| უნიფიცირებული დასახელება: | ცილაზაპრილიCilazapril | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
C09AA08 | C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა | ||
| 09 რენინ ანგიოტენზიურ სისტემაზე მოქმედი პრეპარატები | |||
| A ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები | |||
| A აგფ ინჰიბიტორები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | ცილაზაპრილი წარმოადგენს სპეციფიკურ, პროლონგირებული მოქმედების ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბი ტორს, რომელიც თრგუნავს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემას, ვინაიდან აინჰიბირებს არააქტიური ანგიოტენზინ I-ის გარდაქმნას ანგიოტენზინ II-ედ, რომელსაც გააჩნია ძლიერად გამოხატული სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი მოქმედება. არტერიული ჰიპერტენზიით და გულის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის რეკომენდებულ დოზებში გამოყენებისას ამ უკანასკნელის მოქმედების ეფექტი შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში. თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ცილაზაპრილით მკურნალობისას კალიუმის კონცენტრაცია შრატში ჩვეულებრივ აღინიშნება ნორმის ფარგლებში. პაციენტებს, რომლებიც ინჰიბეისთან ერთად იღებენ კალიუმის შემანარჩუნებელ დიურეზულ საშუალებებს, შესაძლებელია აღენიშნოთ კალიუმის დონის მომატება. არტერიული ჰიპერტენზია: ცილაზაპრილი აქვეითებს სისტოლურ და დიასტოლურ არტერიულ წნევას, ჩვეულებრივ ორთოსტატული რეაქციის გარეშე, როგორც ვერტიკალურ, ასევე ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში მყოფ პაციენტებში. პრეპარატი ეფექტურია ჰიპერტონული სტადიის ყველა დაავადებისა და თირკმლისმიერი ჰიპერტენზიის მკურნალობისას. პრეპარატის მიღებიდან ერთი საათის შემდეგ აღინიშნება მისი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი, რომელიც მაქსიმუმს აღწევს 3-7 საათის შემდეგ. პრეპარატის მიღებისას რეფლექსური ტაქიკარდია არ ვითარდება, მაგრამ შესაძლოა აღინიშნოს გულის შეკუმშვის სიხშირის უმნიშვნელო ცვლილება, რომელსაც არ გააჩნია კლინიკური შესაძლოა გამოხატული იყოს უფრო მეტად, ვიდრე თეთრკანიან პაციენტებში. იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატი გამოიყენება ჰიდროქლოროთიაზიდთან კომბინაციაში, მაშინ პრეპარატის მოქმედების სხვაობა სხვადასხვა რასის პაციენტებში არ აღინიშნება. გულის ქრონიკული უკმარისობა: გულის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონული სისტემების და სიმპათიკური ნერვული სისტემის აქტივობა ჩვეულებრივ მომატებულია, რაც იწვევს სისტემური ვაზოკონსტრიქციის მომატებას და ორგანიზმში წყლისა და ნატრიუმის შეკავების გაძლიერებას. პაციენტებს, რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს და/ან საგულე გლიკოზიდებს, ცილაზაპრილი, რომელიც თრგუნავს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტორინის სისტემას, ამცირებს დაავადებულ გულზე დატვირთვას, ამცირებს სისტემური სისხლძარღვების (პოსტდატვირთვა) და ფილტვისმიერი კაპილარების წინააღმდეგობას (პრედატვირთვა). ამასთანავე აღნიშნულ პაციენტებში მნიშვნელოვნად უმჯობესდება ფიზიკური დატვირთვის ამტანობა, რაც ზრდის მათ სიცოცხლისუნარიანობას. პრეპარატის ჰემოდინამიკური და კლინიკური ეფექტები აღინიშნება სწრაფად და შენარჩუნებულია დიდი ხნის განმავლობაში. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | ცილაზაპრილი ეფექტურად შეიწოვება და სწრაფად გარდაიქმნება აქტიურ ფორმად - ცილაზაპრილატად. საკვების მიღება უშუალოდ პრეპარატის გამოყენების წინ რამდენადმე აფერხებს და ანელებს მის შეწოვას, რასაც არ გააჩნია თერაპიული მნიშვნელობა. ცილაზაპრილის პერორალურად მიღების შემდეგ, ცილაზაპრილატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოვებით 60 %-ს. პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. ცილაზაპრილატი გამოიყოფა უცვლელი სახით თირკმელებით; მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი დღეღამეში ერთხელ მიღების შემდეგ შეადგენს 9 საათს. