This web site needs javascript activated to work properly. Please activate it. Here are the instructions how to enable JavaScript in your web browser, Thanks.

logo MIS
სარეკლამო ადგილი







უნიფიცირებული
დასახელება:
	
ტამოქსიფენი
Tamoxifen
ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია:
	
 
L02BA01	
L სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატები და იმუნომოდულატორები
	
02 სიმსივნის საწინააღმდეგო ჰორმონული პრეპარატები
	
B ჰორმონების ანტაგონისტები და მათი ანალოგები
	
A ანტიესტროგენები
ანოტაცია:
	
	
ფარმაკოლოგიური თვისება:
	
ტამოქსიფენი წარმოადგენს ანტიესტროგენული მოქმედების არასტეროიდულ პრეპარატს. მისი აქტიური საწყისია ტამოქსიფენი, რომელიც ქიმიური თვალსაზრისით წარმოადგენს ტრიფენილეთილენის სინთეზური წარმოებულის ტრანსიზომერს. პრეპარატის მოქმედების ეფექტი დამოკიდებულია მისი კავშირით ესტროგენული რეცეპტორების მიმართ და მათთან მყარი კომპლექსის წარმოქმნით სამიზნე ორგანოებში, რაც ხელს უშლის ესტროგენული რეცეპტორების ურთიერთქმედებას ენდოგენურ ლიგანდებთან-17 ბეტა-ესტრადიოლთან. ამგვარად ესტროგენების რეცეპტორების ბლოკირებით პრეპარატი აფერხებს სიმსივნური დაავადებების პროგრესირებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
	
ტამოქსიფენი პერორალურად მიღებისას კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში იგი აღწევს 4-7 სთ-ის შემდეგ პრეპარატის ერთჯერადი დოზის მიღებისას. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 91-156სთ-ს. მკურნალობიდან დაახლოებით 4 კვირის შემდეგ ყალიბდება სტაბილური მდგომარეობა (steady-state). ტამოქსიფენის მაჩვენებლები სისხლის პლაზმაში, დაავადების როგორც მწვავე, ასევე ქრონიკული მკურნალობის დროს ხასიათდება ძლიერი ინდივიდუალური ვარიაბელობით. ტამოქსიფენის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 99%-ს. დოზადამოკიდებული ეფექტი პლაზმის მაჩვენებლებსა და სამკურნალო ეფექტურობას შორის არ აღინიშნება. იგი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში., მის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს N-დეზმეთილტამოქსიფენი. მეორე მეტაბოლიტი, რომელიც წარმოიქმნება შედარებით მცირე რაოდენობით, არის 4-ჰიდროქსიტამოქსიფენი. ორივე მეტაბოლიტი ხასიათდება ანტიესტროგენული მოქმედებით. ტამოქსიფენისა და მისი მეტაბოლიტების დიდი ნაწილი ორგანიზმიდან ნელა გამოიყოფა განავალთან ერთად გლუკურონიდის ნაერთის სახით. სისხლში პრეპარატის ხანგრძლივი მაჩვენებლების და ორგანიზმიდან მისი ნელი გამოყოფის მიზეზს წარმოადგენს მეტაბოლიტების ენტეროჰეპატური ცირკულაცია.
ჩვენება:
	
სარძევე ჯირკვლის კიბო პოსტმენოპაუზის პერიოდში მეტასტაზებით, როგორც დამხმარე სამკურნალო საშუალება ოპერაციის შემდგომ პერიოდში, ანოვულატორული უნაყოფობის დროს (როდესაც არ ხდება კვერცხუჯრედის მომწიფება) ოვულაციის ინდუქციისათვის. მენოპაუზამდე პრეპარატის დანიშვნა ხდება გამონაკლის შემთხვევებში. ენდომეტრიუმის კიბო. სარძევე ჯირკვლის კიბო მამაკაცებში კასტრაციის შემდეგ, თირკმლის კიბო, მელანომა, საკვერცხეების კიბო, წინამდებარე ჯირკვლის კიბო, ტამოქსიფენის აბების ერთდროულად გამოყენება სისმსივნის საწინააღმდწეგო საშუალებებთან დასაშვებია.
დოზირება და მიღების წესი:
	
