| უნიფიცირებული დასახელება: | დიაზეპამიDiazepam | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
N05BA01 | N ნერვული სისტემა | ||
| 05 ფსიქოლეფსიური საშუალებები | |||
| B ანქსიოლიზური საშუალებები | |||
| A ბენზოდიაზეპინის წარმოებულები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | დიაზეპამი წარმოადგენს ბენზოდიაზეპინების წარმოებულ ტრანკვილიზატორს, რიშელიც ხასიათდება გამოხატული ხედატიური, ანტიფობური, ანქსიოლიზური, ატარაქსიული, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო და ცენტრალური მიორელაქსაციური ეფექტით. დიაზეპამი სხვა ბენზოდიაზეპინების ანალოგიურად თრგუნავს სხვადასხვა გენეზის კრუნჩხვებს. იგი მოქმედებს თავის ტვინის სხვადასხვა უბნებში მოთავსებულ სპეციფიკურ ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებზე და ხელს უწყობს გამაამინოერბოს მჟავას (გაემ)A რეცეპტორების ალოსტერიულ აქტივაციას, გაემ მიმეტური ეფექტებით და ქლორის იონების არხების გახსნით და ქლორის იონების უჯრედებში შეღწევით, რაც იწვევს ნეირონული მემბრანის ჰიპერპოლარიზაციას და ნეირონული აქტივობის დაქვეითებას. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | აბსორბცია: პერორალურად მიღებისას იგი სწრაფად შეიწოვება საჭმლისმომნელებელი ტრაქტიდან. მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში აღწევს 30-90 წთ-ის შემდეგ. დიაზეპამის კუნთებში ინექციის დროს აქტიური ნივთიერება მთლიანად აბსორბირდება. განაწილება: პრეპარატის მნიშვნელოვანი ნაწილი უკავ-შირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (98%). დიაზეპამი და მისი მეტაბოლიტები აღწევენ ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერში და ექსკრეტირდებიან დედის რძესთან ერთად. პრეპარატის ნახევრადდაშლის პერიოდი სისხლის პლაზმაში საშუალოდ შეადგენს 3 სთ-ს. მეტაბოლიზმი: დიაზეპამის ღვიძლში ბიოტრანსფორმაციის შედეგად წარმოიქმნება მისი რამოდენიმე აქტიური მეტაბოლიტი სხვადასხვა ნახევრადდაშლის პერიოდით, (ძირითად აქტიურ მეტაბოლიტს წარმოადგენს N-დესმეთილდიაზეპამი, ტემაზეპამი და ოქსაზეპამი). ელიმინაცია: პრეპარატის 10% ორგანიზმიდან გამოიყოფა განავალთან ერთად, დანარჩენი 70% -ძირითადად კონიუგირებული მეტაბოლიტების სახით თირკმელების საშუალებით. დიაზეპამის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 48 სთ-ს. მისი მეტაბოლიტების ნახევრადდაშლის პერიოდი ახალშობილებში, ხანდაზმულ ავადმყოფებში და ღვიძლის დაავადებების დროს შედარებით უფრო ხანგრძლივია. დიაზეპამის კლირენსი საშუალოდ შეადგენს 20-30 მლ/წთ-ში. | ||
| ჩვენება: | - პრეპარატს იყენებენ განგაშის მდგომარეობის, მოუსვენრობის, პანიკური შიშის, ფობიების, ემოციური დაძაბვის და ნევროზების (ფსიქონევროზები, ორგანული წარმოშობის ნევროზები), აგზნებული მდგომარეობების, ფსიქო-სომატური დაავადებების, ფსიქოპათიების, პარანოიდულ-ჰალუცინატორული მდგომარეობის, ეპილეფსიის სტატუსის დროს. - როგორც ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი, იგი გამოიყენება ჩონჩხის კუნთების მომატებული ტონუსის შემთხვევაში; - იგი ინიშნება კრუნჩხვების, სპინალური და სუპრასპინალური ნეირონების (ცერებრული დამბლა, ატეტოზი, ტეტანუსი და სხვა) დაზიანებით გამოწვეული სპასტიურობის დროს, როგორც დამატებითი სამკურნალო საშუალება ჰოსპიტალიზაციის დასაწყისში, მძიმე ადაპტაციის მქონე პაციენტებში და ოპერაციის წინა პერიოდში პრემედიკაციის სახით; - იყენებენ სამშობიარო ტკივილების შესამსუბუქებლად, ნაადრევი მშობიარობის და პლაცენტის ნაადრევად მოცილების დროს (პარენტერული გამოყენებისათვის); - ქრონიკული ალკოჰოლიზმით შეპყრობილ ავადმყოფებში აბსტინენციის სინდრომის კუპირებისათვის. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | ინდივიდუალურია. იგი დამოკიდებულია დავადების მიმდინარეობის სიმძიმეზე. მოზრდილებს ენიშნებათ 5-20 მგ. აგზნების დროს პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში ან ვენაში 10-20 მგ-იანი დოზით 3-ჯერ დღეში. მკვეთრად გამოხატული კუნთოვანი სპაზმის კუპირებისათვის პრეპარატის 10 მგ შეჰყავთ ვენაში 1-2-ჯერ. ეპილეფსიური სტატუსის დროს დიაზეპამი კეთდება ვენაში 10-20 მგ საწყისი დოზით, შემდგომში აუცილებლობის შემთხვევაში - 10-20 მგ კუნთებში ან ვენაში წვეთოვანი ინექციის სახით. ტეტანუსის დროს სპასტიური მდგომარეობის შესამსუბუქებლად პრეპარატის 10 მგ შეჰყავთ ვენაში დაახლოებით 8 დღის განმავლობაში. სამშობიარო ტკივილების შემსუბუქების მიზნით, საშვილოსნოს ყელის 2-3 თითზე გახსნის დროს, პრეპარატის 20 მგ კეთდება კუნთებში. ნაადრევი მშობიარობის და პლაცენტის ნაადრევად მოცილების შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება კუნთებში საწყისი 20 მგიანი დოზით, რომელსაც იმეორებენ 1 სთის შემდეგ. პრეპარატის შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 10 მგ-დან 4-ჯერ დღეში 20 მგ-მდე 3-ჯერ დღეში (პერორალურად მისაღებად ან კუნთებში საინექციოდ). ბავ-შვებს პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 100-300 მკგ/კგ დღეში. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ცნს-ის და ფსიქიკის მხრივ: ხშირად - მოთენთილობა, ძილიანობა, კუნთების სისუსტე, შესაძლებელია - მეტყველების დაქვეითება და არტიკულაციის დარღვევა, ატაქსია, ანტეროგრადული ამნეზია, იშვიათად მეხსიერების დაქვეითება, დეპრესია, დიპლოპია, დიზართრია, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, დეზორიენტაცია, მხედველობის დაქვეითება, თავის ტკივილი, წონასწორობის დარღვევა, ჰიპოტენზია, ტრემორი, თავბრუსხვვვა; ძლიერი აგზნება, ფსიქოზი, შფოთვა, განგაში, ბოდვა, ღამის კოშმარები, ძილის დარღვევა და ჰალუცინაციები (პარადოქსული რეაქციები). კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად - გასტროინტესტინური დარღვევები, ღებინება, ყაბზობა, ფაღარათი, პირის სიმშრალე ან გაძლიერებული სალივაცია, ზოგჯერ სისხლის შრატში ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზას რაოდენობის მომატება, შესაძლებელია სიყვითლის განვითარება. სისხლის შედედების პროცესის დარღვევა, შარდის გამოყოფის გაძნელება, ლიბიდოს დაქვეითება, კანზე გამონაყარი. ბენზოდიაზეპინებით გამოწვეული გვერდითი ეფექტების შემთხვევაში, რომელიც უფრო ხშირად გვხვდება ბავშვებში და მოზრდილებში, საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. ვენების თრომბოზი, ფლებიტი, ვასკულური დარღვევები. დიაზეპამის კუნთებში ინექციის დროს ადგილი აქვს ლოკალურ ტკივილს, ზოგჯერ ერითემის განვითარებას ინექციის ადგილას. | ||
