| უნიფიცირებული დასახელება: | დანაზოლიDanazol | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
G03XA01 | G შარდსასქესო სისტემა და სასქესო ჰორმონები | ||
| 03 სასქესო ჰორმონები და სასქესო სისტემის მოდულატორები | |||
| X სხვა სასქესო ჰორმონები და სასქესო სისტემის მოდულატორები | |||
| A ანტიგონადოტროპინები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | დანაზოლი ხასიათდება მაღალი აფინიტეტით ანდროგენული რეცეპტორების მიმართ. შედარებით ნაკლები აფინურობა მას ახასიათებს პროგესტერონის რეცეპტორების და მინიმალური - ესტროგენული რეცეპტორების მიმართ. დანაზოლი წარმოადგენს სუსტი ანდროგენული თვისებების მქონე ნივთიერებას, თუმცა აღწერილია აგრეთვე მისი ანტიანდროგენული, პროგესტაგენური, ანტიპროგესტაგენური, ესტროგენული და ანტიესტროგენული მოქმედება. იგი აინჰიბირებს სასქესო სტეროიდების წარმოქმნის პროცესს, სავარაუდოდ - ენზიმის დათრგუნვის გზით, რომელიც წყვეტს ქოლესტერინის გვერდით ჯაჭვს და აფერხებს სტეროიდოგენეზში მონაწილე სხვა ფერმენტების მოქმედებას. დანაზოლი აგრეთვე ხელს უშლის ციკლური ადენოზინმონოფოსფატის დაგროვებას ყვითელი სხეულის უჯრედებში და იწვევს ფოლიკულომასტიმულირებელი და მალუთეინიზირებელი ჰორმონების აქტივობის დაქვეითებას. დანაზოლი ხასიათდება პლაზმის ცილებზე მოქმედების ფართო სპექტრით. იგი ზრდის პროთრომბინის, პლაზმინოგენის, ანტითრომბინი III-ის, ალფა2-მაკროგლობულინის და ერითროპოეტინის რაოდენობას და ხელს უშლის ფიბრინოგენის, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონებთან დაკავშირებულ გლობულინების და სასქესო ჰორმონების რაოდენობის დაქვეითებას. დანაზოლი ზრდის პლაზმასთან შეუკავშირებელი ტესტოსტერონის პროპორციასა და კონცენტრაციას. დანაზოლით გამოწვეული ჰიპოთალამო-ჰიპოფიზის დათრგუნვა შექცევადია, რომლის ციკლური აქტივობის აღდგენა ხდება 6090 დღის შემდეგ მკურნალობის დამთავრებიდან. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | ჯანმრთელ მოზრდილ ქალებში პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ იგი ხასიათდება დოზა დამოკიდებული აბსორბციით, რომელიც სწორხაზოვანი ხდება მისი განმეორებითი დოზებით მკურნალობის შემდეგ - 100-400 მგ 2-ჯერ დღეში. საკვების მიღება გავლენას ახდენს პრეპარატის შეწოვის პროცესზე. ამ დროს აბსორბცია ორჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე საკვების მიღებამდე 2 სთ-ით ადრე მისი გამოყენების დროს. დანაზოლის ძირითად მეტაბოლიტებს წარმოადგენს ეთისტერონი და 17-ჰიდროქსიმე-თილეთისტერონი. პლაზმიდან პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 24 სთ-ს. | ||
| ჩვენება: | - ენდომეტრიოზის დროს მონოთერაპიის სახით ან ქირურგიულ ჩარევასთან ერთად კომბინაციაში მენჯის არეში ტკივილის, ენდომეტრიული კერების გავრცელების შეფერხებისა და შემცირების მიზნით; - მძიმე ციკლური მასტალგია კვანძებით ან მის გარეშე (კისტოზურ-ფიბროზული მასტოპათია, მასტოდინია), რეფრაქტერული მკურნალობის ან ანალგეზიური საშუალებების მიმართ, რომლებიც გამოიყენებიან ტკივილის, მგრძნობელობის და კვანძების შემცირების მიზნით; - სარძევე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი, მრავლობითი ან მარეციდივირებელი კისტები (ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია), ქირურგიული ასპირაციის აუცილებლობის შემცირების მიზნით; - ჰიპერმენორეით გამოწვეული დისფუნქციური სისხლდენები საშვილოსნოდან (პირველადი ჰიპერმენორეა), დიდი რაოდენობით სისხლის დაკარგვის და მასთან დაკავშირებული