| უნიფიცირებული დასახელება: | ცეფტიბუტენიCeftibuten | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
J01DD14 | J მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის | ||
| 01 მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის | |||
| D სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკები | |||
| D მესამე თაობის ცეფალოსპორინები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | ცეფტიბუტენი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკს. იგი ზოგიერთი სხვა ანტიბიოტიკების მსგავსად მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების მოქმედების მიმართ. მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზის დათრგუნვით, მასში მუკოპროტეინის-მურეინის წარმოქმნის ინჰიბირების შედეგად (ფერმენტ ტრანსპეპტიდაზას ბლოკირების გამო). მიკრობულ უჯრედზე ცეფტიბუტენი მოქმედებს ბაქტერიციდულად. ქიმიური სტრუქტურიდან გამომდინარე, მას გააჩნია მაღალი სტაბილურობა ბეტა-ლაქტამაზების ჰიდროლიზური მოქმედებისადმი. მრაეალი ბეტა-ლაქტამაზების მაპროდუცირებელი მიკროორგანიზმების შტამები, რომლებიც მდგრადნი არიან პენიცილინებისადმი, შეიძლება მგრძნობიარენი იყვნენ ცეფტიბუტენის მიმართ. მიკრობიოლოგია: ცეფტიბუტენი მაღალსტაბილურია პენიცილინაზების და ცეფალოსპორინაზებიხ მოქმედების მიმართ, თუმცა არ ხასიათდება სტაბილურობით ზიგიერთ ქრომოსომული წარმოშობის ცეფალოსპორინაზების მიმართ, რომლებსაც წარმოქმნიან: ჩიტრობაცტერ:, Eნტერობაცტერ, Bაცტეროიდეს. როგორც სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკი, ცეფტიბუტენიც არ გამოიყენება იმ ინფექციების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია ამ ჯგუფის პრეპარატების მიმართ მდგრადი შტამების მიერ. ცეფტიბუტენი ავლენს აქტიურობას In vitro და In vivo, შემდეგი მიკროორგანიზმების შტამების მიმართ: გრამდადებითი - Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (პენიცილინ რეზისტენტული შტამების გარდა); გრამუარყოფითი - Haemophilus influenzae (ბეტალაქტამაზა დადებითი და უარყოფი-თი), H. parainfluenzae (ბეტა-ლაქტამაზა დადებითი და უარყოფითი), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (უმრავლესობა ბეტა-ლაქტამაზა დადებითია), EE. coli, Klebsiella spp. (მათ შორის Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), ინდოლ-დადებითი Proteus (მათ შორის Pr. vulgaris) და სხვა პროტეუსი, Providencia, P. mirabils, Enterobacter (მათ შორის E. cloacae, E. aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp. ცეფტიბუტენი ასევე აქტიურია in vitro. (მაგრამ კლინიკური ეფექტურობა ჯერ არ არის დადგენილი) შემდეგი შტამების მიმართ: Brucella, Neisseria, Aeromonas Hydrofilla, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providensia stuartii და შტამები ჩიტობაცტერ, Citobacter, Morganella, Serratia, რომლებიც არ ხასიათდებიან ქრომოსომული ცეფალოსპორინაზების ჰიპერპროდუქციით. ცეფტიბუტენი არ არის აქტიური სტაფილოკოკების, ენტეროკოკების, Acinetobacter, Listeria, Flavobacter, Pseudomonas spp. მიმართ. იგი ავლენს სუსტ აქტივობას ანაერობების, მათ შორის უმრავლესი Bacteroides-ის მიმართ. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | შიგნით მიღების შემდეგ ცეფტიბუტენის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1.7-2.6 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მისი დოზით 200 მგ მიღებისას შეადვენს 8.9 მგ/ლ, ხოლო 800 მგ პერორალური მიღებისას - 23.3 მგ/ლ. საკვების მიღება ამცირებს ცეფტიბუტენის აბსორბციის სიჩქარეს. ცეფტიბუტენის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 75-900%, ხოლ მისი განაწილების მოცულობა 300 მგ და 400 მგ დოზის გამოყენებისას მერყეობს 0.2-0.25 ლ/კგ. ცეფტიბუტენი კარგად აღწევს ფილტვების ქსოვილში, ცხვირის ლორწოვან სეკრეტ-ში, ტრაქეაში, ბრონქებში, შუა ყურის თხიერ გარემოში. იგი პრაქტიკულად არ აღწევს დედის რძეში. ცეფტიბუტენის შეკავშირების ხარისხი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 60-64%-ს. მისი გამოყენებისას დოზით 300 მგ 2-ჯერ დღეში 11 დღის განმავლობაში კუმულაცია არ იქნა გამოვლენილი. ცეფტიბუტენი მეტაბოლიზდება მისი ტრანს-იზომერის წარმოქმნით, რომელიც 8-ჯერ უფრო ნაკლები ანტიმიკრობული ეფექტით ხასიათდება ვიდრე ეფექტური ცის-ფორმა. პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-8 სთ-ს. დაახლოებით 60-70% მიღებული დოზის გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით, ხოლო 10-20% - ტრანს-იზომერის სახით. არათირკმლისმიერი ელიმინირების სისტემების ხვედრითი წილი საერთო კლირენსის 10-20% შეადგენს. ხანდაზმულ პაციენტებში დაქვეითებულია რენული კლირენსი, ხოლო ცეფტიბუტენის ნახვვრადგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით. ბავშვებში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის და AUC მაჩვენებლები შეესაბამებოდა ახალგაზრდა პაციენტების მაჩვენებლებს, ხოლო არათირკმლისმიერი კლირენსის სიდიდე იყო უფრო მაღალი. მათთან შედარებით თირკმლის ზომიერი უკმარისობისას მცირდება პრეპარატის რენული კლირენსი და ხანგრძლივდება ნახევრადგამოყოფის პერიოდი, რასაც არა აქვს ადგილი ღვიძლის დაზიანებისას. | ||
| ჩვენება: | - ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის ფარინგიტი, ტონზილიტი, ქუნთრუშა მოზრდილებში და ბავშვებში; - მწვავე სინუსიტი მოზრდილებში, შუა ყურის ანთება ბავშვებში; - ქვედა სასუნთქი გზების დაავადებები, მათ შორის მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება და მწვავე პნევმონია პაციენტებში, რომლებშიც შესაძლებელია პერორალური მკურნალობის ჩატარება; - გართულებული და გაურთულებელი საშარდე ტრაქტის ინფექციების დროს ბავშვებში და მოზრდილებში; - ენტერიტები და გასტროენტერიტები, რომლებიც გამოწვეულია Salmonella, Shigella ან E.coli -ით. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | ცეფტიბუტენით მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5-10ს დღეს. ინფექციების დროს, რომელთაც იწვევს Str. pyogenes ცეფტიბუტენის თერაპიული დოზა ინიშნება არანაკლებ 10 დღის ხანგრძლივობით. მოზრდილებში: ცეფტიბუტენის რეკომენდებული დოზაა 400 მგ ყოველდღიურად. კაფსულის მიღება შეიმლება ნებისმიერ დროს, როგორც ჭამის წინ, ასევე მის შემდეგ. მწვავე სინუსიტის, მწვავე ბრონქიტის, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავების, საშარდე გზების გართულებული და გაურთულებელი ინფექციების დროს პრეპარატის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 400 მგ ერთხელ დღეში. პნევმონიით დაავადებულებში ცეფტიბუტენის დოზა შეადგენს 200 მგ ორჯერ დღეში. თირკმელების უკმარისობის მქონე მოზრდილ პაციენტებში არ არის საჭირო დოზის კორეგირვბა, თუ კრეატინინის კლირენსი არ არის 50 მლ/წუთში უფრო ნაკლები. თუ კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 49 -30 მლ/წუიში, მაშინ საჭიროა დღიური დოზის შემცირება 200 მგ-მდე დღეში. თუ კრეატინინის კლირენსი შეაღგენს 5-23 მლ/წუთში, ამ შემიზვევაში რეკომენდებულია ცეფტიბუტენის მიღება დოზით 100 მგ. ასევე შესაძლებელია პრეპარატის მიღებათა შორის ინტერვალის გაზრდა. .