| უნიფიცირებული დასახელება: | მეთილდოპაMethyldopa (racemic) | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
C02AB01 | C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა | ||
| 02 ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები | |||
| A ადრენერგული ინერვაციის მასტიმულირებელი ზემოქმედების შემამცირებელი ცენტრალური მოქმედების პრეპარატები | |||
| B მეთილდოპა | |||
| ანოტაცია: | |||
| დოზირება და მიღების წესი: | მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 250 მგ დღეში ერთჯერად მიღებაზე საღამოს. დოზის მომატება შეიძლება 250 მგით დღეში, ყოველ 2 დღეში, სასურველი ჰიპოტენზიური ეფექტის მიღწევამდე. შემდგომში საჭიროა დოზის შემცირება ყოველ 2 დღეში შემანარჩუნებელ სამკურნალო დოზამდე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2.0გ-ს 2-3 მიღებაზე. ბავშვებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ/კგ წონაზე დაყოფილი 2-3 მიღებაზე დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 65 მგ/კგ. | ||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | პრეპარატი წარმოადგენს ჰიპოტენზიურ პრეპარატს, რომელიც მოქმედებს არტერიული წნევის რეგულაციის ცენტრალურ მექანიზმებზე. ალფა-მეთილდოპას ახასიათდებს ცენტრალური ჰიპოტენზიური მოქმედება. იგი გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და მეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტის ალფა-მეთილნორადრენალინის წარმოქმნით, რომელიც იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას რამდენიმე გზით: - დოფა-დეკარბოქსილაზას ბლოკადა ნორადრენალინის სინთეზის პროცესში; - ცრუ ტრანსმიტერის წარმოქმნა; - ცენტრალური ალფა-ადრენორეცეპტორების (α2-ადრენორეცეპტორების) სტიმულაცია; - სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის შემცირება. თავის ტვინის ღეროს ნეირონების α2-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციის შედეგად ადგილი აქვს ვაზომოტორული ცენტრის აქტივობის დაქვეითებას და დაღმავალი სიმპათიკური იმპულსაციის შემცირებას. პრეპარატი ამცირებს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას, ზომიერად აქვეითებს სისტოლურ მოცულობას და გულის რითმს, ნაკლებად მოქმედებს გულის წუთმოცულობაზე. ამავე დროს ზრდის გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეს და ხასიათდება ზომიერი სედატიური ეფექტით. მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 46სთ-ში და გრძელდება 24-48სთ-ის განმავლობაში. პრეპარატი იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას, როგორც ვერტიკალურ, ასევე ჰორიზონტალურ მდგომარებაში მყოფ ავადმყოფებში. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | პერორალური მიღებისას აბსორბირდება პრეპარატის დაახლოებით 50%. განაწილების მოცულობა Vd-შეადგენს 0.29ლ/კგ. სისხლის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის დაახლოებით 20%. იგი გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. მიღებული დოზის 10%-ზე ნაკლები მეტაბოლიზდება ალფა-მეთილდოფამინის, ხოლო შემდგომში ალფა-მეთილნორადრენალინის წარმოქმნით. პრეპარატს იყენებენ, როგორც ცალკე, ასევე სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში. იგი ექსკრეტირდება ძირითადად თირკმელების საშუალებით. აბსორბირებული პრეპარატის დაახლოებით 70% გამოიყოფა შარდთან ერთად მეთილდოფას და მისი სულფოკონიუგატების სახით. რენული კლირენსი თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში შეადგენს დაახლოებით 130მლ/წთ-ში, T1/2 არაუმეტეს 8სთ-ს. პერორალური მიღებისას სრულად გამოიყოფა 36 სთ-ში. T1/2 ხანგრძლივდება თირკმელების უკმარისობის დროს. | ||
| ჩვენება: | არტერიული ჰიპერტენზია მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის. არტერიული ჰიპერტენზია ორსულებში. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, საერთო სისუსტე, თავბრუსხვევა. მაღალი დოზის შემთხვევაში - პარკინსონიზმის სინდრომი, სისუსტე, ძილიანობა, ჰალუცინაციები. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპებები, ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია. ენდოკრინული სისტემის მხრივ: გინეკომასტია, გალაქტორეა, ლიბიდოს დაქვეითება, იმპოტენცია; იშვიათად - ცხელება, მიალგია, ართრალგია. EBA ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ჰემატოლოგიური დარღვევები (კუმბსის დადებითი სინჯი, აუტოიმუნური ჰემოლიზური ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია), ღვიძლის უკმარისობა, იმპოტენცია, ალერგიული რეაქციები. | ||
| უკუჩვენება: | - მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; - ფეოქრომოციტომა, დეპრესია, ჰეპატიტის აქტიური ფორმა, ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობა. აკრძალულია მისი გამოყენება შემდეგ პრეპარატებთან ერთად: - ლევოდოპა, - მაო-ს ინჰიბიტორები. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | შეიძლება პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს ჩვენებების მიხედვით. ვინაიდან იგი გადადის დედის რძეში ლაქტაციის პერიოდში ძუძუთი კვებას წყვეტენ. განსაკუთრებული მითითებები ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით პრეპარატის დოზას ამცირებენ. ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის დოზის მომატება წარმოებს თანდათანობით, არტერიული წნევის უეცარი, მკვეთრი დაქვეითების სასიშროების გამო. უნდა იქნას გათვალისწინებული, რომ პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ადგილი აქვს ჰიპოტენზიური მოქმედების სწრაფ შეწყვეტას, არტერიული წნევის მომატებით 48სთ-ის განმავლობაში. სითხის შეკავებისას ორგანიზმში და პერიფერიული შეშუპებების განვითარების დროს, შესაძლებელია პრეპარატის კომბინირება დიურეზულ საშუალებებთან, რომლის დროსაც პრეპარატის დოზას ამცირებენ. სხვა ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან ერთად (მათ შორის კალციუმის ნელი არხების მაბლოკირებელ საშუალებებთან) პრეპარატის მიღებისას ასევე საჭიროა მისი დოზის შემცირება. პაციენტის შარდი, რომლებიც ღებულობენ დოპეგიტს, იღებს მუქ შეფერილობას (რეაქცია პრეპარატთან და მის მეტაბოლიტებთან). პრეპარატით კურსობრივი მკურნალობის დროს იკრძალება ალკოჰოლის მი-ღება. პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობისას, პირველი 6-10 კვირის განმავლობაში, ხოლო შემდგომში ყოველ 6-12 თვეში ერთხელ რეკომენდებულია კუმბსის სინჯის ჩატარება. კუმბსის დადებითი პირდაპირი რეაქციის და ჰემოლიზური ანემიის დადასტურებული დიაგნოზის შემთხვევაში პრეპარატის მიღებას წყვეტენ. პრეპარატით მკურნალობის დროს მიზანშეწონილია სისხლის საერთო ანალიზის და ღვიძლის ფუნქციების კონტროლი. ავტოტრანსპორტის საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობაზე ზეგავლენა: პრეპარატით მკურნალობისას საწყის, ინდივიდუალურ პერიოდში არ არის ნებადართული ავტოტრანსპორტის მართვა და იმ სამუშაოების შესრულება, რომლებიც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს. შემდგომი მკურნალობის პროცესში შეზღუდვა ატარებს ინდივიდუალურ ხასიათს. | ||