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში ცილაზაპრილატის კონცენტრაცია პლაზმაში მაღალია, ვიდრე თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში, ამდენად პრეპარატის კლირენსი მცირდება კრეატინინის დაბალი კლირენსის შემთხვევაში. თირკმელების მძიმე უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში ელიმინაცია საერთოდ შეფერხებულია, ხოლო ჰემოდიალიზის შედეგად შესაძლოა რამდენადმე შევამციროთ როგორც ცილაზაპრილის, ასევე ცილაზაპრილატის კონცენტრაცია. თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტების პლაზმაში ცილაზაპრილატის კონცენტრაცია შესაძლოა აჭარბებდეს 40%-ს, ხოლო ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით აღინიშნება 20%-ით ნაკლები კლირენსი. ანალოგიური ფარმაკოკინეტიკა აღენიშნებათ ზომიერი ან მძიმე ფორმის ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებს. გულის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში ცილაზაპრილატის კლირენსი კორელირებს კრეატინინის კლირენსთან. | ||
| ჩვენება: | პრეპარატი გამოიყენება ჰიპერტონული დაავადების და რენოვასკულური ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. როგორც დამხმარე საშუალება იგი გამოიყენება გულის ქრონიკული უკმარისობის შემთხვევაში საგულე გლიკოზიდებთან და/ან დიურეზულ საშუალებებთან კომბინაციაში. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | ცილაზაპრილი მიიღება დღეში ერთხელ ჭამის წინ ან შემდეგ ერთსა და იმავე დროს. ესენციალური ჰიპერტენზიის დროს რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 11,25 მგ-ს, რომელიც მიიღება დღეღამეში ერთხელ. დოზა დგინდება ინდივიდუალურად და დამოკიდებულია არტერიული წნევის დინამიკასთან. ცილაზაპრილის სტანდარტული დიაპაზონის დოზა შეადგენს 2,5 მგ-დან 5 მგ-მდე და მიიღება დღეღამეში ერთხელ. იმ შემთხვევაში თუ პაციენტი დღეღამეში ერთხელ მიიღებს 5 მგ პრეპარატს და არტერიული წნევა ქვეითდება უმნიშვნელოდ, მაშინ ჰიპოტენზიური ეფექტის მისაღებად ერთდროულად რეკომენდებულია მცირე დოზით კალიუმის გამომყოფი დიურეზული საშუალების მიღება. რენოვასკულური ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატის მიღება საჭიროა დავიწყოთ 0,5 მგ-დან ან ნაკლები დოზით დღეღამეში ერთხელ, ვინაიდან ამ პაციენტებში ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია გამოიწვიოს არტერიული წნევის გამოხატული შემცირება, იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერტონული დაავადება. შემანარჩუნებელ დოზას ადგენენ ინდივიდუალურად. ჰიპერტენზიით შეპყრობილ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს საჭიროა მათი მიღების შეწყვეტა მანამ, სანამ დავიწყებთ ცილაზაპრილით მკურნალობას. აუცილებლობის შემთხვევა-ში შესაძლებელია დიურეზული საშუალების მიღების განახლება. რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 0,5 მგ-ს, რომელიც ინიშნება დღეში ერთხელ. გულის ქრონიკული უკმარისობის შემთხვევაში ცილაზაპრილით მკურნალობა რეკომენდებულია დავიწყოთ დოზით 0,5 მგ დღეღამეში ერთხელ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. პრეპარატის მიმართ დამოკიდებულის და პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით დოზას ზრდიან 1 მგმდე, რომელიც მიიღება დღეღამეში ერ-თხელ. დოზების შემდგომი შერჩევა დამოკიდებულია პაციენტის მკურნალობის მიმართ დამოკიდებულებასა და მის კლინიკურ მდგომარეობაზე. შემანარჩუნებელი დოზა დღეღამეში შეადგენს 1-2,5 მგ-ს. უმაღლესი მისაღები დოზა შეადგენს 5 მგს და ინიშნება დღეღამეში ერთხელ. