| უნიფიცირებული დასახელება: | ბიკალუტამიდიBicalutamide | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
L02BB03 | L სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატები და იმუნომოდულატორები | ||
| 02 სიმსივნის საწინააღმდეგო ჰორმონული პრეპარატები | |||
| B ჰორმონების ანტაგონისტები და მათი ანალოგები | |||
| B ანტიანდროგენები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოკინეტიკა: | ბიკალუტამიდი სწრაფად აბსორბირდება პერორალური მიღებისას. საკვების მიღება არ მოქმედებს მის შეწოვაზე. (S)-ენანთიომერი სწრაფად გარდაიქმნება (R)-ენანთიომერად, რომლის ნახევრადდაშლის პერიოდი 1 კვირაა. ბიკალუტამიდის ყოველდღიური მიღების შემთხვევაში (R)-ენანთიომერი კუმულირდება 10-ჯერ მეტი რაოდენობით მისი დიდი ნახევრადდაშლის პერიოდის გამო, რაც იძლევა ბიკალუტამიდის დღეში ერთხელ დანიშვნის შესაძლებლობას. პლაზმაში მისი სტაბილური კონცენტრაცია აღინიშნება 50 მგ დოზის გამოყენებით. სტაბილური მდგომარეობის დროს აქტიური (R)-ენანტთიომერი ყველა სხვა მოცირკულირე ენანთიომერის 99% შეადგენს. (R)-ენანთიომერის ფარმაკოკინეტიკაზე ასაკი, თირკმლების და ღვიძლის მსუბუქი და საშუალი ხარისხის დაზიანება არ ახდენს ზეგავლენას, ხოლო ღვიძლის მძიმე დაზიანების დროს (R)-ენანთიომერი ნელა ელიმინირდება ორგანიზმიდან. ბიკალუტამიდი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (99,9%) და სწრაფად მეტაბოლიზდება (ოქსიდაციით და გლუკურონიზაციით). მისი მეტაბოლიტები ელიმინირდება თანაბარი რაოდენობით თირკმლებით და ნაღველით. | ||
| ჩვენება: | შორსწასული პროსტატის კიბოს მკურნალობა მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ ჰორმონთან (LHRH-თან) და ქირურგიულ კასტრაციასთან კომბინაციაში. | ||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | ბიკალუტამიდი არასტეროიდული ანტიანდროგენული პრეპარატია. იგი გენის ექსპრესიის გააქტივების გარეშე უკავშირდება ანდროგენულ რეცეპტორებს, რითაც თრგუნავს ანდროგენების მოქმედებას. ამის შედეგად ადგილი აქვს პროსტატის სიმსივნის რეგრესიას. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ბიკალუტამიდს ძირითადად კარგი ამტანობა ახასიათებს. მისი გვერდითი მოვლენებიდან აღსანიშნავია: ალები, ქავილი, ტკივილი მკერდის არეში, გინეკომასტია, რომელიც შეიძლება შემცირდეს კასტრაციის შემდეგ. შესაძლოა გამოვლინდეს დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ასთენია და კანის სიმშრალე. იგი იწვევს ღვიძლის ლაბორატორიული მონაცემების ტრანზიტორულ შეცვლას, თუმცა ღვიძლის უკმარისობა (ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ქოლესტაზი) იშვიათად ვითარდება. მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი. ბიკალუტამიდის და LHRH ერთდროული დანიშვნის დროს აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები: გულის უკმარისობა, უმადობა, დისპეფსია, ყაბზობა, თავბრუსხვევა, უძილობა, ლიბიდოს დაქვეითება, დისპნოე, იმპოტენცია, ნიქტურია, ანემია, ალოპეცია, გამონაყარი, ოფლიანობა, ჰირსუტიზმი, შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერგლიკემია, წონის მომატება ან დაქვეითება, თავის, მუცლის და გულმკერდის არეში ტკივილი. | ||
