | ონდანსეტრონიOndansetron | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
A04AA01 | A საჭმლის მომნელებელი ტრაქტი და ნივთიერებათა ცვლა | ||
| 04 ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატები | |||
| A ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატები | |||
| A სეროტონინული 5HT3- რეცეპტორების ანტაგონისტები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | იგი სეროტონინული რეცეპტორების 5HT3 მაღალეფექტური სელექტიური ბლოკატორია. მისი ანტიემეტური მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე არ არის გარკვეული. პრეპარატი იწვევს ღებინების პრევენციას ქიმიოთერაპიით და სხივური თერაპიით მკურნალობის ფონზე, აგრეთვე პოსტოპერაციულ პერიოდში. სავარაუდოთ მისი ანტიემეტური მოქმედება განპირობებულია 5HT3 რეცეპტორების ბლოკადის შედეგად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის ენტეროქრომაფინული უჯრედების მიერ სეროტონინის გამოყოფის შემცირებით და ამის შედეგად ცთომილი ნერვის აფერენტული ბოჭკოების სტიმულაციის დაქვეითებით, რაც იწვევს ღებინების რეფლექსის წარმოქმნის დათრგუნვას. ამასთან ერთად იგი თრგუნავს ღებინების რეფლექსის ცენტრალურ რკალს, მეოთხე პარკუჭის ფსკერზე ლოკალიზებული სეროტონინული 5-HT3 რეცეპტორების ბლოკადით (არეაპოსტრემა). | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | პრეპარატი პერორალური მიღებისას სწრაფად შეიწოვება. 8მგ დოზის მიღების შემდეგ მისი კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში აღნიშნება 1.5 საათის შემდეგ და შეადგენს 30მგ/მლ. მიღებული პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობაა - 60%-მდე. ბიოლოგიური შეღწევადობა პერორალური და ინტრავენური შეყვანისას ანალოგიურია. მისი ტერმინალური ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3 საათს, ხოლო განაწილების მოცულობა - 140 ლ-ს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი უტოლდება - 70-76%. მისი დიდი ნაწილი ორგანიზმში განიცდის მეტაბოლურ ცვლილებებს. მიღებული დოზის 5%-ზე ნაკლები განიცდის ელიმინაციას შარდით უცვლელი სახით. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები არ იცვლება პრეპარატის განმეორებითი შეყვანის შემდეგ. კლინიკურ კვლევებში, რომელშიც მონაწილეობა მიიღო 21 პაციენტმა ასაკით 3-დან 12 წლამდე, ზოგადი ანესთეზიით ქირურგიული ჩარევის შემდეგ შესწავლილი იქნა კლირენსის მაჩვენებლები და განაწილების მოცულობა. 2მგ ერთჯერადი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ბავშვებში ასაკით 3-დან 7 წლამდე ან 4მგ-ის გამოყენებისას ბავშვებში ასაკით 8-12 წლამდე, აღინიშნებოდა კლირენსის საერთო მაჩვენებლების და განაწილების მოცულობის შემცირება. ცვლილებები დამოკიდებული იყო პაციენტების ასაკზე. კლირენსის სიდიდე შეადგენდა 300მლ/წუთში 12 წლის ასაკის ბავშვებში, ხოლო 100მლ/წუთში 3 წლის ასაკის ბავშვებში. განაწილების მოცულობა შეადგენდა 75ლ-ს 12 წლის ბავშვებში და 17ლ-ს 3 წლის ასაკის ბავშვებში. ამიტომ ბავშვებში დოზები ინიშნება მათი წონის მიხედვით (0.1მგ/კგ, მაქსიმუმით 4მგ-მდე), რაც იწვევს ფარმაკოკინეტიკის ცვლილების კომპენსაციას ასაკის მიხედვით და ქმნის ერთნაირ პირობებს კლინიკური გამოყენებისათვის. ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 15-60მლ/წთ-ში) მცირდება საერთო კლირენსი და განაწილების მოცულობა, რაც იწვევს ელიმინაციის ნახევრადგამოყოფის პერიოდის მაჩვენებლის გაზრდას (5.4 სთ-მდე), რასაც არა აქვს კლინიკური მნიშვნელობა. ჰემოდიალიზი არ მოქმედებს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე. ავადმყოფებში ღვიძლის უკმარისობით პრეპარატის საერთო კლირენსი საგრძნობლად შემცირებულია, ხოლო ნახევრადგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია 15-32 სთ-მდე. | ||
