This web site needs javascript activated to work properly. Please activate it. Here are the instructions how to enable JavaScript in your web browser, Thanks.

logo MIS
სარეკლამო ადგილი







უნიფიცირებული
დასახელება:
	
ბისოპროლოლი
Bisoprolol
ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია:
	
 
C07AB07	
C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა
	
07 ბეტა- ადრენობლოკატორები
	
A ბეტა- ადრენობლოკატორები
	
B სელექტური ბეტა- ადრენობლოკატორები
ანოტაცია:
	
	
განსაკუთრებული მითითებები:
	
ცალკეულ შემთხვევაში ბეტა-ადრენობლოკატორები ხელს უწყობენ ფსორიაზის განვითარებას, აუარესებენ ფსორიაზის მაგვარი ეგზანთემის მიმდინარეობას. ბეტა-ადრენობლოკატორები ზრდიან მგრძნობელობას ალერგენების მიმართ, ამძიმებენ ანაფილაქსიურ რეაქციებს. ავადმყოფებში მძიმე ალერგიული რეაქციით ანამნეზში და პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ მადესენსიბილიზირებელი თერაპია, შეიძლება განვითარდეს მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციები. შესაძლებელია თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება, შუილი ყურებში, სხეულის წონის დაქვეითება და მეხსიერების ხანმოკლე დარღვევა, ალერგიული რინიტი, პეირონის დაავადება. ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების დაავადებებით აუცილებელია ყურადღება მიექცეს პრეპარატის დოზირებას. ავადმყოფებში ფსორიაზით და ამ დაავადების არსებობით ანამნეზში ბეტა-ადრენობლოკატორი ინიშნება სარგებლიანობის ან მოსალოდნელი რისკის თანაფარდობის შეფასების შემდეგ. ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გაზარდონ მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და დაამძიმონ ანაფილაქსიური რეაქციების მიმდინარეობა. ამიტომ ავადმყოფებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ალერგიული რეაქციები და ავადმყოფებში, რომლებიც იტარებენ მადესენსიბილიზირებელ თერაპიას, პრეპარატის დანიშვნა ხდება მკაცრი ჩვენებების მიხედვით. ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბისოპროლოლს, არ ინიშნება ინტრავენურად კალციუმის ანტაგონისტები, მაგალითად, ვერაპამილი და დილთიაზემი, ან სხვა ანტიარითმული საშუალებები (დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი). ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარატი მოქმედებს ტრანსპორტის მართვის უნარზე. განსაკუთრებული ყურადღებაა საჭიროა მკურნალობის დასაწყისში, როდესაც პრეპარატის დოზას ზრდიან, იყენებენ სხვა საშუალებებს ან ალკოჰოლს.
ჭარბი დოზირება:
	
ინტოქსიკაციის სიმპტომები: მძიმე ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, გულის გაჩერებამდე, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი. შესაძლებელია სუნთქვის გაძნელება, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, ცნობიერების დარღვევა, გენერალიზებული კრუნჩხვები. ინტოქსიკაციის მკურნალობა: ჭარბი დოზირების ან პულსის მკვეთრი გაიშვიათების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება წყდება. მიღებული უნდა იქნას ზომები მისი ორგანიზმიდან გამოსადევნად (ღებინების გამოწვევა, კუჭის ამორეცხვა), ასევე ღონისძიებები, რომლებიც ამცირებენ მის შეწოვას (გააქტივებული ნახშირი, ღებინების გამომწვევი საშუალებები). ინტენსიური თერაპიის პირობებში წარმოებს სასიცოცხლო ფუნქციების კონტროლი: წყლის და ელექტროლიტური ბალანსის, მეტაბოლური აციდოზის, სისხლში შაქრის, შარდის შემადგენლობის. აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება შესაბამისი კორექცია, ხანდახან მიმართავენ ხელოვნურ სუნთქვას. ანტიდოტები: ატროპინი: 0.5-2.0 მგ, ინტრავენურად. გლუკაგონი: დასაწყისში 1-10 მგ ინტრავენურად, შემდგომში 2-2.5 მგ ყოველ საათში წვეთოვანი სახით. სიმპტომატური პრეპარატების დანიშვნა: დოპამინი, დობუტამინი, იზოპრენალინი, ორციპრენალინი, ადრენალინი. დამოკიდებულია სხეულის წონაზე და სასურველ ეფექტზე. მკურნალობის მიმართ რეზისტენტული ბრადიკარდიის დროს იყენებენ პეისმეიკერს. ბრონქოსპაზმის დროს ინიშნება ბეტა-2-სიმპატომიმეტური საშუალებები აეროზოლის სახით, (ეფექტის არ არსებობისას ისინი შეჰყავთ ინტრავენურად ან კეთდება ამინოფილინის ინტრავენური ინექცია). გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების დროს რეკომენდებულია ინტრავენურად დიაზეპამის ნელა შეყვანა.
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
	