| უკუჩვენება: | უკუნაჩვენებია ბავშვებში, ქალებში და პრეპარატისადმი მომატებული მგრძნობელობის დროს. იგი არ ინიშნება ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან და ცისაპრიდთან ერთად. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | მოზრდილებში რეკომენდირებულია 50 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობა იწყება LHRH-თან და ქირურგიულ კასტრაციას-თან ერთად. ბავშვებში მისი გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია. თირკმლების დაზიანების დროს დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. ღვიძლის მსუბუქი დაზიანება დოზის შეცვლას არ მოითხოვს, განსხვავებით მისი საშუალო და მძიმე ხარისხის დაზიანებისგან, როდესაც პრეპარატი უფრო მეტად კუმულირდება ორგანიზმში. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | წინააღმდეგნაჩვენებია საერთოდ ქალებში. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | ბიკალუტამიდი სწრაფად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და მისი დაზიანების შემთხვევაში კუმულირდება, რის გამოც იგი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის დაზიანებისას. ბიკალუტამიდის გამოყენების დროს საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი. მოსალოდნელი ცვლილებები ვითარდება მკურნალობის პირველ 6 თვეში. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დაზიანების გამოვლენის შემთხვევაში ბიკალუტამიდით მკურნალობა უნდა შეწყდეს. პრეპარატი თრგუნავს ფერმენტ - ციტოქრომ P-450, რის გამოც სიფრთხილეა საჭირო მისი იმ საშუალებებთან ერთად დანიშვნისას, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP3A4 მიერ. In vitro კვლევით დადგინდა, რომ ბიკალუტამიდი ანტიკოაგულანტ ვარფარინს გამოაძევებს ცილებისაგან, რის გამოც სასურველია პროთრომბინის დროის მონიტორირება მკურნალობის პერიოდში. ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვაზე პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას. | ||
| ჭარბი დოზირება: | არ მოიპოვება მონაცემები ადამიანებში პრეპარატის ჭარბი დოზირების შესახებ. ბიკალუტამიდის ანტიდოტი არ მოიპოვება, რის გამოც მკურნალობა ამ დროს სიმპტომურია. ვინაიდან ბიკალუტამიდი მაღალი ხარისხით შეკავშირებულია ცილებთან, დიალიზის გამოყენება არ არის ეფექტური. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ბიკალუტამიდი არ ცვლის LHRH ანალოგების მოქმედებას. იგი აინჰიბირებს CYP3A4-ს და ნაკლებად მოქმედებს CYP2C19 და 2D6-ზე. არ არის რეკომენდირებული მისი ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან და ცისაპრიდთან ერთად დანიშვნა. იგი სიფრთხილით ინიშნება მისი ციკლოსპორინთან და კალციუმის ანტაგონისტებთან კომბინაციაში. სასურველია მათი დოზის შემცირება კასოდექსთან ერთად გამოყენების დროს. სიფრთხილეა საჭირო მისი იმ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას, რომლებიც აინჰიბირებენ ოქსიდაციის პროცესს ცი ტოქრომ P-450 სისტემის მიერ (ციმეტიდინი, კეტოკონაზოლი), რადგან შესაძლოა ბიკალუტამიდის კონცენტრაციის მომატება და გვერდითი მოლენების მანიფესტაცია. ბიკალუტამიდის მიღებისას 28 დღის განმავლობაში მიდაზოლამის მიღების ფონზე, მიდაზოლამის მატულობს 80%–ით. ბიკალუტამიდის ერთდროულად მიღებისას ციკლოსპორინთან ან კალციუმის არხების ბლოკატორებთან შესაძლოა პოტენცირება ან განვითარება არასასურველი რეაქციებისა. თეორიულად შესაძლოა ბიკალუტამიდის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის პლაზმაში მისი ერთდროულად მიღებისას ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინჰიბიტორებთან, რასაც შეიძლება თან ახლდეს არასასურველი რეაქციების წარმოშობის სიხშირის მატება. in vitro გამოკვლევებმა დაადასტურეს, რომ ბიკალუტამიდმა შეიძლება გამოდევნოს კუმარინის რიგის ანტიკოაგულანტი ვარფარინი პლაზმის ცილების შეკავშირების უბნიდან. |
Page generation time: 0. 021599859 sec.