| ჩვენება: | პრეპარატი ნაჩვენებია გულისრევის და ღებინების სამკურნალოდ, რომელიც გამოწვულია სიმსივნის საწინააღმდეგო ქიმიოთერაპიით და სხივური თერაპიით. ასევე მას უნიშნავენ პოსტოპერაციული გულისრევის და ღებინების სამკურნალოდ და პროფილაქტიკისათვის. პრეპარატი ინიშნება მოზრდილებში, მოზარდებსა და 3 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | 1. ქიმიო და სხივური თერაპიით გამოწვეული გულისრევა და ღებინება. მოზრდილებში: გულისრევის და ღებინების ინტენსივობა სიმსივნური დაავადებების დროს იცვლება მიღებული ციტოსტატური საშუალებების ტიპის და დოზის მიხედვით. ქიმიოთერაპია და სხივური თერაპია, რომელიც იწვევს ღებინებას: ამ შემთხვევაში სეტრონი ინიშნება პერორალურად და ინტრავენურად. 8მგ სეტრონი ინიშნება ნელი ინტრავენური ინექციის სახით უშუალოდ მკურნალობამდე ან 1-2 სთ-ით ადრე მკურნალობის დაწყებამდე. შემდეგ 8მგ სეტრონს იღებენ პერორალურად 12 სთ-ში ერთხელ. გახანგრძლივებული და შეკავებული ღებინების კუპირებისათვის პირველი 24 სთ-ის განმავლობაში იგი ინიშნება 8მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში თერაპიის შემდეგ. ქიმიოთერაპია, რომელიც იწვევს მაღალი ხარისხის ინტენსივობის ღებინებას: პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ ასეთი სახის ქიმიოთერაპიას (ცისპლატინის მაღალი დოზები) ეფექტურია დოზირების შემდეგი სქემის მიხედვით, რომელიც გამოიყენება ქიმიოთერაპიის პირველი 24 საათის განმავლობაში: - მგ ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციების სახით უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ და შემდეგ 2 ინტრავენური 8მგ დოზა 2-4 სთ-იანი ინტერვალით ან უწყვეტი ინფუზია დოზით 1 მგ/სთ-ში დღე-ღამეში; - ერთჯერადი 3მგ დოზა განზავებული 50-100მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან სხვა შეთავსებად საინფუზიო ხსნარში, რომელიც შეჰყავთ 15 წთ-ის განმავლობაში უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ. დოზირების სქემის შერჩევა ხდება ქიმიოთერაპიით გამოწვეული ღებინების ეფექტის ხარისხის მიხედვით. მისი მოქმედების პოტენცირება ქიმიოთერაპიით გამოწვეული ძლიერი ღებინების დროს შესაძლებელია ერთჯერადი ინტრავენური 20მგ დექსამეტაზონ ფოსფატის ნატრიუმის მარილის დამატებით უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყების წინ. შეკავებული ღებინების კუპირებისთვის 24 სთ-ის შემდეგ აგრძელებენ მის მიღებას დოზით 8მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში თერაპიის შემდეგ. ბავშვებში: პრეპარატი ინიშნება ერთჯერადად ინტრავენურად დოზით 5მგ/მ2 უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ, ხოლო 12 საათის შემდეგ იღებენ პერორალურად 4მგ-ს. ამ დოზის მიღება შეიძლება განმეორდეს 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში მკურნალობის შემდეგ. ხანდაზმულ პაციენტებში: ავადმყოფები 65 წლის ასაკის ზევით ონდანსეტრონით მკურნალობას კარგად იტანენ, რის გამოც არ არის აუცილებელი დოზირების, მიღების წესის და შეყვანის ინტერვალის შეცვლა. 2. პოსტოპერაციული გულისრევა და ღებინება: მოზრდილებში: პოსტოპერაციული გულისრევის და ღებინების თავიდან ასაცილებლად შეიძლება შეყვანილ იქნას პრეპარატის დოზა 4მგ ერთჯერადად ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციის სახით ანესთეზიის დასაწყისში. პოსტოპერაციული ღებინების და გულისრევის კუპირებისათვის რეკომენდებულია 4მგ ერთჯერადად ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციის სახით. ბავშვებში: ასაკით 3 წლის ზევით - 0.1მგ/კგ ნელი ინტრავენური ინექციის სახით, რომელიც არ უნდა აღემატებოდეს უმაღლეს დღეღამურ დოზას - 4მგ-ს. ხანდაზმულებში: ამ დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ არსებობს შეზღუდული მონაცემები. პაციენტები ასაკით 65 წლის ზევით, რომლებიც იტარებენ ქიმიოთერაპიას, ონდანსეტრონით მკურნალობას იტანენ კარგად. პაციენტები თირკმელების ფუნქციის დარღვევით: ამ შემთხვევაში არ არის აუცილებელი შეიცვალოს დოზირება, მიღების წესი ან ინტერვალი მიღებებს შორის. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით: ამ შემთხვევაში ონდანსეტრონის კლირენსი მკვეთრად დაქვეითებულია და შრატისმიერი ნახევარპერიოდი საგრძნობლად გახანგრძლივებული. ამ ავადმყოფებში არ არის რეკომენდებული ონდანსეტრონის დღეღამური დოზის გაზრდა 8მგ-ზე ზევით. მიღების წესი: მისი ინექციები შეიძლება შერეულ იქნას შემდეგ საინფუზიო ხსნარებთან: - ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური საინფუზიო ხსნარი; - 5გ/ლ გლუკოზის საინფუზიო ხსნარი; - 10გ/ლ მანიტის საინფუზიო ხსნარი; - რინგერის საინფუზიო ხსნარი; - 0.74გ/ლ კალიუმის ქლორიდის კონცენტრირებული საინფუზიო ხსნარი ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ საინფუზიო ხსნარში; - 0.74გ/ლ კალიუმის ქლორიდის კონცენტრირებული საინფუზიო ხსნარი 50გ/ლ ნატრიუმის საინფუზიო ხსნარში. ინტრავენური ხსნარები მზადდება უშუალოდ გამოყენების წინ. იგი შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით სიჩქარით 1მგ/საათში, მაგალითად, საინფუზიო პარკიდან ან საინფუზიო დოზატორიდან. Y-დამაკავშირებლის მეშვეობით ონდანსეტრონთან ერთად კონცენტრაციებში 16-დან 160 მკგ/მლ (მაგალითად, 8მგ 500მლ-ში ან 8მგ 50მლ-ში) შეიძლება შეყვანილი იქნას შემდეგი საშუალებები: ცისპლატინი: კონცენტრაცია 0.48მგ/მლ-მდე (240მგ 500მლ-ში), შეყვანის ხანგრძლივობა 1-8 საათი. 5-ფტორურაცილი: კონცენტრაცია 0.8მგ/მლ-ში (2.4გ 3ლ-ში ან 400მგ 500მლ-ში), შეყვანის სიჩქარე არანაკლებ 20მლ-სა საათში (500მლ დღეღამეში). 5-ფტორურაცილის უფრო მაღალმა კონცენტრაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ონდანსეტრონის პრეციპიტაცია. 5-ფტორურაცილის ინფუზია შეიძლება შეიცავდეს 0.045% მაგნიუმის ქლორიდს სხვა შეთავსებად კომპონენტებთან ერთად. კარბოპლატინი: კონცენტრაცია დიაპაზონში 0.18მგ/მლ-დან 9.9მგ/მლ-დე (90მგ 500მლ-ში ან 990მგ 100მლ-ში), შეყვანის ხანგრძლივობა 30-60 წთ. ეტოპოზიდი: კონცენტრაციი 0.144მგ/მლ-დან 0.25მგ/მლ-მდე (72მგ 500მლ-ში - 250მგ-მდე 1ლ-ში), შეყვანის ხანგრძლივობა 30-60 წთ. ციკლოფოსფანი: დოზები დიაპაზონში 100მგ-დან 1გ-მდე განზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (5მლ 100მგ ციკლოფოსფანზე), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსით 5 წთ-ის განმავლობაში. დოქსორუბიცინი: 10მგ-დან 100მგ-მდე განზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (5მლ 100მგ დოქსორუბიცინზე), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსის ინექციის სახით 5წთ-ის განმავლობაში. ცეფტაზიდიმი: 250მგ 2000მგ-მდე განზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (2.5მლ 250მგ-ზე ან 10მლ 2გ-ზე), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსური ინექციის სახით 5წთ-ის განმავლობაში. დექსამეთაზონი: 20მგ ნელი ინტრავენური ინექციის სახით 2-5 წუთის განმავლობაში Y-დამაკავშირებლის მეშვეობით, რომელიც აწოდებს ონდანსეტრონის 8მგ ან 32მგ-ს განზავებულს 50-100მლ შეთავსებად საინფუზიო ხსნარში 15 წთ-ის განმავლობაში. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლებელია თავის ტკივილი, ჰიპერემია, სიმხურვალის შეგრძნება თავის არეში. ხანდახან ამინოტრანსფერაზების კონცენტრაციის ტრანზიტორული და უსიმპტომო მომატება. იგი ახანგრძლივებს განავალის ევაკუაციას მსხვილ ნაწლავში, რის გამოც ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნება ყაბზობა. იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ადრეული ტიპის ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსია. ინტრავენურად და კუნთებში შეყვანის დროს შეიძლება განვითარდეს ადგილობრივი გაღიზიანების ნიშნები. სწრაფი ინტრავენური შეყვანის დროს შესაძლებელია მხედველობის გარდამავალი დარღვევა (არამკაფიო მხედველობითი აღქმა) ან თავბრუსხვევა. ცალკეულ შემთხვევაში მისი მიღების შემდეგ აღინიშნებოდა ეპილეფსიის შეტევა ან მოტორიკის არაკონტროლირებადი დარღვევა (ორგანიზმის მოძრაობითი აქტივობა). გვერდითი მოვლენები ხანდახან ვლინდება გულმკერდში ტკივილით, არითმიით, ბრადიკარდიით და ჰიპოტენზიით. | ||
| უკუჩვენება: | - მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; - ორსულობის პირველი ტრიმესტრი და ლაქტაციის პერიოდი; - არ ინიშნება 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | არსებობს მონაცემები ალერგიული რეაქცისპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომატურია. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში არ არის დადგენილი. კონკრეტული კვლევები შემოფარგლულია ალკოჰოლის, ტაზეპამის, ტრამადოლის, პროპოფოლის და ფუროსემიდის შესწავლით. |
Page generation time: 0. 020815730 sec.
