This web site needs javascript activated to work properly. Please activate it. Here are the instructions how to enable JavaScript in your web browser, Thanks.

logo MIS
დასახელებები
კომპანიები
აქტიური ნივთიერებები
ძებნის ინსტრუქცია
უნიფიცირებული
დასახელება:
	
ფოზინოპრილი
Fosinopril
ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია:
	
 
C09AA09	
C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა
	
09 რენინ ანგიოტენზიურ სისტემაზე მოქმედი პრეპარატები
	
A ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები
	
A აგფ ინჰიბიტორები
ანოტაცია:
	
	
დოზირება და მიღების წესი:
	
არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობის დასაწყისში საჭიროა მხედველობაში მივი ღოთ ადრე გამოყენებული ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მკურნალობის შედეგები, არტერიული წნევის მომატების ხარისხი, მარილისა და /ან სითხის შეზღუდვის ხარისხი. ფოზინოპრილის მიღებამდე რამდენიმე დღით ადრე საჭიროა შეძლებისდაგვარად შევწყვიტოთ ადრე გამოყენებული სქემის მიხედვით ჩატარებული ანტიჰიპერტენზიული მკურნალობა. ფოზინოპრილის საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ, რომელიც აუცილებელია შევარჩიოთ მკურნალობის თერაპიული შედეგის შესაბამისად. საშუალო დოზა შეადგენს 10-40 მგ-ს დღეში ერთხელ. იმ შემთხვევაში, როდესაც ფოზინოპრილის მონოთერაპია ვერ უზრუნველყოფს არტერიული წნევის ნორმალიზებას, საჭიროა მისი დიურეზულ საშუალებებთან კომბინირება. თუ პაციენტს ადრე მიღებული ჰქონდა დიურეზული საშუალება არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკის შესამცირებლად, ფოზინოპრილის მიღებამდე 2-3 დღით ადრე საჭიროა დიურეზული საშუალებების მიღების შეწყვეტა. თუ დიურეზული საშუალებების მიღების შეწყვეტა შეუძლებელია ფოზინოპრილი პაციენტებს ენიშნებათ სიფრთხილით მონიტორინგის პირობებში, ამ უკანასკნელის მიღების დასაწყისში რამოდენიმე საათის განმავლობაში და არტერიული წნევის სტაბილიზაციამდე. გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისას საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს ერთხელ დღეში. დოზის მომატება შესაძლებელია კლინიკური შედეგის მიხედვით ერთკვირიანი ინტერვალით 40 მგ-მდე დღეში ერთ მიღებაზე. ფოზინოპრილის დიურეზულ საშუალებებთან კომბინაცია დასაშვებია. თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით დაავადებულ ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
გვერდითი მოვლენები:
	
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დისპეფსიური მოვლენები. სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველება, ფარინგიტები, ლარინგიტები, სინუსიტები. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემის შეგრძნება, გულ-მკერდის არეში ტკივილები, ორთოსტატური ჰიპოტენზია. ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება. ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: მიალგიები, ართრალგიები. შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: პროტეინურია, ოლიგურია, სისხლის პლაზმაში შარდოვანასა და კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება. ცნს-ის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, დაღლილობის შეგრძნება, პარესთეზიები, გემოს შეგრძნების დარღვევა.
უკუჩვენება:
	
ანგიონევროზული შეშუპება ანამნეზში აგფ-ის ინჰიბიტორების გამოყენებისას; პრეპარატის გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია ფოზინოპრილის და სხვა აგფ-ის ინჰიბიტორების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში, აგრეთვე ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი ფოზინოპრილის გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში. პრეპარატის გამოყენება ორსულობის II და III ტრიმესტრში იწვევს განვითარებადი ნაყოფის დაზიანებას ან სიკვდილს. ვინაიდან პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ მისი მიღების დროს საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა. რეპროდუქციულ ასაკში მყოფმა ქალებმა ფოზინოპრილის მიღებისას საჭიროა გამოიყენონ საიმედო კონტრაცეპტული საშუალებები.
განსაკუთრებული მითითებები:
	
