| უნიფიცირებული დასახელება: | გლიკლაზიდიGliclazide | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
A10BB09 | A საჭმლის მომნელებელი ტრაქტი და ნივთიერებათა ცვლა | ||
| 10 პრეპარატები შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობისათვის | |||
| B პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები | |||
| B სულფანილ შარდოვანას წარმოებულები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | პრეპარატი წარმოადგენს სულფანილშარდოვანას წარმოებულ II თაობის ანტიდიაბეტურ საშუალებას, რომელიც ანალოგიური პრეპარატებისაგან განსხვავდება ენდოციკლური კავშირისა და N-ის შემცველი ჰეტეროციკლური რგოლის არსებობით. ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის (ტიპი II) დროს გლიკლაზიდი აღადგენს ინსულინის სეკრეციის ადრეულ პიკს და აძლიერებს ინსულინის სეკრეციის მეორე ფაზას. გლიკლაზიდით მკურნალობისას აღინიშნება კუჭქვეშა ჯირკვლის საკვების მიღებითა და გლუკოზის შეყვანით განპირობებული სტიმულაციის საპასუხოდ ინსულინის სეკრეციის მნიშვნელოვანი გაძლიერება. გლიკლაზიდი ასტიმულირებს პანკრეასის ბეტა უჯრედების მიერ ინსულინის სეკრეციას და ამცირებს გლუკოზის დონეს სისხლში. პრეპარატის 2წლიანი მკურნალობის შემდეგ შენარჩუნებულია პოსტპრანდიულად ინსულინის დონის მატება. გლიკლაზიდი ზრდის პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობას ინსულინისდმი და ააქტიურებს უჯრედშიდა ფერმენტებს (კერძოდ კუნთოვან გლიკოგენსინთეტაზას), რაც აუმჯობესებს დიბეტის კონტროლის შესაძლებლობას. გლიკლაზიდი ამცირებს გლუკოზის წარმოქმნას ღვიძლის მიერ, რაც იწვევს გლუკოზის დონის ნორმალიზაციას უზმოზე. გლიკლაზიდი ნახშირწყლოვანი ცვლის გაუმჯობესებისაგან დამოუკიდებლად ახდენს ზემოქმედებას მიკროცირკულაციაზე. იგი ამცირებს თრომბოციტების ადჰეზიასა და მიგრაციას, აფერხებს კედლისმიერი თრომბოზის განვითარებას მცირე ყალიბის სისხლძარღვებში და აძლიერებს სისხლძარღვების ფიბრინოლიზურ აქტივობას. პრეპარატი ამცირებს სისხლძარღვთა განვლადობას, მიკროთრომბების წარმოქმნისა და ათეროსკლეროზის განვითარების რისკს. კონტროლირებულმა კლინიკურმა გამოკვლევებმა დაადასტურეს მისი ანტიოქსიდანტური თვისებები (სისხლის პლაზმაში ლიპიდური პეროქსიდაზების დონის დაქვეითება, ერითროციტული სუპეროქსიდდისმუტაზას აქტივობის მატება), რომლებიც თავდაპირველად კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევებში იქნა გამოვლენილი. ჩატარებული კვლევებით ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში დადასტურებულ იქნა, რომ გლიკლაზიდის განსაკუთრებული სამკურნალო ფორმის დოზით 30 მგ ერთჯერადი მიღება ხანგრძლივად და ეფექტურად აკონტროლებს სისხლში გლუკოზის დონეს (გლიკოზირებული ჰემოგლობინი HbA1с მონიტორირებაზე დაყრდნობით). გლიკლაზიდი აღადგენს ინსულინის სეკრეციის ადრეულ პიკს (განსხვავებით სულფანილშარდოვანას წარმოებულ სხვა პრეპარატებისაგან. მაგ. გლიბენკლამიდისა და ქლორპროპამიდისაგან, რომლებიც ძირითადად ინსულინის სეკრეციის მეორე სტადიაზე მოქმედებენ). პრეპარატი ამცირებს პოსტპრანდიული ჰიპერგლიკემიის პიკს. ფარმაკოკინეტიკა პრეპარატის მიღებისას გლიკლაზიდი მთლიანად აბსორბირდება საჭმლისმომნელებელი ტრაქტიდან. სამკურნალო ფორმის თავისებურებებიდან გამომდინარე, გლიკლაზიდიის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში პროგრესულად მატულობს და მიღებიდან 12-16 საათში ქმნის პლატოს. საკვების მიღება პრეპარატის აბსორბციაზე არ მოქმედებს. პრეპარატის ყოველდღიური ერთჯერადი დოზა უზრუნველყოფს მის 24საათიან ეფექტურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 95%-ს. იგი განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში, წარმოქმნილი მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურები არიან. პრეპარატის მეტაბოლიტები და 1% უცვლელი სახით გამოიყოფიან შარდში. ჩვენებები ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტით (II ტიპი) დაავადებული მოზრდილი პაციენტების სამკურნალოდ, დიეტასთან და ფიზიკურ ვარჯიშებთან შეთავსებით, როდესაც ისინი არასაკმარისია სისხლში შაქრის ნორმალური დონის შესანარჩუნებლად. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | გლიკლაზიდი განკუთვნილია მხოლოდ მოზრდილი პაციენტებისათვისათვის. მისი სადღეღამისო დოზა მერყეობს 30-დან 120 მგ-მდე დღეში ერთხელ. საწყისი რეკომენდებული დოზა 30 მგ-ია. შემდგომში მისი შერჩევა წარმოებს სისხლში გლუკოზის დონის მიხედვით. დოზის ცვლილება დასაშვებია მინიმუმ ორკვირიანი პერიოდის შემდეგ. შერჩეული დოზის ყოველდღიური მიღება განაპირობებს სისხლის პლაზმაში გლუკოზის დონის ეფექტურ კონტროლს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 120 მგია. პაციენტის გადაყვანა სხვა ორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატებიდან გლიკლაზიდზე არ საჭიროებს მოსამზადებელ პერიოდს. თუ პაციენტი ადრე ღებულობდა გახანგრძლივებული ნახევრადდაშლის პერიოდის მქონე სულფანილშარდოვანას წარმოებულ პრეპარატს, საჭიროა 1-2 კვირის განმავლობაში გლუკოზის დონის მონიტორინგი. ჰიპოგლიკემიის თავიდან აცილების მიზნით (რაც წინამორბედი თერაპიის ნარჩენ ეფექტად ითვლება). თირკმელების დისფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 15-დან 80 მლ/წთ-მდე) გლიკლაზიდი ინიშნება იგივე დოზებით. პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია საუზმის დროს. 65 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში შესაძლებელია მოზრდილთა დოზის გამოყენება. თუ პაციენტი გამოტოვებს პრეპარატის მიღებას საჭიროა შემდეგი დღის დოზის მომატება. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს: - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ძალიან იშვიათად გულისრევა, დიარეა, ან ყაბზობა, რასაც გააჩნია შექცევადი ხასიათი და მცირდება პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღების დროს. - სისხლმბადი სისტემის მხრივ (ერთეულ შემთხვევებში): თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი ან ლეიკოპენია, ანემია (ჩვეულებრივ შექცევადი ხასიათის). - ალერგიული რეაქციები; იშვიათად ქავილი, ურტიკარია (მსუბუქ და შექცევად ფორმებში). უკუჩვენებები - ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (I ტიპი); - დიაბეტური კეტოაციდოზი; - პრეკომატოზური და კომატოზური მდგომარეობა; - მძიმე დამწვრობა და ინფექციები; - ღვიძლისა და თირკმელების მწვავე უკმარისობა; -მომატებული მგრძნობელობა სულფანილ-შარდოვანას წარმოებულების ან პრეპარატში შემავალ რომელიმე კომპონენტების მიმართ. - ორსულობა; - ლაქტაცია. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | თუ ორსულობა განვითარდა პრეპარატით მკურნალობის ფონზე, არ არის ნაყოფის მოცილება აუცილებელი. ორსულობისას დიაბეტის სამკურნალოდ საჭიროა ინსულინის ინექციების დანიშვნა. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | პრეპარატის მიღებისას არსებობს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი. ზოგიერთ შემთხეევაში მძიმე და გახანგრძლივებული ფორმით, რაც საჭიროებს ჰოსპიტალიზაციას. ამიტომ პაციენტმა უნდა იცოდეს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები. ხანდაზმულ პაციენტებში და იმ პირებში, რომლებიც მკურნალობენ ბეტა-ადრენობლოკატორებით რთულია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების ამოცნობა, ვინაიდან ბეტა-ადრენობლოკატორები ნიღბავენ ჰიპოგლიკემიის ზოგიერთ სიმპტომს (მაგ. გულისცემას და ტაქიკარდიას). გლიკლაზიდი შესაძლებელია დაენიშნოს მხოლოდ იმ პაციენტებს, რომლებიც რეგულარულად იკვებებიან (ყოველდღიურად საუზმობენ და საკმარისად ღებულობენ ნახშირწყლებს); პრეპარატის მიღების დროს საჭიროა პაციენტმა დაიცვას ექიმის მიერ დანიშნელი დიეტა; ჰიპოგლიკემია ვითარდება დაბალმოლეკულური დიეტის დაცვისას, ხანგრძლივი და ენერგიული ფიზიკური ვარჯიშების შემდეგ. ქოლესტატური სიმპტომების გამოვლენისას აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა. პრეპარატის მოხსნისას აღნიშნული სიმპტომები ქრება. გლუკოგენეზი ღვიძლის უკმარისობის დროს