| უნიფიცირებული დასახელება: | ბენაზეპრილიBenazepril | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
C09AA07 | C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა | ||
| 09 რენინ ანგიოტენზიურ სისტემაზე მოქმედი პრეპარატები | |||
| A ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები | |||
| A აგფ ინჰიბიტორები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | აგფ-ის (ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტი) ინჰიბიტორი. წარმოადგენს სამკურნალო შენაერთს, რომელიც ჰიდროლიზის შემდეგ ორგანიზმში გარდაიქმნება რა აქტიურ ნივთიერებად, ახდენს აგფ-ის ინჰიბირებასა და ხელს უშლის ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას. ამგვარად, მცირდება ანგიოტენზინ II-ის სისხლძარღვების შემავიწროვებელი მოქმედება და მისი მასტიმულირებელი გავლენა თირკმელზედა ჯირკვლებით ალდოსტერონის პროდუქციაზე. იწვევს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობისა და არტერიული წნევის შემცირებას, აქვეითებს პოსტ დატვირთვას. გარდა ამისა, იწვევს ზოგიერთი ვენის გაფართოვებას, ამცირებს პრე დატვირთვას. მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი მიიღწევა ბენაზეპრილით ერთ კვირიანი კურსის ჩატარების შემდეგ. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | აბსორბცია კნტ-იდან - 37%. ბენაზეპრილი სწრაფად გარდაიქმნება ფარმაკოლოგიურად აქტიურ მეტაბოლიტად - ბენაზეპრილატად. სისხლის პლაზმაში ბენაზეპრილისა და ბენაზეპრილატის Cmax მიღწევის დრო შეადგენს შესაბამისად 30 და 60-90 წუთს. ბენაზეპრილატის ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 28%. ჭამის შემდეგ პრეპარატის მიღება ანელებს აბსორბციას, თუმცა ბენაზეპრილის რაოდენობა შეწოვილსა და მის აქტიურ მეტაბოლიტად გარდაქმნილს შორის არ იცვლება. ბენაზეპრილისა და ბენაზეპრილატის პლაზმის ცილებთან (უპირატესად- ალბუმინთან) შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 95% და არ იცვლება ასაკთან ერთად. ბენაზეპრილატის Vd წონასწორობის მდგომარეობაში - დაახლოებით 9ლ. 5 დან 20მგ მდე დოზების დიაპაზონში, ბენაზეპრილისა და ბენაზეპრილატის AUC და Cmax -ის სიდიდე დაახლოებით დოზების პროპორციულია. დოზების უფრო ფართო დიაპაზონით გამოყენების დროს (2-80მგ) აღინიშნება მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გადახრა დოზაზე პროპროციული დამოკიდებულებიდან, რაც აიხსნება ბენაზეპრილატის აგფ-თან გაჯერებული შეკვშირებით. ბენაზეპრილი არ კუმულირდება. ბენაზეპრილატი კუმულირდება უმნიშვნელო ხარისხით; AUC (გამოთვლილია ფართობი "კონცენტრაცია¬ დროის“ მრუდის ქვეშ მაჩვენებლის სიდიდის საფუძველზე) Css (წონასწორობის კონცენტრაცია) მიღწევის დროს დაახლოებით 20%-ით მეტია, ვიდრე პრეპარატის პირველი დოზის შემდეგ. ბენაზეპრილატის T1/2 – 10-11სთ. Css პლაზმაში მიიღწევა 2-3 დღის შემდეგ. ბანაზეპრილი მნიშვნელოვანი ხარისხით მეტაბოლიზირდება ფერმენტატული ჰიდროლიზის გზით, ძირითადად ღვიძლში. ბენაზეპრილისა და ბენაზეპრილატის ორო მომდევნო მეტაბოლიტი აცილგლუკურონიდული კონიუგატებია. ბენაზეპრილატი გამოიყოფა თირკმელებითა და ნაღველით; პაციენტებში თირკმელების ნორმალური ფუნქციონერების დროს ჭარბობს თირკმლისმიერი ექსკრეცია. შარდში მიღებული დოზიდან ბენაზეპრილის რაოდენობა -1%-ზე ნაკლებია, ბენაზეპრილატის- დაახლოებით 20%. ბენაზეპრილის გამოყოფა პლაზმიდან მთავრდება 4 საათის შემდეგ. ბენაზეპრილატის გამოყოფა მიმდინარეობს ორ ფაზად: T1/2 დასაწყისი ფაზისაა - დაახლოებით 3 საათი, საბოლოოსი - დაახლოებით 22 სთ. საბოლოო ფაზის დროს გამოყოფა მიანიშნებს მყარ კავშირზა ბენაზეპრილისა აგფ-თან. არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ბენაზეპრილატის Css პლაზმაში დამოკიდებულია სადღეღამისო დოზის სიდიდეზე. