| უნიფიცირებული დასახელება: | ფლუოქსეტინიFluoxetine | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
N06AB03 | N ნერვული სისტემა | ||
| 06 ფსიქოანალეფსიური საშუალებები | |||
| A ანტიდეპრეპსანტები | |||
| B სეროტონინის უკუმიტაცების არასელექტიური ინჰიბიტორები | |||
| ანოტაცია: | |||
| უკუჩვენება: | მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად პრეპარატის მიღება და ამ უკანასკნელის მიღების შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ მისი გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია. პრეპარატის მიღება მასში შემავალი კომპონენეტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის, აგრეთვე ლაქტაციისა და ორსულობის პერიოდში წინააღმდეგნაჩვენებია. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ცნს-ის და პერიფერიული ნერვული სისტემების მხრივ: თავის ტკივილი, შიშის შეგრძნება, უძილობა, ნერვოზული მდგომარეობა, ძილიანობა, ცახცახი, ღამის “კოშმარები” აზროვნების პროცესის დარღვევა, აკატიზია, ატაქსია, დეპერსონალიზაცია, მანია, ნერვული ტიკი, მიოკლონია, ლოყისა და ენის სინდრომი, მიოკლონია, ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, მიდრიაზი, გემოს შეგრძნების დარღვევა. საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის ღრუს სიმშრალე, დიარეა, ყაბზობა, გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, დისპეფსია, დისფაგია. გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: აჩქარებული გულის ცემა, ვაზოდილატაცია, ვასკულიტი. სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: კანის მხრივ ჰემორაგიები. დერმატოლოგიური რეაქციები: კანზე გამონაყარი, კანის ქავილი, ურტიკარია, გაძლიერებული ოფლდენა. შარდგამომყოფი სისტემების მხრივ: შარდის გამოყოფის გაძნელება. რეპროდუქციული სისტემების მხრივ: ორგაზმის არ არსებობა, ლიბიდოს დაქვეითება, ეაკულაციის დარღვევა, იმპოტენცია. ალერგიული რეაქციები: ანგიონევროზული შეშუპება, შრატისმიერი ტიპის დაავადების მსგავსი რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქციები. სხვადასხვა: ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევა, სისუსტე, სხეულის წონის დაქვეითება, მთქნარება. | ||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | ფლუოქსეტინი წარმოადგენს ბიციკლურ ანტიდეპრესანტს, რომლის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ცნს-ის ნეირონების სინაფსებში სეროტონინის უკუშეთვისების ინჰიბირებასთან დეპრესიის არსებობისას გამოხატული კლინიკური ეფექტი ვითარდება 2-4 კვირის შემდეგ, ხოლო ობსესურ-კომპულსიური დარღვევებისას კი 4-6 კვირის შემდეგ. პრეპარატის ერთჯერადი დოზის პერორალურად მიღების შემდეგ Cmax სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 6-8 საათის შემდეგ. საკვებთან ერთად ფლუოქსეტინის მიღება გავლენას არ ახდენს მისი აბსორბციის ხარისხზე, მაგრამ შესაძლოა შეანელოს ამ უკანასკნელის შეწოვის სიჩქარე. ფლუოქსეტინი მთლიანად ნაწილდება ორგანიზმში არსებულ სითხეებში. მისი პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 95%-ს. პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას ორგანიზმში შეიმჩნევა ფლუოქსეტინისა და მისი მეტაბოლიტის ნორფლუოქსეტინის დალექვა. ფლუოქსეტინი გამოიყოფა დედის რძეში. პრეპარატი იზოფერმენტ CYP2D6 სისტემებისა და ციტოქრომ P450-ის მეშვეობით ინტენსიურად ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში და წარმოქმნის აქტიურ მეტაბოლიტს-ნორფლუოქსეტინს, აგრეთვე სხვა