| უნიფიცირებული დასახელება: | მოქსონიდინიMoxonidine | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
C02AC05 | C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა | ||
| 02 ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები | |||
| A ადრენერგული ინერვაციის მასტიმულირებელი ზემოქმედების შემამცირებელი ცენტრალური მოქმედების პრეპარატები | |||
| C იმიდაზოლინური რეცეპტორების აგონისტები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | მოქსონიდინი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატს. იგი ხასიათდება მაღალი აფინურობით სოლიტარული ტრაქტის ცენტრალური იმიდაზოლინური I ქვეტიპის რეცეპტორების მიმართ (I1-რეცეპტორები) და ნაკლები შეკავშირების უნარით პრესინაფსურ ალფა-2-ადრენორეცეპტორებთან. ცენტრალური იმიდაზოლინური I1 -რეცეპტორების სელექტიური სტიმულაცია იწვევს სიმპათიკური ნერვული სისტემის ცენტრალური და პერიფერიული ტონუსის შემცირებას. პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ასევე კავშირშია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის პრესორული აქტივობის შემცირებასთან. სისხლის პლაზმაში კატექოლამინების დონის შემცირება და რენინანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობის ინჰიბირება იწვევს მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის შემცირებას და ხელს უშლის ნატრიუმის და სითხის შეკავებას ორგანიზმში. თერაპიული კონცენტრაციით ხანგრძლივი მიღებისას პრეპარატი არ მოქმედებს ჰემატოლოგიურ მაჩვენებლებზე, ელექტროლიტურ ბალანსზე, ნახშირწყლების და ლიპიდურ ცვლაზე, არ იწვევს მოხსნის სინდრომის განვითარებას. პრეპარატის მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვითარდება 2-4 საათის შემდეგ მოქსონიდინის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევისას სისხლის პლაზმაში. პრეპარატის მოქმედება გრძელდება 12-24 საათის განმავლობაში. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | შეწოვა: პერორალური მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბციას განიცდის მოქსონიდინის 90%. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (200 მკგ მოქსონიდინის მიღების შემდეგ) აღინიშნება 30-180 წუთის შემდეგ და შეადგენს 1-3 ნგ/მლ. მოქსონიდინი არ ექვემდებარება ღვიძლში “პირველადი გავლის” ეფექტს. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 88%-ს. საკვების მიღება არ მოქმედებს მოქსონიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე. პრეპარატის მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი აღინიშნება სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცეტრაციის მიღწევისას 2-4 საათის შემდეგ. განაწილება: სისხლის პლაზმის ცილებთან მისი შეკავ-შირების ხარისხი შეადგენს 7%-ს. მეტაბოლიზმი: მოქსონიდინის ძირითადი მეტაბოლიტებია - 4.5-დეჰიდრომოქსონიდინი და გუანიდინის წარმოებულები. ელიმინაცია: ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 საათს. 24 საათის განმავლობაში მოქსონიდინის 90% ელიმინირდება თირკმელებით, 70% - უცვლელი სახით. | ||
| ჩვენება: | არტერიული ჰიპერტენზია. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | მკურნალობა იწყება დოზით 200 მკგ ერთხელ დღეში დილას. არასაკმარისი ჰიპოტენზიური ეფექტის შემთხვევაში 3 კვირის შემდეგ დოზა იზრდება 400 მკგ-მდე/დღეში. ამ შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება 400 მკგ ერთხელ დღეში ან 200 მკგ 2 ჯერ დღეში დილას და საღამოს. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა - 400 მკგ, ხოლო დღეღამის - 600 მკგ. პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით, როდესაც კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 30-60 მლ/წუთში, ინიშნება პრეპარატის ერთჯერადი დოზა 200 მკგ; მაქსიმალური დოზაა - 400 მკგ. პრეპარატი ინიშნება ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ წყლის მცირე რაოდენობის მიყოლებით. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ზომიერად გამოხატული სედატიური ეფექტი. მკურნალობის პირველ დღეებში შესაძლებელია თავის ტკივილი, ძილიანობა, სისუსტე, თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევა. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: მკურნალობის პირველ დღეებში შესაძლებელია პირის სიმშრალე; აღნიშნული გვერდითი მოვლენების გამოხატულება მცირდება მკურნალობის მიმდინარეობისას; იშვიათად აღინიშნება პერიფერიული შეშუპებები. | ||
| უკუჩვენება: | - მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; - სინოაურიკულური ბლოკადა ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის; - ბრადიკარდია მოსვენებით მდგომარეობაში 50-ზე ნაკლები გულის სიხშირით; - ავთვისებიანი არითმიები; - გულის ქრონიკული უკმარისობა IV ხარისხის NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით; - მძიმე კორონარული უკმარისობა; - არასტაბილური სტენოკარდია; - ღვიძლის მძიმე დაზიანება; - თირკმელების უკმარისობა კრეატინინის კლირენსით 30 მლ/წუთში ნაკლები და კრეატინინის კონცენტრაციით სისხლის პლაზმაში 1.8%-ზე მეტი; - ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | მოქსონიდინი არ ინიშნება შემდეგი თანმხლები დაავადებების ფონზე: ხანგამოშვებითი კოჭლობის, რეინოს დაავადების, პარკინსონის დაავადების, ეპილეფსიის, გლაუკომის, დეპრესიის დროს, ვინაიდან ამ დროს არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება. პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით აუცილებელია რეგულარული კონტროლი არტერიულ წნევაზე, გულის შეკუმშვის სიხშირეზე და ეკგ-ზე. გამოყენება პედიატრიაში: პრეპარატი არ ინიშნება ბავშვებში და მოზარდებში 16 წლამდე, ვინაიდან არ არსებობს ამ ასაკში პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება. ტრანსპორტის მართვა და სამუშაოს შესრულება, რომელიც საჭიროებს ყურადღების კონცენტრაციას: აუცილებელია ექიმის მიერ რეგულარული კონტროლი. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარატი მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე, რაც დგინდება პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით მიღებულ პრეპარატზე. | ||
| ჭარბი დოზირება: | აღწერილია რამდენიმე შემთხვევა პრეპარატის მიღებისა დოზით 2 მგ/დღეში. ამ შემთხვევაში მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნებოდა. სიმპტომები: თეორიულად შესაძლებელია განვითარდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვა, არტერიული ჰიპოტენზია, ორტოსტატული კოლაფსი, ბრადიკარდია, პირის სიმშრალე; გამონაკლის შემთხვევაში - ღებინება, არტერიული წნევის პარადოქსული მომატება. მკურნალობა: ტარდება სიმპტომატური თერაპია, რომელიც მიმართულია ორგანიზმის სასიცოცხლო ფუნქციების შესანარჩუნებლად. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ფენტოლამინი ნაწილობრივ ამცირებს სიმპტომების გამოხატულებას. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | მოქსონიდინის ერთდროული გამოყენებისას ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ჰიპოტენზიური ეფექტი ძლიერდება. ბეტა-ბლოკატორებთან ერთდროული გამოყენებისას, თუ მოქსონიდინის მოხსნა წარმოებს პირველ რიგში, შესაძლებელია მოხსნის სინდრომის განვითარება (რეკომენდებულია ჯერ ბეტა-ბლოკატორის მოხსნა, ხოლო რამოდენიმე დღის შემდეგ - მოქსონიდინის). მოქსონიდინის ერთდროული გამოყენებისას სედატიურ ტრანკვილიაურ, ნეიროლეფსიურ და საძილე საშუალებებთან - ეთანოლთან, ეთანოლშემცველ პრეპარატებთან, შესაძლებელია ცნს-ზე მათი დამთრგუნველი მოქმედების გაძლიერება. |
Page generation time: 0. 021042677 sec.