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში აქტიური ნივთიერების შენელებული გამოყოფის შედეგად, ჯანმრთელ ადამიანებთან ან არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებთან შედარებით, ბენაზეპრილატის Css სისხლის პლაზმაში რამდენადმე მაღალია. თირკმლის უკმარისობის მძიმე ხარისხის დროს ( КК–კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 30მლ/წთ) ნელდება ბენაზეპრილატის გამოყოფა და, როგორც შედეგი, შესაძლოა კუმულაცია. ბენაზეპრილი და ბენაზეპრილატი გამოიყოფა პლაზმიდან თირკმლის უკმარისობის ტერმინალურ სტადიაში მყოფ პაციენტებშიც კი, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები ასეთ შემთხვევებში ისეთივეა, როგორც პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს. თირკმლისგარეთა კლირენსის (მაგალითად, მეტაბოლური ან ნაღველით გამოყოფილი) ნაწილობრივ აკომპენსირებს თირკმლის კლირენსის დაქვეითებას. | ||
| ჩვენება: | არტერიული ჰიპერტენზია. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | საშუალო სადღეღამოსო დოზაა-10-20 მგ; მიღების ჯერადობა 1-2. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 40 მგ. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ცნს–სა და პერიფერიული ნს–ის მხრივ: თავის ტკვილი, დაღლილობა, თავბრუსხვევა. სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა, რინიტი. საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში. ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: შარდოვანასა და კრეატინინის კონცეტრაციის მომატება სისხლის შრატში, ჰიპერკალიემია, ნეიტროპენია. სხვადასხვა: კუნთების ტკივილი, კანის ალერგიული რეაქციები. | ||
| უკუჩვენება: | ჰიპერკალიემია, თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზი ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, მდგომარეობა თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდეგ, პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი, თანდაყოლილი კვინკეს შეშუპება, მომატებული მგრძნობელობა ბენაზეპრილის მიმართ. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ბენაზეპრილის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. დადგენილია, რომ ბენაზეპრილი და ბენაზეპრილატი გამოიყოფა დედის რძით, მაგრამ მათი მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს სისხლის პლაზმის კონცენტრაციის 0,3% და შესაბამისად, ბენაზეპრილის რაოდენობა, რომელიც ახალშობილის სისტემურ სისხლის ნაკადშია, უმნიშვნელოა. თუმცა, მიუხედავად იმისა, რომ გვერდითი ეფექტების განვითარების მცირე ალბათობაა ბავშვებში, რომლების არიან ბუნებრივი კვების დროს, ბენაზეპრილის მიღება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდირებული არ არის. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | ფრთხილად ნიშნავენ თირკმლის ფუნქციის გამოხატული მოშლის, შაქრიანი დიაბეტის, გამოხატული კორონარული და ცერებრალური ათეროსკლეროზის მქონე პაციენტებში. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | მათი ერთდროულად მიღებისას კალიდამზოგველ დიურეზულ საშუალებებთან (მათ შორის სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), კალიუმის პრეპარატებთან, მარილის შემცვლელებსა და საჭმელის ბად–თან (ბიოლოგიურად აქტიური დანამატები), კალიუმის შემცველებთან, შესაძლოა ჰიპერკალიემიის განვითარება (განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმლის ფუნქციების მოშლის დროს), რადგანაც აგფ–ის ინჰიბიტორები ამცირებენ ალდოსტერონის შემცველობას, რის შედეგადაც ხდება ორგანიზმში კალიუმის შეკავება კალიუმის გამოყოფის შეზღუდვის ან მისი დამატებითი რაოდენობის შესვლის ფონზე. ერთდროულად მიღებისას დიურეზული საშუალებების, ბეტა–ადრენობლოკატორების ძლიერდება ბენაზეპრილის ანტიჰიპერტენზიური მოქმედება. აგფ ინჰიბიტორებისა და არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროულად მიღებისას არსებობს თირკმლის ფუნქციის მოშლისა და ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი. |
Page generation time: 0. 021489883 sec.