| უკუჩვენება: | ბენზოდიაზეპინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ქრონიკული ჰიპერკაპნია, ქრონიკული ალკოჰოლიზმი აბსტინენციის სინდრომის გარდა. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს. ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა შესაძლებლობის მიხედვით პრეპარატის მიღებისაგან თავის შეკავება. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | დიაზეპამი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ პაციენტებს გულ-სისხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემის უკმარისობის დროს, თავის ტვინში მიმდინარე ორგანული პროცესების შემთხვევაში (როგორც წესი ასეთ პაციენტებში პრეპარატის პარენტერული შეყვანა ნებადართული არ არის), აგრეთვე მიასთენიის დროს. პარადოქსული რეაქციების (ძლიერი აგზნება, განგაში, ძილის დარღვევა და ჰალუცინაციები) განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან თავის შეკავება. იგი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთა მუშაობაც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას. დიაზეპამის ხსნარში ბენზილალკოჰოლის შემცველობის გამო, მისი დანიშვნა 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის. ახალშობილებში პრეპარატის გამოყენება იკრძალება, ვინაიდან მათ ჯერ კიდევ სრულად არა აქვთ ჩამოყალიბებული დიაზეპამის მეტაბოლიზმში მონაწილე ფერმენტული სისტემა. პრეპარატის მაღალი დოზებით და ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია წამლისადმი დამოკიდებულების განვითარება. პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის დროს, საჭიროა დოზის თანდა-თანობით შემცირება. არ არის ნებადართული მისი მიღების სწრაფად შეწყვეტა მოხსნის ფენომენით განვითარებული (თავისა და კუნთების ტკივილი, განგაში, დაძაბულობა, მოუსვენრობა, მეხხიერების დარღვევა, აგზნება, მძიმე შემთხვევებში - დერეალიზაცია, დეპერსონალიზაცია, ჰიპერაკუზია, კიდურების დაბუჟება, ფოტო და ტაქტილური ჰიპერმგრძნობელობა, ჰალუცინაციები და ეპილეფსიური გულყრები) სიმპტომების თავიდან აცილების მიზნით. განსაკუთრებული მითითება: პრეპარატის პარენტერული ხსნარის შერევა ერთ შპრიცში სხვა საშუალებეთან ერთად ან წვეთოვანი გადასხმის წარმოება სხვა პრეპარატების ხსნარებთან ერთად არ არის ნებადართული. | ||
| ჭარბი დოზირება: | სიმპტომები: - დოზის ზომიერი გადაჭარბების დროს ძლიერდება დიაზეპამის თერაპიული მოქმედება (სედატიური ეფექტი, კუნთების სისუსტე, ღრმა ძილი) ან პარადოქსული აგზნება; - დოზის ძლიერი გადაჭარბების დროს კომა, არეფლექსია, გულის რითმის დარღვევა და სუნთქვის ცენტრის დამბლა, სუნთქვის შეჩერება. - მკურნალობა: - დოზის ზომიერი გადაჭარბების დროს საჭიროა ორგანიზმის სხვადასხვა სისტემების ფუნქციებზე სისტემატური კონტროლი; - დოზის ძლიერ გადაჭარბების დროს ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მუშაობის რეგულაცია, კუჭის ამორეცხვა; - სპეციფიკური ანტიდოტის სახით იყენებენ ბენზოდიაზეპინების ანტაგონისტს ფლუმაზენილს. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | დიაზეპამის კომბინაციით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცნს-ზე დამთრგუნველი მოქმედებით (ნეიროლეფსიური საშუალებები, ტრანკვილიზატორები, ანტიდეპრესანტები, საძილე საშუალებები, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო საშუალებები, ნარკოტიკული ანალგეტიკები, ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები და სედატიური ანტიჰისტამინური პრეპარატები) ან ალკოჰოლთან, ძლიერდება დიაზეპამის მოქმედების ეფექტი. ციმეტიდინი, კეტოკონაზილი, ფლუოვაქსამინი, ფლუოქსეტინი და ომეპრაზოლი ამცირებენ დიაზეპამის კლირენსს. |
Page generation time: 0. 021028487 sec.