ინდივიდუალურია, რის გამოც მიზანშეწონილია მკურნალობის დაწყება პრეპარატის მცირე დოზებით (20-30მგ დღეღამეში). კარგი ამტანიანობის პროცესში 7-10 დღის შემდეგ, სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 40-60მგ-მდე. პრეპარატის მაღალი დოზებით 3-4 თვიანი მკურნალობის შემდეგ რეკომენდირებულია სადღეღამისო დოზის შემცირება 30-40მგმდე, ხოლო შემდგომში იგი - ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე - 20-30მგ-მდე. რამოდენიმე თვის ან რამოდენიმე წლის განმავლობაში ჩატარებული მკურნალობის პროცესში, აღნიშნული დოზა (20-30მგ დღეში), აღმოჩნდა შედარებით უფრო ოპტიმალური. საკვერცხის კიბოს და მელანომის მკურნალობის პროცესში, კლინიკურ პრაქტიკაში გამოსაყენებელი დოზის მაჩვენებლები და პრეპარატის მიღების ხანგრძლივობა ემთხვევა სარძევე ჯირკვლის კიბოს დროს აღწერილ რეკომენდაციებს. ანოვულაციური უნაყოფობის დროს, პრეპარატის დოზის და მკურნალობის ხანგრძლივობის დადგენა წინასწარ შესაძლებელი არ არის, რადგან იგი დამოკიდებულია პაციენტზე და საკვერცხის მგრძნობელობაზე ტამოქსიფენის მიმართ. იმ შემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფს აღენიშნება რეგულარული სისხლდენები, მიზანშეწონილია მკურნალობის დაწყება მენსტრუალური ციკლიდან მეორე დღეს. I კურსი: 20მგ ტამოქსიფენი დღეში, მენსტრუალური ციკლის მე-2, მე-3, მე-4 და მე-5 დღეს. ამავე დროს საჭიროა საკვერცხეების საპასუხო რეაქციაზე სისტემატური დაკვირვება, კლინიკური და ლაბორატორიული გამოკვლევების მაჩვენებლების კონტროლი. იმ შემთხვევაში, როდესაც აღნიშნული მკურნალობის ფონზე ოვულაციას ადგილი არა აქვს იწყებენ II კურსს-შემდგომი ციკლის მე-2 დღეს, მე-3, მე-4, მე-5 დღეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 40მგ-დან 80მგ-მდე, თუ ოვულაცია ამ დროსაც არ ხდება, შესაძლებელია იგივე კურსის ჩატარება კიდევ ერთხელ. 45 დღიანი უშედეგო მკურნალობის შემ-თხვევაში რეკომენდირებულია კიდევ ერთი 3-თვიანი კურსის ჩატარება. ში ადგილი აქვს წამოხურებას. აღნიშნული მოვლენები ვითარდება პრეპარატის ხანგრძლივი დროის განმავლობაში გამოყენების დროს. ძვალში მეტასტაზების დროს, ფორმირდება ჰიპერკალციემია. ერთეულ შემთხვევებში - ვაგინალური სისხლდენები, ქავილი გარეთა სასქესო ორგანოების მიდამოში (პრურიტის ვულვე), იშვიათად - თრომბოემბოლია. ტამოქსიფენის მიღებისას ქალებში, მენოპაუზის წინა პერიოდში, სარძევე ჯირკვლის კიბოს დროს ადგილი აქვს მენსტრუალური ციკლის არ არსებობას. ამ შემთხვევაში, გვერდითი მოვლენების სიმძიმისა და ხანგრძლივობისადმი დამოკიდებულების მიხედვით, მკურნალობის შესაძლებელი გაგრძელების შესახებ საკითხი მეტად ინდივიდუალურია. სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია და ლეიკოციტოპენია, რომლებსაც ძირითადად ახასიათებთ დროებითი და მსუბუქი მიმდინარეობა და თავისით მალევე ქრებიან. დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, კანის სიწითლე, ქავილი, ალოპეცია. ც.ნ.ს. მხრივ: დეპრესია, სმენის დაქვეითების შეგრძნება, კუნთოვანი კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა, ხშირად - თავის ტკივილი. იშვიათად მხედველობის დარღვევა და მისი სიმახვილის დაქვეითება. კატარაქტა და რეტინოპათია - მეტად იშვიათია. გვერდითი მოვლენების გამო, მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევები არ აღწევს 0.20.3%-ს.
უკუჩვენება:
	
პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა; ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა ან უკმარისობა. ავადმყოფები მძიმე თრომბოემბოლიური დაავადებებით.
ორსულობა და ლაქტაცია:
	
ტამოქსიფენის დანიშვნა ორსულებში არ შეიძლება. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღებისას საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
	
პრეპარატით მკურნალობის დროს საჭიროა სისხლის არტერიული წნევის კონტროლი. მკურნალობის პროცესში აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის კონტროლი (განსაკუთრებით ლეიკოციტებისა და თრომბოციტების რაოდენობის), კალციუმისა, გლუკოზის დონის განსაზღვრა სისხლში. პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას, აუცილებელია ოკულისტთან კონსულტაცია. ტამოქსიფენის მიღება არ არის მიზანშეწონილი ჰორმონულ პრეპარატებთან, რომლებიც შეიცავენ ესტროგენებს.
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
	
ტამოქსიფენის კომბინაციით ციტოსტატიურ საშუალებებთან ძლიერდება თრომბოზის განვითარების რისკი, კუმარინის წარმოებულებთან - ანტიკოაგულაციური მოქმედება. ტამოქსიფენის და ალოპურინოლის ერთდროული გამოყენებით შესაძლებელია ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება.








Page generation time: 0. 021111062 sec.