ფოზინოპრილის მიღების ფონზე ანგიონევროზული შეშუპების განვითარებისას საჭიროა დაუყოვნებლივ შევწყვიტოთ პრეპარატის მიღება. პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ იმის შესახებ, რომ თუკი მათ სახეზე, თვალებზე, ტუჩებზე და ენაზე აღენიშნებათ შეშუპება, აგრეთვე სუნთქვის გაძნელება და ხორხის სპაზმი, საჭიროა ამის შესახებ დაუყოვნებლივ აცნობონ მკურნალ ექიმს. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ მადესენსიბილიზირებელ თერაპიას, ვინაიდან არსებობს ანაფილაქსიური რეაქციის წარმოშობის საშიშროება. არსებობს მონაცემები ფოზინოპრილის გამოყენებისას ანაფილაქსიური რეაქციების წარმოშობის შესახებ, როდესაც ტარდებოდა ჰემოდიალიზი მაღალი გამტარობის მქონე მემბრანით. ანაფილაქსიური რეაქციები აგრეთვე აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებსაც ჩაუტარდათ დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ფორეზი დექსტრანის სულფატზე ადსორბციით. ასეთ პაციენტებში საჭიროა გამოყენებულ იქნას დიალიზის სხვა ტიპის მემბრანები ან სხვა სამკურნალო საშუალებები. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება რენოვასკულური ჰიპერტონიით, გულის უკმარისობით შეპყრობილ, აგრეთვე ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში. იგი ასევე სიფრთხილით ინიშნება ჰიპოვოლემიით და/ან ნებისმიერი ეტიოლოგიის პლაზმის ოსმოლარობის დაქვეითების დროს. ვინაიდან არსებობს არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებისა და თირკმელების მხრივ გვერდითი მოვლენების განვითარების საშიშროება. არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკის შესამცირებლად ფოზინოპრილის დანიშვნამდე საჭიროა ელექტროლიტური ბალანსის კორექტირება. ჰიპოტენზიის გარდამავალი ეპიზოდი შემდგომი არტერიული წნევის სტაბილიზაციისათვის არ წარმოადგენს პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის მიზეზს. თირკმელების მხრივ გამოვლენილი გვერდითი მოვლენების ფონზე საჭიროა ფოზინოპრილის დოზის შემცირება ან მისი მიღების შეწყვეტა. ფოზინოპრილით მკურნალობის შემთხვევაში თუკი პაციენტებს აღენიშნებათ სიყვითლე და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გამოხატული მომატება, საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, ვინაიდან არსებობს მონაცემები, რომ აგფ ფერმენტის ინჰიბიტორების გამოყენებისას ვითარდება სინდრომი, რომელიც იწყება ქოლესტაზური სიყვითლით, შემდგომში აქტიურად პროგრესირებად ღვიძლის ნეკროზში გადასვლით და ლეტალური გამოსავალით, რომლის მექანიზმი უცნობია. პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმელების ფუნქციის უკმარისობა და/ან პირიქით, თირკმელების ნორმალური ფუნქცია და ღებულობენ კალიუმით მდიდარ კვებით დანამატებს და/ან მარილის შემცვლელებს, რომლის შემადგენლობაშიც შედის კალიუმის მარილი, ფოზინოპრილის მიღება ზრდის ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკს. პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მონოპრილს და ქირურგიული ჩარევის ფონზე განუვითარდათ ჰიპოტენზია, საჭიროა პლაზმის შემცვლელი პრეპარატების შეყვანა არტერიული წნევის ნორმალიზებისათვის. ლაბორატორიული მაჩვენებლების მონიტორინგი: ფოზინოპრილის მიღების ფონზე საჭიროა პერიოდულად შევამოწმოთ პერიფერიულ სისხლში ლეიკოციტების რაოდენობა, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომელთაც კოლაგენოზის ფონზე დაზიანებული აქვთ თირკმელების ფუნქცია (სისტემური წითელი მგლურა ან სკლეროდერმია), ვინაიდან არსებობს მონაცემები, რომ იშვიათად აგფ ფერმენტის ინჰიბიტორები, განსაკუთრებით ზემოთაღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში იწვევენ აგრანულოციტოზს და ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვას. ფოზინოპრილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში დადგენილი არ არის.
ჭარბი დოზირება:
	