არააქტიურ მეტაბოლიტებს. პრეპარატი გამოიყოფა თირკმელებით. აქტიური ნივთიერების მინიმალური რაოდენობა გამოიყოფა უცვლელი სახით. ფლუოქსეტინის TЅ შეადგენს 4-6 დღეს, ხოლო ნორფლუოქსეტინის კი 4-16 დღეს. პრეპარატის ნელი ტემპით გამოყოფა მისი მიღების შეწყვეტის შემდეგაც იწვევს ფლუოქსეტინის და ნორფლუოქსეტინის ორგანიზმში რამოდენიმე კვირის განმავლობაში შენარჩუნებას. ზოგიერთ პაციენტებში გენეტიკური დეფექტის გამო იზოფერმენტ CYP2D6 სისტემისა და ციტოქრომ P450-ის აქტიურობა დაქვეითებულია. ამ შემთხვევაში ფლუოქსეტინის მეტაბოლიზმი შენელებულია, რაც იწვევს სისხლის შრატში ფლუოქსეტინის კონცენტრაციის მომატებასა და ნორფლუოქსეტინის კონცენტრაციის შემცირებას. იგი არ იწვევს სისხლის შრატში ორი აქტიური ნაერთის სუმარული კონცენტრაციის გაზრდას და ფარმაკოდინამიკური ეფექტის მნიშვნელოვან გაძლიერებას. ამ დროს პრეპარატის გამოყოფა შენელებულია. იმის გამო, რომ ფლუოქსეტინის უცვლელი სახით თირკმელებით გამოყოფა ხორციელდება უმნიშვნელო რაოდენობით, ამიტომ თირკმელების უკმარისობისას პრეპარატის ერთჯერადად მიღების შემთხვევაში ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება. პრეპარატით ხანგრძლივი დროით მკურნალობისას შესაძლოა აღინიშნოს ფლუოქსეტინისა და მისი მეტაბოლიტის მნიშვნელოვანი კუმულაცია. | ||
| ჩვენება: | - დეპრესიის და ობსესურ-კომპულისური დარღვევების მკურნალობა. - ბულიმიური ნევროზი. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | დეპრესიის და ობსესურ-კომპულისური დარღვევების დროს ფლუოქსეტინის საწყისი დოზა დღეღამეში შეადგენს 20 მგ-ს (დილით). იმ შემთხვევაში თუკი პრეპარატის მიღებისას არ აღინიშნება სასურველი ეფექტი, მაშინ დღეღამური დოზა რამოდენიმე კვირის შემდეგ შესაძლებელია გავზარდოთ. მაქსიმალური დღეღამური დოზა შეადგენს 80 მგ-ს. დღეღამური დოზა, რომელიც 20 მგ-ს აჭარბებს რეკომენდებულია მივიღოთ დღე-ღამეში ერთხელ (დილით) ან გავყოთ ორ მიღებაზე (დილას და შუადღისას). პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციების დარღვევა, თანმხლები დაავადებების არსებობისა და იმ შემთხვევაში, როდესაც ისინი იღებენ სხვა ისეთ სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც ურთიერთქმედებაში შედიან ფლუოქსეტინთან, აუცილებელია პრეპარატის დოზის შემცირება ან მიღებას შორის ინტერვალის გაზრდა. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | არ არის დადგენილი ორსულობის დროს ფლუოქსეტინის გამოყენებისას მისი უსაფრთხოება. ექსპერიმენტების შედეგად ნაყოფზე ფლუოქსეტინის უარყოფითი ზემოქმედება არ არის დადგენილი. მაგრამ მიუხედავად ამისა ორსულობის პერიოდში მისი გამოყენება შესაძლებელია მაშინ, როდესაც სარგებელი დედისთვის აჭარბებს ნაყოფზე მოქმედების მოსალოდნელი პოტენციურ რისკს. არ არის დადგენილი ჩვილ ბავშვებში ფლუოქსეტინის გამოყენებისას მისი უსაფრთხოება. ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | თანმხლები დაავადებების ან იმ მდგომარეობის არსებობისას, რომლებიც პოტენციურად ახდენენ გავლენას ფლუოქსეტინის მეტაბოლიზმზე ან რომლებიც იწვევენ ჰემოდინამიკის მხრივ დარღვევას ფლუოქსეტინი სიფრთხილით ინიშნება. ფლუოქსეტინი სიფრთხილით ინიშნება ეპილეფსიის დროს, განსაკუთრებით მისი მკურნალობის დასაწყისში. არსებობს ერთეული შემთხვევები პაციენტებში ხანგრძლივი კრუნჩხვების შესახებ, რომლებსაც ჩაუტარდათ ელექტროშოკური თერაპია და რომლებიც იყენებდნენ ფლუოქსეტინს. შაქრიანი დიაბეტით შეპყრობილ პაციენტებში ფლუოქსეტინი სიფრთხილით ინიშნება, ვინაიდან მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია ჰიპოგლიკემია, ხოლო მისი მიღების შეწყვეტის შემდეგ კი ჰიპერგლიკემია. ამიტომ საჭიროა ინსულის დოზის კორექცია ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების გამოყენება. ფლუოქსეტინი სიფრთხილით ინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის შემცირება ან მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა. ფლუოქსეტინი სიფრთხილით ინიშნება ნევროზების და სუიციდური ხასიათის დეპრესიების არსებობისას. საწყის ფაზაში მკურნალობა საჭიროა ვაკონტროლოთ პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით. ფლუოქსეტინის მიღების შეწყვეტის, აგრეთვე პრეპარატის ადექვატური დოზის შერჩევის შემთხვევაში აუცილებელია მხედველობაში მივიღოთ ფლუოქსეტინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნორფლუოქსეტინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდის ხანგრძლივობა, ვინაიდან პრეპარატის დოზის კორექცია იწვევს სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის ცვლილებას მხოლოდ რამოდენიმე კვირის შემდეგ. პრეპარატის მიღებისას თუკი აღინიშნება კანზე ჰიპერემია, გამონაყარი ან სხვა ალერგიული რეაქციები აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. ანორექსიის განვითარების და სხეულის წონის დაქვეითებისას პრეპარატის მიღების შეწყვეტა არ წარმოადგენს აუცილებლობას. მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებამდე 5 კვირით ადრე საჭიროა ფლუოქსეტინის მიღების შეწყვეტა. მაო-ს შეუქცეველი ინჰიბიტორებით (მაგ, ნიალამიდი, ფენელზინი) მკურნალობის დამთავრებას და ფლუოქსეტინინით მკურნალობის დაწყებას შორის პერიოდი უნდა შეადგენდეს 14 დღეს. მაო-ს შექცევადი ინჰიბიტორით (მაგ, მოკლობემიდი) მკურნალობის დამთავრებისთანავე უშუალოდ ფლუოქსეტინის მიღებისას სეროტონინერგული სინდრომის განვითარება არ აღინიშნება. ფლუოქსეტინი სიფრთხილით ინიშნება ცნს-ზე მომქმედ სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროულად გამოყენებისას. ფლუოქსეტინისა და დიურეზული საშუალებების (ძირითადათ ხანდაზმულ პაციენტებში) ერთდროული გამოყენება იწვევს ჰიპონატრიემიას. პრეპარატის მიღების შეწყვეტასთან ერთად ნატრიუმის დონე ნორმალიზდება. შესაძლებელია, რომ ჰიპონატრიემია ვითარდება ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის გამო, რომელიც შესაძლებელია წარმოიშვას ფლუოქსეტინით მკურნალობისას. ფლუოქსეტინით მკურნალობისას მოსალოდნელია მძიმე ალერგიული რეაქციები (ცხელება, ლეიკოციტოზი, ლიმფადენოპა-თია, ართრალგია, შეშუპება, შრატისმიერი დაავადება). იშვიათად შეიმჩნევა ანთებითი ან ფიბროზული ხასიათის ფილტვების დაზიანება, რესპირატორული დეპრესიული სინდრომი, პროტეინურია, სისხლის პლაზმაში ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება. აღწერილია ლეტალური გამოსავალი. პაციენტებმა, რომლებიც მკურნალობენ ფლუოქსეტინით მიზანშეწონილია თავი შეიკავონ ალკოჰოლის გამოყენებისაგან. ფლუოქსეტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში არ არის დადგენილი. სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ზემოქმედება: ფლუოქსეტინით მკურნალობის დასაწყისში იკრძალება ისეთი სამუშაოების შესრულება, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას. შემდგომში ამ საკითხს წყვეტს მკურნალი ექიმი პრეპარატის მიმართ პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით. | ||