პრეპარატის ანტიჰიპერტენზული ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით, დიურეზული საშუალებებით, ვაზოდილატატორებით, ბარბიტურატებით, ფენოთიაზინებით, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით. ბისოპროლოლის და კალციუმის ანტაგონისტების ერთდროული გამოყენება, მაგალითად, ნიფედიპინის, იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ დაქვეითებას, რაც ცალკეულ შემთხვევაში ხელს უწყობს გულის უკმარისობის განვითარებას. ბისოპროლოლის ერთდროული გამოყენებისას კალციუმის ანტაგონისტებთან - ვერაპამილთან ან დილთიაზემთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) აუცილებელია მონიტორინგი, ვინაიდან შესაძლებელია ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის, არითმიის და გულის უკმარისობის განვითარება. კალციუმის ანტაგონისტების (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და სხვა ანტიარითმული საშუალებების (დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ინტრავენური გამოყენებისას ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბისოპროლოლს, წინააღმდეგნაჩვენებია, ინტენსიური თერაპიის გარდა. ბისოპროლოლის კარდიოდეპრესიული მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს ანტიარითმული საშუალებებით. ბისოპროლოლის ერთდროულმა გამოყენებამ რეზერპინთან, ალფა-მეთილდოფასთან, გუანფაცინთან, კლონიდინთან ან საგულე გლიკოზიდებთან შეიძლება გამოიწვიოს გულისცემის გაიშვიათება, ან გულის გამტარებლობის დათრგუნვა. კლონიდინის და ბისოპროლოლის უეცარი მოხსნა იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ამიტომ კლონიდინის მოხსნა შესაძლებელია მხოლოდ ბისოპროლოლის მოხსნიდან რამოდენიმე დღის შემდეგ. ბისოპროლოლის და ნორადრენალინის, ადრენალინის ან სხვა სიმპათომიმეტური (რომლებიც შედის ხველების საწინააღმდეგო საშუალებების, ცხვირის, თვალის წვეთების შემადგენლობაში) ერთდროული დანიშვნა იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ჭვავის რქის წარმოებულის (ერგოტამინის) და ბისოპროლოლის ერთდროული დანიშვნა ამძიმებს პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევას. მაო-ს ინჰიბიტორების და ბისოპროლოლის ერთდროული დანიშვნა საგრძნობლად ზრდის არტერიულ წნევას. ბისოპროლოლს შეუძლია გააძლიეროს, გაახანგრძლივოს ან შეამციროს ინსულინის, პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების მოქმედების ეფექტი. მის ფონზე ჰიპოგლიკემიის პირველი სიმპტომები (ტაქიკარდია, ოფლიანობა, ტრემორი) შეიძლება იყოს შენიღბული ან ნაკლებად გამოხატული. აუცილებელია შაქრის დონის კონტროლი სისხლში. რიფამპიცინი ამცირებს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზულ ეფექტს, ხოლო ციმეტიდინი, ჰიდრალაზინი აძლიერებს მას. ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები აძლიერებენ ბისოპროლოლის ანტიჰიპერტენზულ ეფექტს, რის გამოც ანესთეზიოლოგი უნდა იყოს ინფორმირებული ამის შესახებ.
ფარმაკოლოგიური თვისება:
	
