This web site needs javascript activated to work properly. Please activate it. Here are the instructions how to enable JavaScript in your web browser, Thanks.

logo MIS
დასახელებები
კომპანიები
აქტიური ნივთიერებები
ძებნის ინსტრუქცია
უნიფიცირებული
დასახელება:
	
ინდინავირი
Indinavir
ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია:
	
 
J05AE02	
J მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის
	
05 ვირუსების საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის
	
A პირდაპირი მოქმედების ვირუსების საწინააღმდეგო პრეპარატები
	
E აივ-პროტეაზის ინჰიბიტორები
ანოტაცია:
	
	
ფარმაკოლოგიური თვისება:
	
ინდინავირი იწვევს ადამიანის იმუნოდეფიციტის ვირუსის აივ-1 და აივ-2 გაწმენდილი პროტეაზას ინჰიბირებას, თუმცა ავლენს 10-ჯერ მეტ სელექტიურობას აივ-1ს პროტეაზას მიმართ. აივ ვირუსის რეპლიკაციის პროცესში ადგილი აქვს პროტეაზას ზეგავლენით პოლიპეპტიდური წინამორბედების გარდაქმნას მომწიფებულ ვირუსსპეციფიკურ ცილებად (ერთ-ერთ ამგვარ ფერმენტს წარმოადგენს უკუტრანსკრიპტაზა). ინდინავირი უშუალოდ უკავშირდება პროტეაზას აქტიურ უბანს და წარმოადგენს ამ ფერმენტის კონკურენტულ ინჰიბიტორს. აღნიშნული ინჰიბირება ხელს უშლის ვირუსის პოლიპეპტიდური წინამორბედის “გახლეჩას”, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ვირუსის მომწიფებული ნაწილაკები, რომლებიც არ არიან ეფექტურნი და არ გააჩნიათ უნარი შექმნან ინფექციის ახალი ციკლის საფუძველი. ინდინავირი არ იწვევს ეუკარიოტების სხვა პროტეაზების ინჰიბირებას, მათ შორის ადამიანის რენინის, ადამიანის კატეფსინი D-სი, ადამიანის ელასტაზას და ადამიანის Xა ფაქტორის.
ჩვენება:
	
პრეპარატი გამოიყენება მოზრდილთა სამკურნალოდ და ასევე პედიატრიულ პრაქტიკაში, რომლებიც ინფიცირებულნი არიან აივ-1-ით. კლინიკური კვლევით დადგენილი იქნა: - შიდსთან დაკავშირებული დაავადებების გადაცემის რისკის და სიკვდილიანობის შემცირება; - სიცოცხლის ხანგრძლივობის მომატება; - შრატისმიერი ვირუსული რნმ-ს ხანგრძლივი შემცირება; - CD4 უჯრედების რიცხვის ხანგრძლივი მომატება.
დოზირება და მიღების წესი:
	