| ჭარბი დოზირება: | გულისრევა, ღებინება, აგზნებადობა, აფორიაქება, ჰიპომანია, კრუნჩხვები. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. რეკომენდებულია სიმპტომატური და ვიტალური ორგანოების შემანარჩუნებელი თერაპია. იმ შემთხვევაში, როდესაც პაციენტს არა აქვს გონება დაკარგული, საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, ღებინების ინდუცირება, გააქტივებული ნახშირის მიღება. უგონო მდგომარეობაში მყოფ პაციენტებში კუჭის ამორეცხვა შესაძლებელია მხოლოდ სუნთქვის და ჰემოდინამიკის პარამეტრების ნორმალიზებისას, სასუნთქი გზების გამტარიანობის შენარჩუნების პირობებში. რეკომენდებულია გულსისხლძარღვთა სისტემის მდგომარეობის და ორგანიზმის სხვა სასიცოცხლოდ აუცილებელი ფუნქციების მუდმივი შემოწმება (მათ შორის ეკგ). კრუნჩხვების დროს რეკომენდებულია დიაზეპამის გამოყენება. მხედველობაში უნდა მივი-ღოთ, რომ ფორსირებული დიურეზი, პერიტონეალური დიალიზი, ჰემოდიალიზი, სისხლის გადასხმა მცირედ ეფექტურია (ფლუოქსეტინის მნიშვნელოვანი მოცულობითი განაწილების გამო). | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ფლუოქსეტინის მაო-ს ინჰიბიტორებთან, ან ამ უკანასკნელის მიღების შეწყვეტისთანავე ფლუოქსეტინის გამოყენება, ან მისი მიღების შეწყვეტისთანავე მაო-ს ინჰიბიტორების გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს სეროტონინერგული სინდრომის განვითარება (ჰიპერთემია, კუნთების რიგიდობა, მიოკლონია, ვეგეტატური ლაბილობა, სასიცოცხლოდ აუცილებელი ფუნქციების სწრაფი დარღვევა, ცნობიერების დაკარგვა, ბოდვა, კომა, შესაძლოა ლეტალური გამოსავალი). ცალკეულ შემთხვევებში ვითარდებოდა ისეთი დარღვევები, რომლებიც ჰგვანან ავთვისებიან ნეიროლეფსიურ სინდრომს. ფლუოქსეტინისა და ტრიპტოფანის ერ-თდორული გამოყენებისას ცალკეულ შემ-თხვევებში აღწერილია აგზნება, მოუსვენრობა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები. ფლუოქსეტინის იმიპრამინთან და/ან დეზიპრამინთან ერთდროული გამოყენებისას სისხლის პლაზმაში 2-10-ჯერ აღინიშნება ამ უკანასკნელების კონცენტრაციის გაზრდა. ეს ეფექტი შენარჩუნებულია ფლუოქსეტინის მიღების შეწყვეტიდან 3 კვირის განმავლობაში. ამიტომ აღნიშნული კომბინაციისას საჭიროა სისხლის პლაზმაში ტრიციკლური ანტიდეპრესანტის შემოწმება და შესაძლებელია საჭირო გახდეს მისი დოზის შემცირება. ფლუოქსეტინისა და ლითიუმის შემცველი პრეპარატების ერთდროული მიღება იწვევს ლითიუმის სისხლის პლაზმაში როგორც მომატებას, ასევე დაკლებას. ამიტომ აღნიშნული კომბინაციისას სისხლის პლაზმაში საჭიროა ლითიუმის დონის რეგულარული შემოწმება და საჭიროების შემთხვევაში მისი დოზის შემცირება. ზოგიერთ პაციენტებში ფლუოქსეტინისა და დიაზეპამის კომბინაციისას აღინიშნება დიაზეპამის ნახევრადგამოყოფის პერიოდის გაზრდა. პაციენტებს, რომლებიც სისტემატურად იყენებენ ფენიტოინს, ფლუოქსეტინით მკურნალობის დაწყებისას აღენიშნებათ სისხლის პლაზმაში ფენიტოინის კონცენტრაციის მომატება და მისი ჭარბი დოზირების კლინიკური სიმპტომები. ფლუოქსეტინი მნიშვნელოვანი ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. ფლუოქსეტინი ამუხრუჭებს იმ სამკურნალო საშუალებების ბიოტრანსფორმაციას, რომელთა მეტაბოლიზმი ხორციელდება ციტოქრომ P450, CYP2D6-ის დახმარებით (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, დებრიზოქინი, დექსტრომეტორფანი, ფლეკაინიდი, ეპკაინიდი, ვინბლასტინი, კარბამაზეპინი). ზემოთაღნიშნული პრეპარატების და ფლუოქსეტინის ერთდროული გამოყენებისას, ან თუკი გასული 5 კვირის განმავლობაში ტარდებოდა მათი მეშვეობით მკურნალობა, მაშინ საჭიროა ფლუოქსეტინის დოზის შემცირება. |
Page generation time: 0. 026847393 sec.