ასეთ დროს იგი დოზიი 400 მგ შეიძლება დაინიშნოს ყოველ 48 საათში, თუ პაციენტებში კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 30-49მლ/წუთში და ყოველ 96 საათში, თუ პაციენტს აღენიშნება კრეატინინის კლირენსი 5-29 მლ/წუთში. პაციენტებს, რომლებიც იმყოფებიან დიალიზზე 2-3 ჯერ კვირაში, ცეფტიბუტენი დოზით 400 მგ შეიძლება დაინიშნოს ყოველი დიალიზის შემდეგ. გამოყენება პედიატრიაში; რეკომენდებული დოზა შეადგენს 9 მგ/კგ დღეში (მაქსიმალური დოზა შეადგენს 400 მგ დღეში). აღნიშნული დოზა ინიშნება ერთხელ დღეში შემდვგი ჩვენებით: ფარინგიტი, ტონზილიტი, მწვავე ბრონქიტი, შუა ყურის ანთება, საშარდე გზების გართულებული და გაურთულებელი ინფექციები. მწვავე ენტერიტის სამკურნალოდ ბავშვებ-ში საერთო დღიური დოზა შეადგენს 4.5 მგ/კგ 2 ჯერ დღეში. ბავშვებში 10 წელზე ზევით ასაკის და 45 კგ-ზე მეტი წონით რეკომენდებულია მოზარდის დოზის გამოყენება. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | შეასაძლებელია არასასურველი მოვლენების განვითარება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დიარეა აგრეთვე თავის ტკივილი. უფრო იშვიათად აღინიშნება დისპეფსია, გასტრიტი, ღებინება, მუცლის ტკივილი და შუილი ყურებში. ძალიან იშვიათად Clostridium difficile-თი გამოწვეული მძიმე დიარეა. გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა ექვემდებარება სიმპტომატურ მკურნალობას ან ქრება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, ხოლო უფრო იშვიათად საჭიროებს სპეციფიკურ მკურნალობას (ფსევდომემბრანული კოლიტის განვი-თარების შემთხვევაში). | ||
| უკუჩვენება: | ცეფტიბუტენი უკუნაჩვენებია პაციენტებისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის პოტენციური სარგებლიანობა დედისთვის აღემატება ნაყოფზე ან ახალშობილზე მოქმედებით გამოწვეულ მოსალოდნელ რისკს. ბავშვებში ასაკით 6 თვემდე არ არის შესწავლილი პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | ცეფტიბუტენის დოზის კორეგირება საჭიროა ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით, აგრეთვე პაციენტებშიც, რომლებიც იმყოფებიან დიალიზზე. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში კუჭნაწლავის ტრაქტის დაავადებებით ანამნეზში, განსაკუთრებით ავადმყოფებში ქრონიკული კოლიტით. განსაკუთრებული სიფრთხილით იგი გამოიყენება პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ალერგია პენიცილინების მიმართ. როდესაც აღინიშნება ანაფილაქსიური რეაქცია, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს შესაბამისი გადაუდებელი თერაპია (ადრენალინი, ელექტროლიტური ბალანსის კორექცია, ოქსიგენოთერაპია, ანტიჰისტამინური და გლუკოკორტიკოიდული საშუალებები, პრესორული ამინები. | ||
| ჭარბი დოზირება: | ჭარბი დოზირების დროს არ აღინიშნება ტოქსიკური მოვლენები. ასეთ შემთხვევებში საჭიროა კუჭის ამორეცხვა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. შესაძლებელია ცეფტიბუტენის ორგანიზმიდან ელიმინაცია ჰემოდიალიზით. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ცეფტიბუტენს ალუმინის და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან, რანიტიდინთან და ინტრავენურ თეოფილინთან ერთად გამოყენებისას არ ახასიათებს მათთან ურთიერთქმედება. |
Page generation time: 0. 021147169 sec.
