| უნიფიცირებული დასახელება: | ლერკანიდიპინიLercanidipine | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
C08CA13 | C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა | ||
| 08 კალციუმის არხების ბლოკატორები | |||
| C კალციუმის არხების სელექტიური ბლოკატორები სისხლძარღვებზე უპირატესი მოქმედებით | |||
| A დიჰიდროპირიდინის წარმოებულები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | შესაძლებელია პრეპარატის მიღება სიფრთხილის გარეშე დიურეზულ საშუალებებთან და აგფ-ინჰიბიტორებთან ერთად, მხოლოდ პრეპარატის დოზის შესაბამისი კორექციით. პრეპარატის 20მგ დოზით მიდაზოლამთან ერთდროული დანიშვნისას ადგილი აქვს ლერკამენის აბსორბციის გაზრდას 40%ით, მიდაზოლამის კონცენტრაციის ცვლილების გარეშე. პრეპარატის კომბინირებისას საგულე გლიკოზიდებთან არ იქნა გამოვლენილი ფარმაკოკინეტური ურთიერთქმედება. ლერკამენის და 800მგ ციმეტიდინის ერ-თდროული გამოყენებისას არა აქვს ადგილია ლერკამენის კონცენტრაციის მნიშვნელოვან ცვლილებას პლაზმაში, ხოლო მისი უფრო დიდი დოზების დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე, ვინაიდან იზრდება პრეპარატის ბიოშეღწევადობა და ჰიპოტენზიური ეფექტი. საჭიროა სიფრთხილე პრეპარატის ერთდროული დანიშვნისას CYP 3A4 ინჰიბიტორებთან (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, ფლუოქსეტინი). ფენიტოინთან, კარბამაზეპინთან, რიფამპიცინთან კომბინირებისას შეიძლება შემცირდეს პრეპარატის ჰიპოტენზიური მოქმედება, რის გამოც საჭიროა სისხლის არტერიული წნევის ხშირი კონტროლი. სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის ერთდროული მიღებისას ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან, ციკლოსპორინთან, III ჯგუფის ანტიარითმულ საშუალებებთან, როგორიცაა ამიოდარონი. აკრძალულია მასთან ერთად ალკოჰოლის მიღება, რადგანაც ეს უკანასკნელი იწვევს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მოქმედების პოტენცირებას. | ||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | ლერკამენი წარმოადგენს დიჰიდროპირიდინის ჯგუფის კალციუმის იონების ანტაგონისტს, რომელიც თრგუნავს კალციუმის იონების შეღწევას გულსა და განსაკუთრებით სისხლძარღვების გლუვკუნთოვან უჯრედებში. პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება განპირობებულია მისი პირდაპირი მარელაქსირებული ზემოქმედებით სისხლძარღვების გლუვკუნთოვან ელემენტებზე, რის გამოც მცირდება მათი საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა და ქვეითდება არტერიული წნევა. მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატს გააჩნია ხანმოკლე ნახევრადგამოყოფის პერიოდი, იგი ხასიათდება ხანგრძლივი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედებით. იგი არ ავლენს უარყოფით ინოტროპულ მოქმედებას, ვინაიდან გამოირჩევა მაღალი ვასკულური სელექტიურობით. ვინაიდან პრეპარატით გამოწვეული ვაზოდილატაცია ვითარდება თანდათანობით, მწვავე ჰიპოტენზია რეფლექსური ტაქიკარდიით იშვიათად აღინიშნება. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | პერორალური მიღებისას პრეპარატი სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მიღებიდან 1,5-3 საათის შემდეგ. პლაზმიდან ლერკამენის განაწილება ხდება სწრაფად და ექსტენსიურად. შრატის ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 98%, ხოლო ნახევრადგამოყოფის პერიოდი-8-10 საათს. თერაპიული მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში. ლერკამენის ელიმინაცია ხორციელდება ბიოტრანსფორმაციის გზით; პერორალურად მიღებულ პრეპარატს გააჩნია დაბალი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა, რაც გამოწვეულია მისი მაღალი მეტაბოლიზმით ღვიძლში “პირველადი გავლისას”. | ||
| ჩვენება: | მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის არტერიული ჰიპერტენზია. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | პეორალური მიღებისას რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10მგ-ს ერთხელ დღეში ჭამამდე 15 წუთით ადრე. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20მგ-მდე. დოზის დადგენა წარმოებს თანდათანობით, ვინაიდან მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი აღინიშნება პრეპარატის მიღების დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ. ლერკამენის ეფექტურობა არ იზრდება მი-სი დოზის მომატებისას, მხოლოდ იზრდება გვერდითი მოვლენების სიხშირე. საჭიროა სიფრთხილე პრეპარატის გამოყენებისას ხანდაზმულებში, პაციენტებში 18 წლის ასაკის ქვევით და ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევით. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | სახის ჰიპერემია, პერიფერიული შეშუპება, გულისცემა, ტაქიკარდია, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ასთენია, დაღლილობა, დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, დიარეა, პოლიურია, გამონაყარი, ძილიანობა, მიალგია. იშვიათად აღინიშნება მწვავე ხასიათის არტერიული ჰიპოტენზია. | ||
| უკუჩვენება: | - მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; - ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი; - არანამკურნალები გულის უკმარისობა; - არასტაბილური სტენოკარდია; - ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის მოშლა; - 1 თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | საჭიროა სიფრთხილე პრეპარატის დანიშვნისას ავადმყოფებში სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომის დროს. რადგანაც ლაქტოზის რაოდენობა 1 აბში 30 მგ-ია, მას არ შეუძლია გამოიწვიოს მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები ავადმყოფებში ლაქტოზის აუტანლობით. | ||
| ჭარბი დოზირება: | არ მოიპოვება მონაცემები. |
Page generation time: 0. 020884263 sec.