სიმპტომები: შესაძლებელია ზემოთაღნიშნული გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. მკურნალობა: ტარდება სიმპტომატური თერაპია.
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
	
ფოზინოპრილისა და დიურეზული საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია. კალიუმშემნახველი დიურეზული საშუალებების ან კალიუმის პრეპარატებისა და ფოზინოპრილის ერთდროული გამოყენება იწვევს პლაზმაში კალიუმის კონცენტრაციის მომატებას. ანალგეზიური, საანესთეზიო საშუალებებისა და ფოზინოპრილის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია გააძლიეროს მათი ჰიპოტენზიური მოქმედება. ანტაციდებისა და ფოზინოპრილის ერ-თდროული გამოყენება აქვეითებს ამ უკანასკნელის შეწოვას, რაც საბოლოო ჯამში იწვევს სისხლის შრატში მისი კონცენტრაციის შემცირებას. პაციენტებში, რომლებიც ერთდოულად იღებენ მონოპრილსა და ლითიუმის მარილებს, შესაძლებელია შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის მომატება. დიურეზულ საშუალებებთან კომბინირებისას მოსალოდნელია ლითიუმის მარილების მიერ ტოქსიკურობის განვითარების საშიშროება. ფოზინოპრილის დანიშვნისას მხედველობა-ში უნდა მივიღოთ, რომ ინდომეტაცინმა და სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა საშუალებებმა (მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავა) შესაძლებელია დააქვეითოს აგფ ინჰიბიტორების ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება, განსაკუთრებით კი დაბალრენინული ჰიპერტენზიით შეპყრობილ პაციენტებში. ქლორტალიდონთან, ნიფედიპინთან, პროპრანოლოლთან, ჰიდროქლორთიაზიდთან, ციმეტიდინთან, მეტოკლოპრამიდთან, პროპანთელინთან, დიგოქსინთან, ვარფარინთან და ასპირინთან ფოზინოპრილის ერთდროული გამოყენებისას ამ უკანასკნელის ბიოშეღწევადობა არ იცვლება.
ფარმაკოლოგიური თვისება:
	
პრეპარატი აინჰიბირებს აგფ-ს და ამცირებს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, რომელსაც გააჩნია სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი ძლიერი მოქმედება. ანგიოტეზინ-II ასტიმულირებს თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქიდან ალდოსტერონის სეკრეციას, რომელიც იწვევს ორგანიზმში ნატრიუმის იონებისა და სითხის შეკავებას. ფოზინოპრილი აქვეითებს სისხლძარღვთა პერიფერიულ წინაღმდეგობას და ამცირებს გულზე პრე- და პოსტდატვირთვას, აქვეითებს არტერიულ წნევას. იგი თრგუნავს ბრადიკინინის მეტაბოლურ დეგრადაციას, რომელიც ხასიათდება ძლიერი ვაზოდილატაციური ეფექტით, რაც ასევე მნიშვნელოვან როლს ასრულებს პრეპარატის თერაპიული მოქმედების საწყის ფაზაში. პაციენტები სხვადასხვა ხარისხის არტერიული ჰიპერტენზიით (მსუბუქიდან მძიმე ხარისხამდე) ფოზინოპრილის გამოყენებისას ადგილი აქვს არტერიული წნევის დაქვეითებას, რომელიც იწყება პრეპარატის პერორალურად მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში, მაქსიმალური ეფექტით 2-6 საათის შემდეგ. ჩვეულებრივი დღეღამური დოზის მიღებისას პრეპარატის ანტიჰიპერტენზული მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში, თუმცა ზოგიერთ პაციენტებში მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის მისაღწევად საჭიროა 2-დან 4 კვირამდე. ფოზინოპრილის ანტიჰიპერტენზული ეფექტი შენარჩუნებულია მისი ხანგრძლივი დროით მიღების შედეგად. პრეპარატის მიმართ ტილერანტობის განვითარებას არა აქვს ადგილი. ფოზინოპრილის მიღების უეცარი შეწყვეტისას არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება არ აღინიშნება. გულის უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში, ფოზინოპრილის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ძირითადად ვლინდება რენინალდოსტერონის სისტემის დათრგუნვის ხარჯზე. ამავე დროს ადგილი აქვს მიოკარდიუმზე როგორც პრედტვირთვის, ასევე პოსტდატვირთვის შემცირებას. ფოზინოპრილის მიღების ფონზე არ არის აუცილებელი დამატებითი დიურეზული საშუალებების მიღება, გულის უკმარისობის მოვლენების ნიველირებისათვის.
ფარმაკოკინეტიკა:
	
პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 35% შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აბსორბციის ხარისხი არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებასთან. ფოზინოპრილი სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 3 საათის შემდეგ. პრეპარატის ჰიდროლიზის შედეგად ფარმაკოლოგიურად აქტიური ნივთიერების ფოზინოპრილატის წარმოქმნას ადგილი აქვს კუჭ-ნაწლავის ლორწოვან გარსში, ნაწილობრივ კი ღვიძლში. მისი პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 95%-ს. ფოზინოპრილატს გააჩნია განაწილების შედარებით მცირე მოცულობა და უმნიშვნელო ხარისხით უკავშირდება სისხლის უჯრედულ კომპონენტებს. იგი ვერ აღწევს ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერში. ფოზინოპრილატი უცვლელი სახით გამიოყოფა თირკმელებით და ღვიძლით. მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგგნს 11.5 საათს. ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებული კლინიკური შემთხვევების დროს: თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით შეპრობილ პაციენტებში არ აღინიშნება მნიშვნელოვანი ცვლილებები პრეპარატის შეწოვის, ბიოშეღწევადობის, ცილებთან კავშირის, ბიოტრანსფარმაციის და მეტაბოლიხმის მხრივ. ადგილი აქვს მხოლოდ უმნიშვნელო ცვლილებებს საერთო კლირენსის და AUC ფართობის მხრივ, პრეპარატის როგორც ეროჯერადი, ასევე მისი მრავალჯერადი მიღების შემთხვევაში. თირკმელების უკმარისობის დროს მისი ნაღველით გამოყოფა ხელს უწყობს ორგანიზმიდან თირკმელების მეშვეობით გამოყოფის შემცირების კომპენსაციას. ამდენად ფოზინოპრილატის საერთო კლირენსი მნიშვნელოვნად არ იცვლება. ფოზინოპრილატის კლირენსი ჰემოდიალიზისა და პერიტონეალური დიალიზის დროს საშულოდ შეადგენს 2% და 7%-ს. ღვიძლის ფუნქციის დარღეევით შეპყრობილ პაციენტებში შესაძლებელია ფოზინოპრილის ჰიდროლიზის სიჩქარის უმნიშვნელო შემცირება მისი ხარისხის შემცირების გარეშე. აღნიშნული კატვგორიის პაციენტებში არსებობს მონაცემები თირკმელებიდან აქტიური ნივთიერების კომპენსატორულად გაძლიერებული გამოყფის შესახებ, პრეპარატის ღვიძლისმიერი კლირენსის ერთდროული დაქვეითებისას. გულის უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში T1/2 შეადგენს 14 საათს. ფოზინოპრილატის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მხრივ 65 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში არ აღინიშნება მნიშვნელოვანი ცვლილებები 20-30 წლის ასაკის პაციენტებთან შედარებით.
ჩვენება:
	
პრეპარატი გამოიყენება არტერიული ჰიპერტენზიის (როგორც მონოთერაპიის, ასევე სხვა ანტიჰიპერტენზულ საშუალებებთან კომბინაციაში და გულის უკმარისობის (დიურეზულ საშუალებებთან კომბინაციაში ) დროს.







facebook
© შპს “საინფორმაციო-სამედიცინო სამსახური”
თბილისი, ჭავჭავაძის გამზ. 55
+(032)2 252272
infomis04@gmail.com
info@mis.ge

Page generation time: 0. 021752161 sec.