ბისოპროლოლი წარმოადგენს ბეტა-ადრენობლოკატორს, რომელიც თანაბრად არის აღჭურვილი ლიპოფილურ-ჰიდროფილური თვისებებით. ბისოპროლოლს გააჩნია სელექტიურობა ბეტა1-ადრენორეცეპტორების (კარდიოსელექტიურობა) მიმართ, შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტივობის და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებების გარეშე. ბისოპროლოლი ამცირებს გულის შეკუმშვის სიხშირეს და მის ძალას, მიოკარდის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას, ანელებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობას, ამცირებს თირკმელების მიერ რენინის გამოყოფას და მის აქტივობას სისხლის პლაზმაში. პრეპარატი სუსტად აბლოკირებს ბრონქებისა და სისხლძარღვების ბეტა-ადრენორეცეპტორებს, ხასიათდება ჰიპოტენზიური, ანტიანგინალური და ანტიარითმული ეფექტებით.
ფარმაკოკინეტიკა:
	
პრეპარატის პერორალური მიღებისას კუჭნაწლავის ტრაქტიდან შეიწოვება მისი 90%-ზე მეტი. საკვების მიღება არ მოქმედებს მის შეწოვაზე. ღვიძლში პირველი გავლისას მეტაბოლიზმს განიცდის პრეპარატის 10%. პლაზმის ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 30%-ს. ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები არ იცვლება სარწმუნოდ პლაზმის ცილების პათოფიზიოლოგიური მოდიფიკაციის დროს, მაგალითად, ალფა-1 გლიკოპროტეინის მომატებული დონის შემთხვევაში. ბისოპროლოლს გააჩნია საშუალო ხარისხის ლიპოფილობა, რის გამოც მას ახასიათებს განაწილების საშუალო მოცულობა პლაზმის ცილების დაბალი მაჩვენებლების დროს. ბისოპროლოლი განიცდის ელიმინაციას 2 ექვივალენტური გზით (50% ღვიძლში გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებად, დანარჩენი 50% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით). ამიტომ ავადმყოფებში სუსტი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით არ არის აუცილებელი პრეპარატის დოზის კორეგირება. პაციენტებში თირკმელებისა და ღვიძლის გამოხატული უკმარისობით პრეპარატის დღეღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს. ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მიღებიდან 1-3 საათის შემდეგ.
ჩვენება:
	
- ესენციური ჰიპერტენზია; - გულის იშემიური დაავადება/დაძაბვის სტენოკარდია.
დოზირება და მიღების წესი:
	
დასაწყისში პრეპარატს ნიშნავენ დაბალი დოზით, რომელსაც ზრდიან თანდათანობით. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება ინდივიდუალურად პულსის სიხ-შირის და თერაპიული ეფექტის შესაბამისად. ესენციური ჰიპერტონია: ზომიერი ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღეში (დიასტოლური წნევა 105 მმ ვწყ. სვ-მდე). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შემდგომი მომატება შესაძლებელია განსაკუთრებულ შემთხვევაში. გულის იშემიური დაავადება/დაძაბვის სტენოკარდია: 5 მგ დღეში, აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე დღეში. დოზის შემდგომი გაზრდა დასაშვებია განსაკუთრებულ შემთხვევაში. დოზირება ღვიძლის და თირკმელების უკმარისობის დროს: ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების სუსტად ან ზომიერად გამოხატული უკმარისობით, როგორც წესი, არ არის აუცილებელი დოზის ინდივიდუალური შერჩევა. ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 20 მლ/წუთში) და პაციენტებში ღვიძლის მძიმე დაზიანებით პრეპარატის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს. აბები ინიშნება დილით უზმოზე, ან საუზმის დროს. აბები უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ არის დროში შეზღუდული და დამოკიდებულია დაავადების ფორმასა და მის სიმძიმეზე. დაძაბვის სტენოკარდიის დროს პრეპარატის მოხსნა ხდება თანდათანობით (7-10 დღის განმავლობაში), ვინაიდან პრეპარატის უეცარი მოხსნა იწვევს დაავადების გამწვავებას.
გვერდითი მოვლენები:
	