დისმენორეის თავიდან აცილების მიზნით; - ჰისტეროსკოპიული გამოკვლევისათვის მზადება, ენდომეტრიუმის გათხელების და ოპერაციის გაადვილების მიზნით. - თანდაყოლილი ანგიონევროზული შეშუპება: ძირითადი ბიოქიმიური ანომალიების ნაწილობრივი ან მთლიანი კორექცია (და მისი კლინიკური შედეგების); - მძიმე სიმპტომატური გინეკომასტია, როგორც იდიოპათური, ასევე სამკურნალო საშუალებებით გამოწვეული: სარძევე ჯირკვლის ზომების და დაავადებასთან დაკავშირებული ტკივილებისა და მგრძნობელობის შემცირების მიზნით. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | დანოლს იყენებენ მხოლოდ პერორალურად მისაღებად. მოზრდილებში იგი ინიშნება უწყვეტი კურსის სახით, დოზის კორექციით დაავადების სიმძიმისა და ავადმყოფის მდგომარეობის შესაბამისად. სასურველი შედეგის მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის შემცირება. ახალგაზრდა ქალებში დანაზოლით მკურნალობა იწყება მენსტრუაციის დროს, ორსულობაზე მისი შესაძლებელი უარყოფითი ზეგავლენის თავიდან აცილების მიზნით. მთელი კურსის განმავლობაში საჭიროა არაჰორმონული კონტრაცეპციის გამოყენება. ენდომეტრიოზი: რეკომენდებულ დოზას შეადგენს 200-800მგ დღეში. მკურნალობის კურსი გრძელდება ჩვეულებრივ 6 თვის განმავლობაში, თუმცა ზოგიერი შემთხვევებში აუცილებელია მისი გაგრძელება 9 თვემდე. მძიმე ციკლური მასტალგია: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 100-400 მგ-ს დღეში. მკურნალობის კურსი გრძელდება 3-6 თვეს. სარძევე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი კისტა: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 100-400 მგ დღეში, მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობით 3-6 თვის განმავლობაში. დისფუნქციური სისხლდენები საშვილოსნოდან, მენორაგიით გამოწვეული: სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ-ს. მკურნალობა გრძელდება 3 თვის განმავლობაში. ენდომეტრიუმის ჰისტეროსკოპიული გამოკვლევისათვის მზადება: რეკომენდებულია 400-800 მგ დღეში 3-6 კვირის განმავლობაში. გინეკომასტია: მოზარდებში რეკომენდებულია მკურნალობის 6 თვიანი კურსი 200 მგ დოზით. იმ შემთხვევაში, როდესაც მკურნალობიდან 2 თვის შემდეგ სასურველი ეფექტი არ აღინიშნება, საჭიროა დოზის გაზრდა 400 მგ-მდე დღეში. მოზრდილებში ინიშნება 400 მგ ყოველდღიურად. თანდაყოლილი ანგიონევროზული შეშუპება: დასაწყისში რეკომენდებული დოზა 200 მგ 2-3-ჯერ დღეში. სასურველი შედეგის მიღების შემთხეევაში, საჭიროა მინიმალური ეფექტური შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევა დოზის შემცირებით 50%-ით. ასეთი მკურნალობის ჩატარება შესაძლებელია 1-3 თვის ან უფრო ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში, ანამნეზისა და ავადმყოფის კლინიკური მდგომარეობის გათვალისწინებით. ხანდაზმულ ავადმყოფებში და ბავშვებში დანაზოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ანდროგენული ცვლილებები: საერთო: წონაში მომატება, ფერიმჭამელები, სებორეა, ჰირსუტიზმი, თმის ცვენა, ხმის შეცვლა. იშვიათი: კლიტორის ჰიპერტროფია, სითხის შეკავება. სხვა ცვლილებები ენდოკრინული სისტემის მხრივ: საერთო: მენსტრუალური ციკლის მოშლა, მენსტრუალურ ციკლებს შორის სისხლდენები, ამენორეა, ალები, საშოს სიმშრალე, საშოს გაღიზიანება. არასაერთო: სარძევე ჯირკვლის ზომების შემცირება. მეტაბოლური ცვლილებები: ინსულინორეზისტენტობის გაზრდა და პლაზმაში გლუკაგონის რაოდენობის მომატება. აღწერილია დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების რაოდენობის