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში მათი კრეატინინის კლირენსის მიხედვით შესაძლებელია საჭირო გახდეს დოზის შემცირება. რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი: კრეატინინის კლირენსი >40მლ/წთ, საწყისი დოზა - 1მგ დღეღამეში ერთხელ, უმარლესი დოზა - 5მგ დღეღამეში ერთხელ; კრეატინინის კლირენსი 10-40მლ/წთ, საწყისი დოზა - 0.5მგ დღეღამეში ერთხელ, უმარლესი დოზა - 2.5მგ დღეღამეში ერთხელ; კრეატინინის კლირენსი <10მლ/წთ, საწყისი დოზა - 0.25-0.5მგ კვირაში ერთხელ ან ორჯერ, არტერიული წნევის მიხედვით; ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება და მიიღება 0,5 ან 0,25 მგ დღეღამეში ერთხელ, ვინაიდან შესაძლებელია ჰიპოტონიის განვითარება. ხანდაზმულ პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიის დროს საწყისი დოზა დღეღამეში ინიშნება 0,5 მგ-დან 1,25 მგ-მდე. შემანარჩუნებელი დოზა დგინდება ინდივიდუალურად პრეპარატის მიმართ მგრძნობელობაზე, პაციენტის მკურნალობისას განვითარებულ რეაქციასა და მის კლინიკურ მდგომარეობაზე. გულის უკმარისობით შეპყრობილ ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს მაღალი დოზებით, საჭიროა რეკომენდებული საწყისი დოზის 0,5 მგ-ის მიღების მკაცრად დაცვა. ბავშვებში ცილაზაპრილის ეფექტურობა და ამტანობა არ არის დადგენილი, ამიტომ იგი ამ ჯგუფის პაციენტებში არ არის რეკომენდებული. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა. პაციენტების 2%-ზე ნაკლებს აღენიშნებათ სისუსტე, არტერიული ჰიპოტენზია, დისპეფსია, გულისრევა, გამონაყარი და ხველება. ხშირ შემთხვევაში გვერდითი მოვლენები ატარებს დროებით ხასიათს და არ საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას. ცილაზაპრილით მკურნალობის დროს აღწერილია პანკრეატიტის განვითარების ცალკეული შემთხვევები, ხანდახან ლეტალური გამოსავალით. გულის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებს ცილაზაპრილის მკურნალობისას აღენიშნებათ თავბრუსხვევა და ხველება. პრეპარატით მკურნალობისას იშვიათად აღინიშნება ანგიონევროზული შეშუპება. იმ შემთხვევაში როდესაც ადილი აქვს სახის, ტუჩების, ენის, ხმის იოგების შეშუპებას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და შესაბამისი მკურნალობის ჩატარება. ამფ-ის ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს არსებობს ცალკეული გამოვლინებები სიმპტომატური არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების შესახებ, განსაკუთრებით ჰიპონატრიემიით და ჰიპოვოლემიით შეპყრობილ პაციენტებში, რომელიც გამოიხატება ღებინებით, დიარეით, განსაკუთრებით, თუ ამას წინ უძღოდა უმარილო დიეტა, დიალიზი და შარდმდენებით მკურნალობა. პაციენტებს, რომელთა თირკმელების ფუნქციის ნორმალური მუშაობა ძირითადად დამოკიდებულია რენინ-ანგიტენზინ-ალდოსტერონის სისტემებთან, მაგ; სისხლსმიმოქცევის მძიმე ფორმის უკმარისობის დროს, თირკმლის არტერიის სტენოზის და/ან სხვა დაავადებების დროს ამფ ინჰიბიტორებით, მათ შორის ცილაზაპრილით მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლში შარდოვანას აზოტის და შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება. მიუხედავად იმისა, რომ ცილაზაპრილის და/ან დიურეზული საშუალებების მიღების შეწყვეტის შემდეგ აღნიშნული ცვლილებები შექცევადია, არსებობს მონაცემები თირკმელების ფუნქციის დარღვევის და იშვიათად თირკმელების მწვავე უკმარისობის შესახებ. ხანდახან აღინიშნება ჰემოგლობინის, ჰემატოკრიტის და/ან ლეიკოციტების რაოდენობის შემცირება. არ არის დადგენილი ამ ცვლილებებს და პრეპარატის მიღებას შორის კავშირი. | ||