ცნს-ის მხრივ: ხანდახან აღინიშნება დაღლილობის შეგრძნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესიული მდგომარეობა, დეზორიენტაცია, “კოშმარული” სიზმრები, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები. მხედველობის მხრივ: ხანდახან - კონიუნქტივიტი, შემცირებული ცრემლდენა (გასათვალისწინებელია, თუ ავადმყოფი იყენებს ლინზებს). გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, ორტოსტატული დისრეგულაცია, ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობას დარღვევა, ან გულის უკმარისობის გაძლიერება პერიფერიული შეშუპებით და ქოშინით. ავადმყოფებში პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევით აღინიშნება დაავადების გამწვავება. სასუნთქი სისტემის მხრივ: ავდმყოფებში ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილებით (განსაკუთრებით სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებებით, ბრონქული ასთმა) აღინიშნება სუნთქვის ფუნქციის მოშლა. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ანორექსია, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციის დარღვევა (გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა ან ფაღარათი, ტკივილი). საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: კუნთების სისუსტე, კუნთების სპაზმი, ცალკეულ შემთხვევაში სახსრების დაავადებები (ართროპათია), ერთი ან რამოდენიმე სახსრის (მონო-ან -პოლიართრიტი) დაზიანებით. კანის მხრივ: კანის ალერგიული რეაქციები (ერითემა, ქავილი, ალერგიული ეგზანთემა მზის სხივების ზემოქმედებისას), ოფლიანობა. შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ლიბიდოს და პოტენციის დაქვეითება. ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ლატენტურად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის შესაძლო კლინიკური მანიფესტაცია, ხოლო არსებული დიაბეტის მიმდინარეობის გაუარესება. ხანგრძლივი შიმშილი და ინტენსიური ფიზიკური ვარჯიშები იწვევს ჰიპოგლიკემიას, რომლის პირველი სიმპტომები (ტაქიკარდია, ოფლიანობა, ტრემორი) შეიძლება იყოს შენიღბული პრეპარატის მოქმედების ფონზე. შესაძლებელია ლიპიდების დონის მომატება სისხლში (ქოლესტერინი, ტრიგლიცერიდები). ავადმყოფებში ჰიპერთირეოზით ბისოპროლოლი იწვევს თირეოტოქსიკოზის(ვენტრიკულური ტაქიკარდია, ტრემორი) მოვლენების შენიღბვა. იშვიათად შემთხვევაში აღინიშნება ტრანსამინაზების დონის მომატება და ჰეპატიტის განვითარება.
უკუჩვენება:
	
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; - კლინიკურად გამოხატული გულის უკმარისობა; - კარდიოგენული შოკი; - მეორე ხარისხის ან სრული ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; - სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი; - სინოატრიული ბლოკადა; - ბრადიკარდია (მკურნალობამდე პულსი მოსვენების მდგომარეობაში 50 დარტყმაზე/წთ-ში ნაკლებია); -ჰიპოტენზია (სისტოლური წნევა 90 მმ ვწყ. სვ. ნაკლები); - მეტაბოლური აციდოზი; - ბრონქების დაავადება (ობსტრუქციული დაავადება, ასთმა); - პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარ-ღვევის გვიანი სტადია; - მაო-ს ინჰიბიტორების თანმხლები დანიშვნა (მაო B-ს ინჰიბიტორების გამოკლებით); - ბავშვებში (თერაპიული გამოყენების მონაცემები არ მოიპოვება). - ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა I ხარისხის; - კლინიკურად გამოხატული ან ფარულად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტი (შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია, რომლის სიმპტომები არ მანიფესტირდება, აუცილებელია სისხლში შაქრის დონის რეგულარული კონტროლი); - ხანგრძლივი შიმშილობა და მძიმე ფიზიკური ვარჯიშები (შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია); - ავადმყოფები ფეოქრომოციტომით (პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ალფაადრენობლოკატორების დანიშვნის შემდეგ); - პრინცმეტალის სტენოკარდია.
ორსულობა და ლაქტაცია:
	
კლინიკური კვლევის მონაცამები არ მოიპოვება, რის გამოც ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დანიშვნა. ვინაიდან არსებობს ბრადიკარდიის, ჰიპოტენზიის და სუნთქვის დარღვევის განვითარების რისკი ახალშობილებში, პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს მშობიარობამდე 48-72 საათით ადრე. თუ აღნიშნული ვერ ხერხდება, ახალშობილი იმყოფება მეთვალყურეობის ქვეშ მშობიარობიდან 48-72 საათის განმავლობაში. არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის გადასვლის შესახებ დედის რძეში, მაგრამ ვინაიდან იგი აღმოჩენილია ექსპერიმენტული ცხოველების რძეში, ჩვილები უნდა იმყოფებოდნენ მონიტორინგის ქვეშ ან ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.








Page generation time: 0. 020951639 sec.