| უნიფიცირებული დასახელება: | აზათიოპრინიAzathioprine | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
L04AX01 | L სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატები და იმუნომოდულატორები | ||
| 04 იმუნოდეპრესანტები | |||
| A იმუნოდეპრესანტები | |||
| X სხვა იმუნოდეპრესანტები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | აზათიოპრინი წარმოადგენს 6-მერკაპტოპურინის (6-მპ) იმიდაზოლის წარმოებულს. იგი სწრაფად იშლება ორგანიზმში 6-მპ-ად და მეთილნიტროიმიდაზოლად. 6-მპ აღწევს უჯრედების მემბრანას და უჯრედის შიგნით გარდაიქმნება პურინის თიოლის ანალოგად, რომელთაგანაც ყველაზე აქტიური ნუკლეოტიდს წარმოადგენს თიოინოზინის მჟავა. | ||
| ფარმაკოდინამიკა: | 6-მპ მეტაბოლიზდება ქსანტინ ოქსიდაზას მიერ ოქსიდაციის გზით და გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტად- თიოშარდოვანას მჟავად. ქსანტინ ოქსიდაზას ინჰიბირება შეიძლება მოხდეს ალოპურინოლის მიერ. მეთილნიტროიმიდაზოლის ფარმაკოლოგიური აქტივობა ჯერ არ არის დადგენილი, თუმცა კომბინაციაში მას შეუძლია 6-მპ-ის თვისებების მოდიფიცირება. 6-მპ-ის კონცენტრაცია სისხლში არ კორელირებს პრეპარატის ეფექტურობასთან ან ტოქსიურობასთან. იმურანის ეფექტურობა ვლინდება მკურნალობის მხოლოდ რამოდენიმე კვირის ან თვის შემდეგ. პრეპარატი კარგად შეიწოვება გასტროინტესტინალური ტრაქტის ზედა ნაწილში. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | აზათიოპრინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური მიღების შემდეგ. პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 1-2 საათში. პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 4-6 საათს. ინტრავენური შეყვანისას აზათიოპრინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-28 წუთს, ხოლო 6-მპ-სი კი - 38-114 წუთს. ამგვარად იგი განიცდის სწრაფ და ინტენსიურ მეტაბოლიზმს. | ||
| ჩვენება: | პრეპარატი გამოიყენება ტრანსპლანტანტის მიუღებლობის პროფილაქტიკა კორტიკოსტეროიდებთან და/ან სხვა იმუნოსუპრესორულ პრეპარატებთან და პროცედურებ-თან კომბინაციაში. მას უნიშნავენ ისეთი დაავადებების დროს, როგორიცაა: რევმატოიდული ართრიტი, სისტემური მგლურა, დერმატომიოზიტი და პოლიმიოზიტი, აუტოიმუნური ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი, პემფიგუსი, კვანძოვანი პოლიართრიტი, აუტო-იმუნური ჰემოლიზური ანემია, ქრონიკული რეფრაქტერული იდიოპათიური თრომბოციტური პურპურა. დოზირება მიღების გზა- პერორალური. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | ტრანსპლანტაცია მოზრდილებში და ბავშვებში: პირველი დღის დოზა- 5 მგ/კგ. შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს საშუალოდ 1-4 მკ/კგ/დღეში და დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე და სისხლის სურათზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეუზღუდავია. მკურნალობა სხვა დაავადებების დროს: პრეპარატის საშუალო საწყისი დოზაა 1-3 მგ/კგ/დღეში. თერაპიული ეფექტის მიღწევის შემთხვევაში დოზა მცირდება შემანარ-ჩუნებელ დოზამდე. იმ შემთხვევაში თუ თერაპიული ეფექტი სამი თვის განმავლობაში ვერ გამოვლინდა, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. შემანარჩუნებელი დოზა უნდა მერყეობდეს 1-3 მგ/კგ/დღეში ფარგლებში. თირკმლებისა და ღვიძლის უკმარისობის დროს პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მინიმალურ დოზებში. ხანდაზმულებში გვერდითი მოვლენების რაოდენობა იზრდება, შესაბამისად პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მინიმალურ დოზებში. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | შასაძლებელია გამოვლინდეს მომატებული მგრძნობელობის შემდეგი იდიოპათიური სიმპტომები: სისუსტე, თავბრუ, პირღებინება, გულისრევა, ფაღარათი, ციებცხელება, ეგზანთემა, გამონაყარი კანზე, მიალგია, არ-თრალგია, თირკმლების დისფუნქცია და ჰიპოტენზია. პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ხსნის ჩვეულებრივ ამ სიმპტომატიკას. ჰემატოპოეზი : ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვა, ლეიკოპენია, ანემია, თრომბოციტოპენია. იშვია-თად ვლინდება ერითროციტების და ჰემოგლობინის რაოდენობის მომატება და მეგალობლასტური მოვლენები. ინფექციები : კორტიკოსტეროიდებთან კომბინაციის დროს იზრდება მგრძნობელობა ბაქტერიული, ვირუსული და სოკოვანი ინფექციების მიმართ. გასტროინტესტინალური ჩივილები : შესაძლებელია იოლი ფორმის სიმპტომატიკის გამოვლენა, რომელიც ქრება პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევა-ში. სერიოზულ შემთხვევებში ვლინდება კოლიტი, დივერტიკულოზი, ნაწლავების პერფორაცია, ფაღარათი, პანკრეატიტი, ქოლესტაზი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. აღწერილია სიცოცხლისათვის საშიში ღვიძლის ვენო-ოკლუზიური დაავადება აზა-თიოპრინის ქრონიკული მიღებისას ტრანსპლანტაციის დროს. იშვიათად აღწერილია პნევმონიის და ალოპეციის (თმის ცვენის) მოვლენები. | ||
| უკუჩვენება: | მომატებული მგრძნობელობა იმურანის ან მერკაპტოპურინის მიმართ, ლაქტაციის პერიოდი, ორსულობა. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | მკურნალობის პირველი 8 კვირის განმავლობაში საჭიროა სისხლის სურათის ყოველკვირეული კონტროლი, შემდგომში სა-ჭიროა კონტროლი 1-2 თვეში ერთხელ. ინფექციის, მოულოდნელი სისხლდენის ან ძვლის ტვინის დათრგუნვის რომელიმე სიმპტომის გამოვლენის შესახებ დაუყოვნებლივ უნდა ეცნობოს მკურნალ ექიმს. ზოგიერთ ავადმყოფს გააჩნია ფერმენტ თიოპურინ მეთილტრანსფერაზას გენეტიკური დეფიციტი, რაც იწვევს ძვლის ტვინის დეპრესიის სწრაფ განვითარებას. E უკანასკნელი შეიძლება დამძიმდეს ოლსალაზინ-თან, მესალაზინთან ან სულფასალაზინთან კომბინაციის შემთხვევაში. თირკმლების და ღვიძლის უკმარისობის დროს პრეპარატის დოზა უნდა იყოს მინიმალური, რათა თავიდან ავიცილოთ გართულებები და გვერდითი მოვლენები. საჭიროა სისხლის სურათის ხშირი კონტროლი. | ||
| ჭარბი დოზირება: | აზათიოპრინის ქრონიკული მიღებიდან 9-14 დღის შემდეგ შესაძლებელია განვითარდეს ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვა, რის შედეგადაც ვითარდება ინფექციური დაავადება, ყელის წყლული, სისხლჩაქცევები და სისხლდენის სიმპტომები. იმურანით ერთჯერადი ჭარბი დოზირება აღწერილია 7.5 გრამი პრეპარატის მიღების სახით, რამაც გამოიწვია პირღებინება, გულისრევა, ფაღარათი, უმნიშვნელო ლეიკოპენია და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. პრეპარატის მიღების შეჩერების შემდეგ პაციენტის მდგომარეობა გაუმჯობესდა. სპეციფიკური მკურნალობა რაიმე სპეციფიური ანტიდოტი არ მოიპოვება. გამოიყენება კუჭის გამორეცხვა. აუცილებელი ჰემატოლოგიური კონტროლი. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ალოპურინოლთან, ოქსიპურინოლთან, თიოპურინოლთან კომბინაციისას აზათიოპრინის დოზა უნდა შემცირდეს. ვარფარინის ანტოკოაგულაციური ეფექტი კომბინაციისას მცირდება. არ არის რეკომენდირებული აზაიოპრინის ციტოსტატიურ პრეპარატებთან (პენიცილამინთან), კო-ტრიმოქსაზოლთან, კაპტოპრილთან, ამინოსალიცილატების წარმოებულებთან (ოლსალაზინი, მესალაზინი, სულფასალაზინი) კომბინაცია. მისი იმუნოსუპრესიული ეფექტი ძლიერდება ციმეტიდინთან და ინდომეტაცინთან კომბინაციის დროს. დაუშვებელია პრეპარატის ვაქცინებთან ერთდროული მიღება. |
Page generation time: 0. 021113183 sec.
