| უნიფიცირებული დასახელება: | გლიბენკლამიდიGlibenclamide | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
A10BB01 | A საჭმლის მომნელებელი ტრაქტი და ნივთიერებათა ცვლა | ||
| 10 პრეპარატები შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობისათვის | |||
| B პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები | |||
| B სულფანილ შარდოვანას წარმოებულები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | გლიბენკლამიდი წარმოადგენს სულფანილ-შარდოვანას წარმოებულს, ჰიპოგლიკემიური ეფექტის მქონე საშუალებას, რომელიც ზრდის ინსულნის სეკრეციას კუჭქვეშა ჯირკვლის β-უჯრედების მიერ. პანკრეასზე, მისი β-ციტოტროპული მოქმედება დაკავშირებულია ლანგერჰანსის კუნძულების β-უჯრედების სტიმულაციასთან და ენდოგენური ინსულინის გამონთავისუფლებასთან, რომელიც ძლიერდება გლუკოზის ზემოქმედებით. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | პერორალური მიღებისას აღინიშნება პრეპარატის სრული შეწოვა. გლიბენკლამიდის მიღება ჭამის შემდეგ იწვევს მისი კონცენტრაციის შემცირებას პლაზმაში. მისი შეკავშირების ხარისხი პლაზმის ალბუმინებთან შეადგენს 98%. ღვიძლში იგი გარდაიქმნება 2 ძირითად მეტაბოლიტად: 4ტრანს-ჰიდროქსი-გლიბენკლამიდად და 3ცის-ჰიდროქსი-გლიბენკლამიდად. ორივე მეტაბოლიტი ელიმინირდება ორგანიზმიდან თირკმელებით და ღვიძლის საშუალებით. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1.5-3.5 საათს. მოქმედების ხანგრძლივობა არ შეესაბამება ნახევრადგამოყოფის პერიოდს. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით პრეპარატის ელიმინაცია შენელებულია. თირკმელების ზომიერი უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წუთში), ორივე მეტაბოლიტის გამოყოფა წარმოებს შეუფერხებლად, ხოლო თირკმელების მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში - შესაძლებელია პრეპარატის კუმულაცია. გლიბენკლამიდი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს, თუმცა მისი შეღწევა პლაცენტაში უმნიშვნელოა. | ||
| ჩვენება: | პრეპარატი ნაჩვენებია II ტიპის ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის დროს, თუ შესაბამისი დიეტით და ფიზიკური აქტივობით ნივთიერებათა ცვლა არ კომპენსირდება, ან არ არსებობს ინსულინოთერაპიის ჩატარების აუცილებლობა. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | პრეპარატის პირველადი დანიშვნისას, ან პაციენტის გადაყვანისას გლიბენკლამიდზე სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებებიდან, რეკომენდებულია თანდათანობით მზარდი დოზების დანიშვნა (“შემპარავი” დოზები). მკურნალობა იწყება დოზით 2,5 მგ-ით დღეში (1/2 აბი ერთხელ დღეში), რომელიც იზრდება თანდათანობით, რამოდენიმე დღის ინტერვალით ერთ კვირამდე, სანამ არ იქნება მიღწეული ოპტიმალური თერაპიული დოზა. მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება დღეში 15 მგ გლიბენკლამიდის დანიშვნისას (3 აბი დღეში). ვინაიდან მეტაბოლიზმის გაუმჯობესება დაკავშირებულია ინსულინის გამოყოფის ინტენსივობასთან, ორგანიზმის მოთხოვნილება მანინილზე მკურნალობის პროცესში შეიძლება შემცირდეს. პაციენტებში სხეულის წონით 50 კგ პრეპარატი ინიშნება დაბალი სადღეღამისო დოზით - 2.5 მგ დღეში (1/2 აბი დღეში). დანარჩენ შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება ისევე, როგორც მოზრდილებში. პირველი ტიპის შაქრიანი დიაბეტის დროს პრეპარატის კომბინაცია ინსულინთან არაეფექტურია. პრეპარატი ინიშნება დოზით 2 აბი დილას, დაუღეჭავად, სითხის მცირე რაოდენობის მიყოლებით, საუზმის წინ. 3 აბით დოზირების დროს რეკომენდებულია 2 აბის მიღება დილას და 1 აბის საღამოთი. თუ პაციენტმა გამოტოვა აბის მიღება, მისი მიღება გაორმაგებული დოზით დაუშვებელია. გლიბენკლამიდის მიღება შესაძლებელია ერთდროულად ინსულინთან, მეტფორმინთან, აკარბოზასთან, გუარემთან. ინტენსიური თერაპია: მსუბუქი ჰიპოგლიკემია (ცნობიერეპის დაკარგვის გარეშე) - პაციენტს შეუძლია დამოუკიდებლად აღმოფხვრას 20გ გლუკოზის, შაქრის მიღებით ან საკვებით, რომელიც შეიცავს შაქარს (ხილის წვენი, კოკა-კოლა). ჰიპოგლიკემიის მძიმე ფორმის დროს (ცნობიერების დაკარგვა) აუცილებელია 40-100 მლ 20% გლუკოზის ხსნარის ინტრავენური შეყვანა, ხოლო როდესაც ვენაში შეყვანა შეუძლებელია, საჭიროა მისი კუნთებში შეყვანა ან გლუკაგონის 1-2 მგს შეყვანა კანქვეშ. რეციდივის პროფილაქტიკისათვის ცნობიერების აღდგენის შემდეგ მომდევნო 24-48 საათის განმავლობაში ინიშნება პერორალურად ნახშირწყლები (20-30 გ მაშინვე და ყოველ 2-3 საათში ერთხელ), ან წარმოებს 5 - 10% გლუკოზის ხანგრძლივი გადასხმა. შესაძლებელია 48 საათის განმავლობაში ყოველ 6 საათში ერთხელ 1 მლ გლუკაგონის შეყვანა კუნთებში. მძიმე ჰიპოგლიკემიური მდგომარებოიდან გამოყვანის შემდეგ წარმოებს სისხლში შაქრის კონცენტრაციის რეგულარუღი კონტროლი 48 საათის განმავლობაში. ძლიერი ჰიპოგლიკემიის შემთხვევაში, როდესაც შენარჩუნებულია უგონო მდგომარეობა წარმოებს 5-10% გლუკოზის ხანგრძლივი გადასხმა. გლუკოზის სასურველი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 200 მგ/მლ- ში. 20 წუთის შემდეგ შესაძლებელია მაღალკონცენტრირებული გლუკოზის გადასხმის განმეორება. თუ კლინიკური სურათი შეცვლელია, აუცილებელია მოიძებნოს ცნობიერების დაკარგვის სხვა მიზეზები. ამის გარდა უნდა ჩატარდეს ტვინის შეშუპების საწინააღმდეგო თერაპია (დექსამეთაზონი), მუდმივი კონტროლი ავადმყოფის მდგომარეობაზე. მწვავე მოწამვლისას, გარდა აღწერილი დონისძიებებისა, უნდა ჩატარადეს საერთო ღონისძიებები ნივთიერების ორგანიზმიდან გამოყვანის მიზნით (კუჭის ამორეცხვა, ღებინება), ასევე ინიშნება გააქტივებული ნახშირი. გლიბენკლამიდი ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზით არ გამოიყოფა. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | ალკოჰოლი: ალკოჰოლის მწვავე და ქრონიკულმა მოხმარებამ შეიძლება გააძლიეროს და/ან შეამციროს გლიბენკლამიდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება. ტრანსპორტის მართვა და სამუშაოს შესრულება, რომელიც საჭიროებს ყურადღების კონცენტრაციას: შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობა საჭიროებს ექიმის მხრიდან რეგულარულ კონტროლს. მანინილ ტრანსპორტის მართვის უნარზე არ მოქმედებს. პრეპარატით მკურნალობისას ჰიპოგლიკემიის შესაძლო განვითარების გამო, ამგვარი სამუშაოს შესრულება უნდა შეიზღუდოს. პრეპარატის ოპტიმალური დოზის მიღწევამდე, ან პრეპარატის შეცვლისას, ან მისი არარეგულარული მიღებისას - პაციენტის ქუჩაში აქტიური მოძრაობა უნდა იქნას შეზღუდული. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | გლიბენკლამიდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს ისეთი პრეპარატების შეყვანისას, რომლებიც ანელებენ მის გამოყოფას ორგანიზმიდან. მათ რიცხვს მიეკუთვნება: სულფანილამიდური საშუალებები, ქლორამფენიკოლი, ფენილბუტაზონი, ოქსიფენბუტაზონი, აზაპროპანი, სულფინპირაზონი, მიკონაზოლი. გლიბენკლამიდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს ისეთი პრეპარატების მიღებისას, რომლებიც იწვევენ სისხლში შაქრის რაოდენობის შემცირებას, ან ზრდიან მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ. ინსულინთან ერთად მათ რიცხვს მიეკუთვნება სხვა პერორალური დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიცაა: (მეტფორმინი და აკარბოზა, ან კიდევ სხვა ჯგუფების პრეპარატები: სალიცილატები, ფენილბუტაზონი, პარა-ამინოსალიცილის მჟავა, მაოს-ინპიბიტორები, ფენფლურამინი, პენტოქსიფილინი (პარენტერულად მაღალი დოზებით), ოქსიტეტრაციკლინი, ანაბოლური საშუალებები, აგფ-ინჰიბიტორები, ფლუოქსეტინი, ფოსფამიდები: ციკლოფოსფამიდი, იფოსფამიდი, ტრიფოსფამიდი. ანტიადრენერგული საშუალებები (β -ადრენობლოკატორები, რეზერპინი, კლონიდინი, გუანეტიდინი), მათი მუდმივი გამოყენებისას იწვევენ სისხლში შაქრის რაოდენობის შემცირებას. კლინიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანია ის გარემოება, რომ აღნიშნული პრეპარატები ასევე ამცირებენ ჰორმონულ და ნერვულ უკურეგულაციას და ამით ხელს უწყობენ ჰიპოგლიკემიის გამაფრთხილებელი სიმპტომების მანიფესტირების შემცირებას. ბარბიტურატები, ფენიტოინი და რიფამპიცინი აჩქარებენ გლიბენკლამიდის გამოყოფას ორგანიზმიდან, რითაც სუსტდება მისი ჰიპოგლიკემიური მოქმედება. გლიბენკლამიდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება შეიძლება ნიველირებულ იქნას გლუკაგონით, ადრენალინით და სხვა სიმპათომიმეტური საშუალებებით, კორტიკოსტეროიდებით, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონით, თიაზიდური დიურეზული საშუალებებით, ფენიტოინით, ნიკოტინის მჟავათი, ბარბიტურატებით, ფენოთიაზინის ნაწარმებით, დიაზოქსიდით და სასქესო ჰორმონებით. H2-რეცეპტორების ანტაგონისტებს შესწევთ უნარი, როგორც შეასუსტონ, ასევე გააძლიერონ პრეპარატის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | გლიბენკლამიდი იწვევს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის შემცირებას, რასაც შეიძლება მოჰყვეს ჰიპოგლიკემიის გახანგრძლივებული ფორმები კომით ან ლეტალური გამოსავალით. ამის მიზეზია პრეპარატის ჭარბი დოზირება, არასწორი დანიშვნა, ღვიძლის და თირკმელების დარღვეული ფუნქცია, ალკოჰოლიზმი, არარეგულარული კვება (განსაკუთრებით საკვების მიღების გამოტოვება), ფიზიკური დატვირთვა, ნახშირწყლების ცვლის დარღვევა (მაგალითად, ფარისებრი ჯირკვლის დაავადებები, ჰიპოფიზის წინა წილის და თირკმელზედა ჯირკვლის დაავადებები), ასევე წამალთა შორის ურთიერთქმედება. ადრენერგული უკურეგულაციის სიმპტომები შეიძლება მცირედ იყოს, ან არ იყოს გამოხატული დუნედ განვითარებული ჰიპოგლიკემიის დროს, ავტონომიური ნეიროპათიის, ან თანმხლები სიმპათოლიზური თერაპიის შემთხვევაში (ძირითადად (β-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორების გამოყენების შემთხვევაში). მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება განვითარდეს მხედველობის გარდამავალი დარღვევა. ხანდახან - დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, როგორიცაა: გულისრევა გულძმარვა, გემოს დაქვეითება, კუჭის არეში ზეწოლის და სისავსის შეგრძნება, ფაღარათი. იშვიათად აღინიშნება კანის ჰიპერერგიული რეაქციები და ფოტოსენსიბილიზაცია, მომატებული მგრძნობელობის მძიმე რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის, ლაიელის სინდრომი, ექსფოლიატური დერმატიტი, ერითროდერმა და კვანძოვანი ერითემა, ქოლესთაზი, ჰეპატიტი, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება. იშვიათად აღინიშნება თრომბოციტოპენია პურპურით, ლეიკოციტოპენია, ერითროციტოპენია, პანციტოპენია და გრანულოციტოპენია აგრარულოციტოზამდე. ცალკეულ შემთხვევაში ვითარდება ჰემოლიზური ანემია და ვასკულიტები. აღნიშნული ცვლილებები გარდამავალია, თუმცა ისინი სიცოცხლისათვის სახიფათოა. პრეპარატის გამოყენებისას აღინიშნება სუსტი დიურეზული ეფექტი და სხეულის წონის მომატება. ხარგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპოფუნქცია. საჭიროა გათვალისწინებული იქნას ჯვარედინი ალერგია სულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან, სულფანილამიდებთან და პრობენეციდთან. | ||
| უკუჩვენება: | - მეტაბოლური დეკომპენსირებული აციდოზი; - პრეკომა ან დიაბეტური კომა; - ინფექციური დაავადებების და ოპერაციების დროს ნივთიერებათა ცვლის დეკომპენსაცია; - ფარისებრი ჯირკვლის რეზექცია: - ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები; - თირკმელების ფუნქციის დარღვევა კრეატინინის კლირენსით 30 მლ/წუთში ნაკლები; - მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | გლიბენკლამიდის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. | ||
| ჭარბი დოზირება: | გლიბენკლამიდის მწვავე ჭარბი დოზირება, ასევე პრეპარატის გაზრდილი დოზების ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს მძიმე, პროლონგირებულ და სიცოცხლისათვის სახიფათო ჰიპოგლიკემიას, რომელიც ხასიათდება სისუსტით, ცნობიერების დაკარგვით და კონვულსიებით. ჰიპოგლიკემია შეიძლება განვითარდეს საკვების მიღების გამოტოვებით, ფიზიკური სამუშაოს შესრულებისას და ურთიერთქმედებით სხვა საშუალებებთან. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომებია: - შიმშილის გრძნობა, გულისრევა, ღებინება, სისუსტე. - აფორიაქება, ოფლიანობა, პალპიტაცია, ტაქიკარდია, ტრემორი, მიდრიაზი, ჰიპერტონუსი. ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, ენდოკრინული ფსიქოსინდრომი (ქცევის შეცვლა), გაღიზიანება, აგრესიულობა, ნებისყოფის დაქვეითება, დეპრესია, სისუსტე, კონცენტრაციის უნარის დაქვე-თება, ცნობიერების დაბინდვა, კოორდინაციის დარღვევა (მოძრაობის დისკორდინაცია, ყურადღების მოდუნება ტრანსპორტის მართვისას), პრიმიტიული ავტომატიზმი (გრიმასა სახის მხრივ), კონვულსიები, ფოკალური სიმპტომები (ჰემიპლეგია, აფაზია, დიპლოპია), ძილიანობა, კომა, სუნთქვის და სისხლძარღვოვანი გენეზის ცერებრული დარღვევები. |
Page generation time: 0. 020974304 sec.
