| უნიფიცირებული დასახელება: | ფლუმაზენილიFlumazenil | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
V03AB25 | V სხვა პრეპარატები | ||
| 03 სხვადასხვა პრეპარატები | |||
| A სხვადასხვა პრეპარატები | |||
| B ანტიდოტები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | პრეპარატი მიეკუთვნება იმიდაზობენზოდიაზეპინის ჯგუფის წარმოებულებს. იგი ბენზოდიაზეპინების კონკურენტული ანტაგონისტია, რომელიც სპეციფიკურად თრგუნავს ცნს-ზე იმ ნივთიერებების ეფექტებს, რომლებიც მოქმედებენ ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებზე. მისი ანტაგონისტური ეფექტი დამტკიცებულია 17 სხვადასხვა ბენზოდიაზეპინის წარმოებულთათვის. პრეპარატი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ძალიან სწრაფად (30-60 წამში) ხსნის ბენზოდიაზეპინების საძილე და სედატიურ ეფექტს, რომელიც შეიძლება თანდათან ისევ განვითარდეს შემდგომი რამოდენიმე საათის განმავლობაში, რაც დამოკიდებულია ნახევრადგამოყოფის პერიოდზე, აგონისტისა და ანტაგონისტის დოზის თანაფარდობაზე. ექსპერიმენტში ტოკსიკურობის შესწავლის დროს, დადგენილ იქნა პრეპარატის დაბალი ტოქსიკური და მუტაგენური აქტივობა. ანექსატს გარკვეული ხარისხით გააჩნია შინაგანი აგონისტური და ანტაგონისტური (მაგ. ტრემორის საწინააღმდეგო) აქტივობა. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | განაწილება: პრეპარატი უერთდება პლაზმის ცილებს დაახლოებით 50%-ით (2/3 ალბუმინებს). მისი განაწილების მოცულობა საშუალო წონასწორული მდგომარეობისას შეადგენს (0.55 ლ/კგ), რაც ანალოგიურია სტრუქტურულად მასთან ახლოს მდგომ ბენზოდიაზეპინებთან. მეტაბოლიზმი: კარბოქსილის მჟავას თავისუფალი და კონიუგირებული ფორმები წარმოადგენენ პრეპარატის ძირითად მეტაბოლიტებს შარდში. ფარმაკოლოგიურ ცდებში, ძირითადი მეტაბოლიტები არააქტიურნი არიან ბენზოდიაზეპინის აგონისტების ან ანტაგონისტების სახით. გამოყოფა: ფლუმაზენილი პრაქტიკულად მთლიანად (99%) გამოიყოფა ნაღველით. პრეპარატის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს 1 ლ/წუთში, ხოლო ნახევრადგამოყოფის პერიოდი კი 50-60 წუთს. | ||
| ჩვენება: | პრეპარატი ნაჩვენებია ბენზოდიაზეპინების სედატიური ეფექტის მოსახსნელად და გამოიყენება ანესთეზიოლოგიაში და ინტენსიურ თერაპიაში. ანესთეზიოლოგია; პრეპარატი გამოიყენება ბენზოპიაზეპინებით ზოგადი ნარკოზის დამთავრების შემდეგ. ბენზოდიაზეპინების სედატიური ეფექტის მოსახსნელად ხანმოკლე დიაგნოსტიური ან თერაპიული პროცედურების დროს სტაციონალურ ან ამბულატორულ ავადმყოფებში. ინტენსიური თერაპია: პრეპარატი ნაჩვენებია ბენზოდიაზეპინებით ინოქსიკაციის შემთხვევაში, დიაგნოსტიკური ღონისძიებისათვის გაურკვეველი ეტიოლოგიის გონების დაკარგვის დროს დიფერენციული დიაგნოსტიკისათვის ბენზოდიაზეპინებით ან სხვა პრეპარატებით მოწამვლის ან თავის ტვინის ტრავმის დროს. ბენზოდიაზეპინების ცენტრალური ეფექტების სპეციფიკური მკურნალობისათვის მათი ჭარბი დოზირების შემთხვევაში (სპონტანური სუნთქვის და ცნობიერების აღდგენა ინტუბაციის გარეშე). | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | სტანდარტული დოზირება: პრეპარატი გამოიყენება ინტრავენურად ანესთეზიოლოგის ან გამოცდილი თერაპევტის მიერ. საინფუზიოდ პრეპარატი იხსნება 5% დექსტროზის ან 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში. პრეპარატის შეყვანა შეიძლება ერთდროულად