| უკუჩვენება: | მომატებული მგრძნობელობა ცილაზაპრილის ან სხვა ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორების მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება ანამნეზში სხვა ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით მკურნალობისას, აგრეთვე ორსულობის პერიოდი. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | იმის გამო, რომ არ არსებობს მონაცემები აღწევს თუ არა პრეპარატი დედის რძეში, მისი მიღება ლაქტაციის პერიოდში არ არის მიზანშეწონილი. აუცილებელია მომავალი დედები გავაფრთხილოთ ნაყოფზე მოქმედების მოსალოდნელ რისკზე. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება აორტალური სტენოზით შეპყრობილ პაციენტებში. მწვავე არტერიული ჰიპოტენზიის დროს პაციენტი უნდა მოვათავსოთ ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. მას შესაძლოა დასჭირდეს ფიზიოლოგიური ხსნარის გადასხმა ან პლაზმის მოცულობის მომმატებელი პრეპარატის მიღება. ამის შემდეგ შესაძლებელია ცილაზაპრილის მიღების გაგრძელება. იმ შემთხვევაში, თუკი სიმპტომები არ ქრება, საჭიროა დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. სისხლმიმოქცევის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში ამფ-ის ინჰიბიტორების მიღებისას შესაძლოა აღინიშნოს არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება. არტერიული ჰოპოტონია შესაძლოა წარმოიშვას იმ შემთხვევაში თუკი პაციენტი ერთდროულად გამოიყენებს ამფ ინჰიბიტორებსა და საანესთეზიო საშუალებებს, რომლებსაც ასევე გააჩნიათ ჰიპოტენზიური მოქმედება. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში საჭიროა კრეატინინის კლირენსის მიხედვით დოზის შემცირება. თირკმელების და გულის მძიმე ქრონიკული უკმარისობის დროს საჭიროა მკურნალობის დასაწყისში თირკმელების ფუნქციის მონიტორირება. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეზული საშულებების მიღებისას შესაძლებელია შრატში კალიუმის დონის მომატება. ამიტომ თუკი საჭიროა ამ ჯგუფის პრეპარატების მიღება, ცილაზაპრილით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა დოზის შემცირება და შრატში კალიუმის კონცენტრაციის და თირკმელების ფუნქციის კონტროლი. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ამფ ინჰიბიტორებს და კერძოდ ცილაზაპრილს ჰემოდიალიზმა შეიძლება გამოიწვიოს ანაფილაქსია ან ანაფილაქტოიდური რეაქცია, რომელიც სახიფათოა სიცოცხლისათვის. ანაფილაქტოიდური რეაქციები მოსალოდნელია პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ ჰიპოსენსიბილიზაციას და ერთდოულად იყენებენ ამფ ინჰიბიტორებს და ფუტკრის შხამს. ამ მიზეზის გამო, პრეპარატის მიღება უნდა შევწყვიტოთ ჰიპოსენსიბილიზაციის დაწყებამდე. მოცემულ სიტუაციაში პრეპარატი არ უნდა შევცვალოთ β-ადრენობლოკატორებით. შაქრიანი დიაბეტით შეპყრობილ პაციენტებში ამფ-ის ინჰიბიტორების გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერორალურად მისაღები ჰიპოგლოკემიური პრეპარატების ეფექტი. | ||
| ჭარბი დოზირება: | ჭარბი დოზირების დროს აღინიშნება ჰიპოტონია, რომლის კუპირება შესაძლებელია ცირკულირებადი სითხის მოცულობის გაზრდით. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | თუკი ცილაზაპრილი გამოიყენება სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან კომბინაციაში, მაშინ აღინიშნება ადიტიური მოქმედება. ცილაზაპრილის დიგოქსინთან, ნიტრატებ-თან, ფუროსემიდთან, თიაზიდებთან, კუმარინის რიგის ანტიკოაგულანტებთან და Η2-რეცეპტორების ბლოკატორებთან კომბინაცია შესაძლებლია. ცილაზაპრილის და კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეზული საშუალებების კომბინაცია იწვევს სისხლის შრატში კალიუმის დონის გაზრდას, განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციით დაზიანებულ პაციენტებში. ცილაზაპრილისა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების კომბინაცია იწვევს მისი ჰიპოტენზიური ეფექტის შემცირებას. ეს არ ეხება პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ ინჰიბეისს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენებამდე. |
Page generation time: 0. 021444027 sec.