| ჭარბი დოზირება: | სიმპტომები: გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, ტრემორი, ბრადიკარდია, ნაწლავების ატონია, ღებინება, ფსიქიკური დათრგუნვა. მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ მოიპოვება. ამ დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა (თუ დიდი დრო არ არის გასული პრეპარატის მიღებიდან). თუ პრეპარატის გამოყენებიდან დიდი პერიოდია გასული, უფრო ეფექტურია ჰემოდიალიზის ჩატარება. ფორსირებულ დიურეზთან შედარებით-ჩვენებების მიხედვით უნიშნავენ ნორადრენალინს, ან ადრენალინს. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მი-ღება მაო-ს ინჰიბიტორებთან არასასურველი ეფექტების გაძლიერების გამო. შესაძლებელია, როგორც არტერიული ჰიპოტენზიის, ასევე არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარება (კრიზი) ფსიქომოტორული აგზნებით. პრეპარატის გამოყენება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან არარაციონალურია, ვინაიდან შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება და ტაქიკარდიის გამოვლენა, აგზნება და თავის ტკივილი. ლევოდოპასთან ერთად პრეპარატის მიღებისას შესაძლებელია ანტიპარკინსონული ეფექტის გაძლიერება, რაც დაკავშირებულია ლევოდოპას დეკარბოქსილირების დათრგინვით პერიფერიაზე, პრეპარატის მოქმედების შედეგად, რის გამოც მატულობს ლევოდოპას კონცენტრაცია ცნს-ში, ხოლო ლევოდოპას ანტიპარკინსონული ეფექტი მცირდება. ამასთან ერთად, ადგილი აქვს ადიტიურ ჰიპოტენზიურ ეფექტს, ხოლო პრეპარატის კომბინირებისას ნაკომთან (ლევოდოპა+კარბიდოპა) შესაძლებელია ორთოსტატული ჰიპოტენზია. ამ შემთხვევაში პრეპარატების მიღების შემდეგ ავადმყოფები 1-2სთ-ის განმავლობაში უნდა იმყოფებოდნენ ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. ჰიპოტენზიური ეფექტის გასაძლიერებლად რაციონალურია პრეპარატის კომბინირება აპრესინთან, დიურეზულ საშუალებებთან და ნიფედიპინთან. შესაძლებელია აგრეთვე პრეპარატის ერთდროული მიღება ვერაპამილთან, კაპტოპრილთან, ოქტადინთან ან პრაზოზინთან. პრეპარატი არ ინიშნება კლონიდინთან ან რეზერპინთან ერთად. პრეპარატის მიღება ბეტა-ადრენობლოკატორებთან ერთად არარაციონალურია ორთოსტატული ჰიპოტენზიის ან ჰიპერტენზიის (რომელსაც იწვევს ალფამეთილნორადრენალინი გულის და სისხლძარღვების არადაბლოკირებულ ალფა-ადრენორეცეპტორებზე ზემოქმედებით) შესაძლო განვითარების გამო. პრეპარატის და ინდომეტაცინის, ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტის შემცირება, პროსტაგლანდინების ინჰიბირების გამო, რომელთაც გააჩნიათ ვაზოდილატაციური ეფექტი. პრეპარატის კომბინირებისას ტრანკვილიზატორებთან ძლიერდება ჰიპოტენზიური ეფექტი შარდის pH-ის მომატებისას, იმ პრეპარატების მიღების ფონზე, რომლებიც ზრდიან მას. პრეპარატის მოქმედება ძლიერდება, ვინაიდან ალფა-მეთილდოფას კონცენტრაცია სისხლში შენარჩუნებულია მაღალ დონეზე უფრო ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, რაც გამოწვეულია თირკმლის კლაკნილ მილაკებში რეაბსორბციის გაძლიერებით, მეთილდოფას იონიზაციის ხარისხის შემცირების და თირკმელებით მისი გამოყოფის დაქვეითების გამო. პაციენტებში პრეპარატით მკურნალობის დროს ნარკოზის მსვლელობისას მოსალოდნელია კოლაფტოიდური მდგომარეობის განვითარება. ამიტომ ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს ნარკოზის გამოყენებამდე 7-10 დღით ადრე, ხოლო მისი მიღების შეწყვეტის შეუძლებლობისას ფრთხილად იყენებენ ფტოროტანს ან ნატრიუმის თიოპენტალს. ეთილის ეთერის გამოყენება ამ დროს წინააღმდეგნაჩვენებია. |
Page generation time: 0. 021867656 sec.