მომატება და მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების რაოდენობის შემცირება, რომლებიც მოიცავს ყველა სუბფრაქციებს და აპოლიპოპროტეინების AI და AII რაოდენობის შემცირებას. სხვა მეტაბოლურ ცვლილებებს მიეკუთვნება ამინოლევულინის მჟავას (ALA) სინთეტაზას ინდუქცია, გლობულინის და T4 შეკავშირების შემცირება, ფარისებრი ჯირკვლის თირეოტროპული ჰორმონის ან თავისუფალი თიროქსინული ინდექსის მხრივ ცვლილებების გარეშე. დერმატოლოგიური ცვლილებები: საერთო: მაკულო-პაპულოზური, პეტექიური გამონაყარი ან გამონაყარი პურპურის სახით, დაკავშირებული ტემპერატურის მომატებასთან, სახის შეშუპება და ფოტოსენსიბილიზაცია. არასაერთო: ურტიკარია. იშვიათად: ერითემული კვანძების ანთება, კანის პიგმენტაციის მხრივ ცვლილებები, ექსფოლიატური დერმატიტი და მრავლობითი ერითემა. ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: საერთო: ტკივილი ზურგის არეში, კუნთების კრუნჩხვები, ხანდახან - კრეატინფოსფოკინაზას მაჩვენებლების მომატება, კუნთების ტრემორი, ფასციკულაცია, ტკივილი კიდურებში, სახსრების ტკივილი და შეშუპება. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად: ჰიპერტენზია, პალპიტაცია, ტაქიკარდია, თრომბოზის მოვლენები, საგიტალური სინუსის, ტვინის სისხლძარღვების თრომბოზის და არტერიული თრომბოზის ჩათვლით. აღწერილია აგრეთვე მიოკარდიუმის ინფარქტის შემთხვევები. ოფთალმოლოგიური ცვლილებები: იშვიათად: მხედველობის დარღვევა - ბროლის შემღვრევა, ფოკუსირების გაძნელება, კონტაქტური ლინზების გამოყენების გაძნელება და რეფრაქციის მოშლა, რომელიც საჭიროებს კორექციას. ცნს-ის მხრივ: საერთო: აგზნება, განგაში, ნევროზი, უხასიათოდ ყოფნა, თავის ტკივილი. იშვიათად: თავბრუსხვევა, ქალასშიდა კეთილთვისებიანი ჰიპერტენზია. ძალიან იშვიათად: ეპილეფსიის მიმდინარეობის გაუარესება, შაკიკის პროვოცირება. ჰემატოლოგიური ცვლილებები: იშვიათად: ერითროციტების და თრომბოციტების რაოდენობის მომატება, პოლიციტემია, ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია. ძალიან იშვიათად: ერითროციტოზი და ეოზინოფილია. ცვლილებები ღვიძლისა და კუჭქვეშა ჯირკვლის მხრივ: სისხლის შრატში ტრანსამინაზების რაოდენობის მომატება. იშვიათად: ქოლესტაზური სიყვითლე, ღვიძლის კეთილთვისებიანი ადენომა. ძალიან იშვიათაღ: ღვიძლის ავთვისებიანი სიმსივნე, ხოლო პრეპარატის ხანგრძლივი მიღების დროს - პანკრეატიტი. სხვადასხვა: საერთო: გულისრევა, ლიბიდოს მხრივ ცვლილებები, მადის გაძლიერება. იშვიათად: დაღლილობა ძალიან იშვიათად: ჰემატურია, რომელიც ვითარდება თანდაყოლილი ანგიონევროზული შეშუპების დროს პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას, ტკივილი მკერდის არეში, მტევნის ღარის სინდრომი, ინტერსტიციული პნევმონიტი. უკუჩვენებები - ორსულობა; - ლაქტაცია; - ღვიძლის, თირკმელების და გულის ფუნქციის მკვეთრად გამოხატული დარღვევები; - პორფირია; - ანდროგენდამოკიდებული სიმსივნე; - გენიტალიუმიდან არადიაგნოსტირებული ანომალური სისხლდენა; - თრომბოზი და თრომბოემბოლია, მათ შორის ანამნეზში. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის ნებადართული. ამ დროს რეკომენდებულია ეფექტური, არაჰორმონული კონტრაცეპციის მეთოდის გამოყენება. პრეპარატით მკურნალობის დროს ორსულობის დადგენის შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა. ნაყოფზე პრეპარატის ანდროგენული მოქმედების გამო საჭიროა ლაქტაციის პერიოდში ძუძუთი კვება შეწყდეს. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ შემდეგი დაავადებებით შეპყრობილ ავადმყოფებს: - ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებები; - ჰიპერტონია ან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის სხვა დაავადებები; - სითხის გამოყოფის შეფერხების შედეგად გართულებული ნებისმიერი მდგომარეობები; - შაქრიანი დიაბეტი; - პოლიციტემია; - ეპილეფსია; - ლიპოპროტეინების ბალანსის დარღვევა; - ადრეულ პერიოდში სასქესო ჰორმონებით მკურნალობის შედეგად გამოწვეული მკვეთრად გამოხატული ან მდგრადი ანდროგენული რეაქციები; - შაკიკი. ავადმყოფები საჭიროებენ სისტემატურ ლაბორატორიულ და კლინიკურ კონტროლს. აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის და ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების პერიოდული მინიტორინგი. მკურნალობის დაწებამდე აუცილებელია კლინიკური გამოკვლევების ჩატარება, რათა გამოირიცხოს ჰორმონდამოკიდებული კარცინომის არსებობა. აღნიშნული გამკვლევის ჩატარება აუცილებელია იმ შემთხვევაში, რიდესაც მკურნალობის პროცესში მკერდის არეში კვანძები არ ქრება, ან იზრდება. ისეთი კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტების დროს, როგორიცაა: - ვირილიზაცია (ამ შემთხვევაში პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის დაგვიანება ზრდის ანდროგენული ეფექტის შეუქცევადობის რისკს); - მხედველობითი ნერვის დისკის შეშუპება, თავის ტკივილი, მხედველობის მოშლა ან მომატებული ქალასშიდა წნევის სხეა სიმპტომები; - სიყვითლე ან ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობის დამადასტურებელი სხვა მაჩვენებლები; - თრომბოზი ან თრომბოემბოლია. ამ დროს საჭიროა შეწყდეს დანაზოლით მკურნალობა. იმ შემთხვევაში, როდესაც აუცილებელია მკურნალობის კურსის განმეორება, საჭიროა სიფრთხილე. 17-ალკილირებული სტეროიდების ხანგრძლივად გამოყენების დროს შესაძლებელია ღვიძლის კეთილთვისებიანი ადენომის, ღვიძლისმიერი პურპურის ან ღვიძლის კარცინომის განვითარება, რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენების დროს, რადგან დანაზოლი ქიმიური სტრუქტურით აღნიშნული ნაერთების მსგავსია. | ||
| ჭარბი დოზირება: | ამ დროს მძიმე ხასიათის რეაქციები არ აღინიშნება. მიუხედავად ამისა, პრეპარატის შეწოვის შემცირების მიზნით საჭიროა გააქტივებული ნახშირის მიღება. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ანტიკონვულსიური პრეპარატები: დანაზოლი იწვევს კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში და ცვლის ავადმყოფის რეაქციას მასზე და ფენიტოინზე. იგივე მოქმედებით იგი ხასიათდება ფენობარბიტალის მიმართ. შაქრიანი დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატები: დანაზოლი ზრდის ინსულინის მიმართ ტოლერანტობას. ანტიკოაგულანტები: დანაზოლი აძლიერებს ვარფარინის მოქმედებას. ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი: დანაზოლი იწვევს ციკლოსპორინის და ტაკროლიმუსის რაოდენობის მომატებას სისხლის პლაზმაში, რასაც თან ახლავს ამ პრეპარატების ნეფროტოქსიკური ეფექტები. სტეროიდებთან კომბინაციით ადგილი აქვს დანაზოლისა და სასქესო პორმონების ურთიერთქმედებას. სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება: პირველადი ჰიპოპარათიროიდიზმის დროს დანაზოლი ზრდის ალფა-კალციდოლის რეაქციას კალციუმზე. ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე ზეგავლენა: დანაზოლით მკურნალობის დროს იგი გავლენას ახდენს ტესტოსტერონის ან პლაზმის ცილების ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე. |
Page generation time: 0. 022360271 sec.