მოზრდილი პაციენტები: ინდინავირის საწყისი რეკომენდებული დოზა შეადგენს 800მგ-ს (400მგ 2 კაფსულა) პერორალურად 8 საათში ერთხელ, ხოლო სადღეღამისო დოზა - 2,4გ/დღეში. პედიატრიული პაციენტები (3 წლის ასაკის და მის ზევით, რომლებსაც შეუძლიათ კაფსულების გადაყლაპვა): ინდინავირის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 500მგ/მ 2 (დოზის გამოთვლა წარმოებს პაციენტის სხეულის ფართობის, მისი სიმაღლის და წონის მიხედვით). დოზა ინიშნება პერორალურად 8 საათში ერთხელ. სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს მოზრდილების სადღეღამისო დოზას, რომელიც შეადგენს 800 მგ-ს, რომელიც ინიშნება 8 საათში ერთხელ. ინდინავირის გამოყენება 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის ნებადართული. ინდინავირის პედიატრიული დოზის (500მგ/მ 2) 8 საათში ერთხელ გამოყენებისათვის: სხეულის ზედაპირის ფართობი (მ2): 0.5, ინდინავირის დოზა 8 საათში ერთხელ მისაღებად: 300; სხეულის ზედაპირის ფართობი (მ2): 0.75, ინდინავირის დოზა 8 საათში ერთხელ მისაღებად: 400; სხეულის ზედაპირის ფართობი (მ2): 1, ინდინავირის დოზა 8 საათში ერთხელ მისაღებად: 500; სხეულის ზედაპირის ფართობი (მ2): 1.25, ინდინავირის დოზა 8 საათში ერთხელ მისაღებად: 600; სხეულის ზედაპირის ფართობი (მ2): 1.5, ინდინავირის დოზა 8 საათში ერთხელ მისაღებად: 700; სხეულის ზედაპირის ფართობი (სზფ) განისაზღვრება შემდეგი ფორმულით: სზფ=სიმაღლე(სმ)*წონა(კგ) შეფარდებული 3600 . ინდინავირი ინიშნება: - პრაქტიკაში დაშვებულ ანტირეტროვირუსულ პრეპარატებთან ერთად (მაგალითად, ნუკლეოზიდური და არანუკლეოზიდური უკუტრანსკრიპტაზას ინჰიბიტორები) მოზრდილი ავადმყოფების სამკურნალოდ, რომლებიც ინფიცირებული არიან აივ-1-ით; -მონოთერაპიის სახით მოზრდილი ავადმყოფების სამკურნალოდ, რომლებიც არ ექვემდებარებიან მკურნალობას ნუკლეოზიდური და არანუკლეოზიდური უკუტრანსკრიპტაზას ინჰიბიტორებით. ვინაიდან ინდინავირიინიშნება ყოველ 8 საათში ერთხელ, უნდა შემუშავდეს ავადმყოფისათვის მისაღები სქემა. ოპტიმალური აბსორბციისათვის ინდინავირის მიღება აუცილებელია წყლის მიყოლებით ჭამამდე 1 ან 2 საათით ადრე. ასევე დასაშვებია მისი მიღება სხვა სითხეებთან, მაგალითად, უცხიმო რძე, წვენი, ყავა, ჩაი ან მსუბუქი საჭმელი, მაგალითად, ღვეზელი ჟელეთი, ფორთოხლის წვენი, ყავა უცხიმო რძით ან სიმინდის ბურბუშელათი, უცხიმო რძე და შაქარი. საკმარისი ჰიდრატაციის მისაღწევად საჭიროა ავადმყოფმა მიიღოს დღეში არანაკლებ 1,5ლ სითხე. ამის გარდა, რეკომენდებულია 20კგ-მდე წონის ბავშვებმა მიიღონ სითხე არანაკლებ 75მლ/კგ-ზე, ხოლო 20-დან 40 კგ-მდე - 50მლ/კგ-ზე. ამის გარდა ადექვატური ჰიდრატაციისათვის პაცეინტებში ნეფროლითიაზის ერთი ან რამდენიმე ეპიზოდით, პრეპარატით მკურნალობა წყდება (მაგ., 1-3 დღით) ნეფროლითიაზის მწვავე ეპიზოდის დროს, ან პრეპარატი სულ იხსნება. თანმხლები მკურნალობა: რიფაბუტინი: ინდინავირის და რიფაბუტინის ერთდროული გამოყენებისას რეკომენდებულია რიფაბუტინის სტანდარტული დოზის განახევრება და ინდინავირის დოზის მომატება 1000მგ-მდე (333მგ 3 კაფსულა) ყოველ 8 საათში ერთხელ. კეტოკონაზოლი: ინდინავირის და კეტოკონაზოლის ერ-თდროული გამოყენებისას რეკომენდებულია ინდინავირის დოზის შემცირება 600მგ-მდე ყოველ 8 საათში ერთხელ. იტრაკონაზოლი: იტრაკონაზოლთან ერთდროული გამოყენებისას დოზით 200მგ 2-ჯერ დღეში ინდინავირის დოზა მცირდება 600მგ-მდე ყო-ველ 8 საათში ერთხელ. დელავირდინი: დელავირდინთან ერთდროული გამოყენებისას დოზით 400მგ 3-ჯერ დღეში ინდინავირის დოზა მცირდება 600მგ-მდე ყოველ 8 საათში ერთხელ. ინფავირენცი: ინფავირენცთან ერთდროული გამოყენებისას რეკომენდებული ინდინავირის დოზის მომატება 1000მგ-მდე ყოველ 8 საათში ერთხელ. პაციენტები თანმხლები დაავადებებით: ღვიძლის უკმარისობა, გამოწვეული ციროზით: ასეთ ავადმყოფებში ინდინავირის დოზა მცირდება 600მგ-მდე ყოველ 8 საათში ერთხელ.
გვერდითი მოვლენები:
	