სხვა რეანიმაციულ ღონისძიებებთან ერთად. ზოგადი ანესთეზია: ნარკოზიდან გამოსაყვანად პრეპარატი გამოიყენება დოზით 0.2მგ ინტრავენურად 12 წამში. თუ 60 წამში არ ხდება ცნობიერების სასურველი ხარისხით აღდგენა, შეიძლება დამატებითი დოზის შეყვანა (0.1 მგ) და შემდგომში ინექციის განმეორება 60 წუთიანი ინტერვალით 1 მგ სუმარული დოზის მიღწევამდე. საშუალო დოზა შეადგენს 0.3-0.6 მგ. ინტენსიური თერაპია: ინტენსიური თერაპიის დროს პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში მკურნალობდნენ ბენზოდიაზეპინებით, აუცილებელია ინდივიდუალური დოზის შერჩევა. ასეთ შემთხვევაში ფლუმაზენილი შეჰყავთ ძალიან ნელა, რათა არ განვითარდეს გვერდითი მოვლენები. მოულოდნელი ნიშნების გამოვლენისას ინტრავენურად შეყვანილი უნდა იყოს 5მგ დიაზეპამი და 5 მგ მიდაზოლამი. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | პრეპარატის მიმართ აღინიშნება კარგი ტოლერანტობა მისი გამოყენებისას დიდ პარენტერულ დოზებშიც. ნარკოზიდან გამოსვლის დროს იშვიათად აღინიშნება სიმხურვალის შეგრძნება, გულისრევა, პირღებინება. სწრაფი ინექციის დროს შესაძლებელია განვითარდეს ტაქიკარდია და შიშის შეგრძნება. ძალიან იშვიათად აღინიშნება ტრემორის განვითარება კონვულსიამდე. | ||
| უკუჩვენება: | პრეპარატი უკუნაჩვენებია მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში პრეპარატის მიმართ. შერეული მოწამვლის დროს, ბენზოდიაზეპინებით და ციკლური ანტიდეპრესანტებით, ანტიდეპრესანტების ტოქსიკურობამ შეიძლება გადაფაროს ბენზოდიაზეპინების მოქმედება. ასეთ შემთხვევებში ციკლური ანტიდეპრესანტებით მძიმე ხარისხის მოწამვლის სიმპტომების დროს (ვეგეტატური, პერიფერიული ნერვული და გულსისხლძარღვთა სისტემების მხრივ) არ არის მიზანშეწონილი პრეპარატის გამოიყენება. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დანიშვნა ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. ლაქტაციის დროს არ არის უკუნაჩვენები პრეპარატის გამოყენება. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | ნარკოზიდან გამოყვანის მიზნით არ არის მიზანშეწონილი პრეპარატის შეყვანა პერიფერიული მიორელაქსანტების მოქმედების მთლიან დამთავრებამდე. სიფრთხილეა საჭირო: პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში იღებდნენ ბენზოდიაზეპინებს, ვინაიდან პრეპარატის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ტრემორი. პაციენტებში თავის ტვინის მძიმე ტრავმით, არასტაბილური ქალას შიდა წნევით, პრეპარატის გამოყენების შემდეგ ბენზოდიაზეპინების ეფექტების მოსახსნელად, შეიძლება განვითარდეს ქალას შიდა წნევის მომატება. ავტოტრანსპორტის მართვა და ფსიქომოტორულ რეაქციებზე ზემოქმედება: პრეპარატის შეყვანის შემდეგ 24 საათის განმავლობაში არ არის მიზანშეწონილი ავტომობილის და დანადგარების მართვა, ვინაიდან შესაძლებელია აღდგეს ბანზოდიაზეპინების მოქმედება. | ||
| ჭარბი დოზირება: | ჭარბი დოზირების სიმპტომები არ აღინიშნება პრეპარატის 100 მგ დოზით ინტრავენური შეყვანის შემთხვევაშიც კი. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | პრეპარატი თრგუნავს ბენზოდიაზეპინების ცენტრალურ ეფექტს კონკურენტული ანტაგონიზმის მექანიზმით რეცეპტორების დონეზე. პრეპარატი აბლოკირებს ასევე ზოპიკლონის, ტრიამზოლპირიდაზინის და სხვა არაბენზოდიაზეპინური აგონისტების ეფექტს. |
Page generation time: 0. 021220251 sec.