დაქვეითებულია; რაც მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის მიზეზი გახდეს. ასეთ პაციენტებში განეითარებული ჰიპოგლიკემია საკმაოდ ხანგრძლივია და საჭიროებს დაუყოვნებლივ მკურნალობას. თუ პაციენტს ესაჭიროება ქირურგიული ჩარევა, აღენიშნება ტემპერატურის მომატება, განუვითარდა ინფექციური დაავადება, ან მიიღო ტრავმა, საჭიროა მოიხსნას გლიკლაზიდი და დაინიშნოს ინსულინი. ხანგრძლივი მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია პრეპარატის (ისევე როგორც სხვა ორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატების) ეფექტურობის დაქვეითება, რაც აიხსნება დაავადების პროგრესირებით ან პრეპარატის მიმართ პასუხის დაქვეითებით. ეს აიხსნება პრეპარატისადმი განვითარებული მეორადი რეზისტენტობით. ვიდრე მის შეცვლაზე ვიფიქრებთ საჭიროა გადაიხედოს დოზირებისა და პაციენტის მიერ დიეტის დაცვის საკითხი. გლიკლაზიდის ფონზე არ არის რეკომენდებული ფენილბუტაზონის მიღება. (უმჯობესია ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული პრეპარატების დანიშვნა). შესაძლებელია გლიკლაზიდის კომბინირება ბიგუანიდებთან, ალფა გლიკოზილაზას ინჰიბიტორებთან და ინსულინთან. პრეპარატით მკურნალობისას არ არის ნებადართული ალკოჰოლის და ეთანოლის შემცველი პრეპარატების გამოყენება. პაციენტებს უნდა შეეძლოთ ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების იდენტიფიცირება, ვინაიდან პრეპარატის მიღებამ ზოგიერო პაციენტში შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემიის განვითარება და ავტოტრანსპორტის მართვის უნარის გაუარესება. | ||
| ჭარბი დოზირება: | პრეპარატის მაღალი დოზით მიღება იწვევს ჰიპოგლიკემიას. მსუბუქი ჰიპოგლიკემიის კორექცია შესაძლებელია ნახშირწყლების მიღებით, დოზის შერჩევით და/ან დიეტის შეცვლით. მძიმე ჰიპოგლიკემიას თან სდევს კომის განვითარება, კრუნჩხვები და სხვა ნევროლოგიური დარღეევგბი. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა სასწრაფო სამედიცინო დახმარების აღმოჩენა და დაუყოვნებელი ჰოსპიტალიზაცია. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | გლიკლაზიდის, მიკონაზოლის, ფლუკონაზოლის, ფენილბუტაზონის, ეთანოლისა და ეთანოლის შემცველი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება ზრდის მძიმე ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს, რის გამოც აღნიშნული კომბინაციები წინააღმდეგნაჩვენებია. გლიკაზიდით და ბეტ-ადრენობლოკატორებით ერთდროულმა მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები, როგორიცაა: გულისცემა და ტაქიკარდია. არაკარდიოსელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორები ზრდიან ჰიპოგლიკემიის სიხშირესა და გამოხატულებას. ამფ ინჰიბიტორების, ენალაპრილის, კაპტოპრილის და გლიკლაზიდის ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გააძლიეროს ამ უკანასკნელის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი (უმჯობესდება გლუკოზისადმი ტოლერანტობა). დანაზოლისა და გლიკლაზიდის ერთდროული გამოყენება ამცირებს ამ უკანასკნელის ეფექტურობას (პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს გლუკოზის მკაცრი თვითკონტროლის აუცილებლობის შესახებ როგორც სისხლში, ისე შარდში). შესაძლებელია, საჭირო გახდეს გლიკლაზიდის დოზის კორექცია დანაზოლით თერაპიის დროს და მისი შეწყვეტისას. ქლორპროპამიდის მაღალი დოზების (100 მგ/ დღეში) და გლიკლაზიდის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გლუკოზის დონის მომატება სისხლის პლაზმაში, რაც ინსულინის გამონთავისუფლების შემცირების შედეგია. გლუკოკორტიკოიდები (როგორც გარეგანი, ასევე სისტემური მოხმარებისათვის) და ტეტრაკოზაქტრინი ზრდიან სისხლში გლუკოზის დონეს (შესაძლებელია კეტოაციდოზის განვითარება). გლიკლაზიდის და პროგესტაგენების, სალბუტამოლის, ტერბუტალინის (ინტრავენური გამოყენებისათვის) ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა გავითვალისწინოთ მათი მაღალი დოზების დიაბეტოგენური ეფექტი. |
Page generation time: 0. 021052788 sec.