გვერდითი მოვლენები, რომლებიც დაკავშირებულია მხოლოდ ინდინავირის მიღებას-თან, შემდეგია: სისუსტე/დაღლილობა, ტკივილი მუცელში, მჟავე ბოყინი, დიარეა, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, ყაბზობა, გულისრევა, ღებინება, ლიმფადენოპათია, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ჰიპერეს-თეზია, უძილობა, კანის სიმშრალე, ქავილი, გამონაყარი, გემოს შეცვლა. კლინიკური კვლევის დროს 9,8% ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ კრიქსივანს, განვითარდა ნეფროლითიაზი, მათ შორის ტკივილი გვერდში ჰემატურიით ან მის გარეშე. ხშირად აღნიშნული მოვლენების დროს თირკმელების ფუნქციის დარღვევა არ აღინიშნება და ჰიდრატაციის ან დროებითი მკურნალობის შეწყვეტისას თავისით ქრება. 3 წლის ასაკის და ზევით ბავშვებში აღინიშნება იგივე გვერდითი მოვლენები, რაც მოზრდილებში, ნეფროლითიაზის გარდა, რომელიც შეადგენს პედიატრიული პაციენტების 24%-ს, რომლებიც იღებენ კრიქსივანს რეკომენდებული დოზით 500მგ2/მყოველ 8 საათში ერთხელ.
უკუჩვენება:
	
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ; -დაუშვებელია პრეპარატის ერთდროული დანიშვნა ტერფენადინთან, ციზაპრიდთან, ასტემიზოლთან, ტრიაზოლამთან, მიდაზოლამთან, ან პრეპარატებთან სათითურას ექსტრაქტის ფუძით. ინდინავირის მიერ ფერმენტული სისტემის CYP3A4-ს ინჰიბირებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ამ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება პლაზმაში, რაც იწვევს სიცოცხლისათვის მძიმე ან საშიშ რეაქციებს.
ორსულობა და ლაქტაცია:
	
ინდინავირის გამოყენება ამ პერიოდში შესაძლებლია იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებლიანობა დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის. არატერატოგენური ეფექტი: მაკაკა-რეზუსებში ინდინავირის შეყვანამ გამოიწვია ბილირუბინის ფიზიოლოგიური გარდამავალი მომატება, რაც აღინიშნება მათი დაბადების შემდეგ. პრეპარატის შეყვანა ორსულობის III ტრიმესტრში არ იწვევდა ასეთ მოვლენებს ახალშობილებში, თუმცა ამ დროს აღინიშნებოდა მისი შეზღუდული გადასვლა პლაცენტაში. ვინაიდან პრეპარატი იწვევს ჰიპერბილირუბინემიას, რომელიც აღინიშნება ახალშობილებში, ინდინავირის გამოყენება ორსულებში მშობიარობის დროს უნდა იყოს საგულდაგულოდ მოფიქრებული. უცნობია, გადადის თუ არა ინდინავირი დედის რძეში. ვინაიდან დედის რძესთან ერთად გამოიყოფა ბევრი პრეპარატი, და ასევე ინდინავირის სერიოზული გვერდითი მოქმედების განვითარების გამო პრეპარატის მიღების დროს ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
	
ნეფროლითიაზი: ინდინავირის გამოყენებისას ვითარდება ნეფროლითიაზი. ცალკეულ შემთხვევაში ნეფროლითიაზი იწვევს თირკმელების უკმარისობას ან თირმელების მწვავე უკმარისობას, რაც უმეტეს შემთხვევაში ატარებს შეუქცევად ხასიათს. ნეფროლითიაზის ნიშნების, ან სიმპტომების განვითარებისას, მათ შორის ტკივილი გვერდში, ჰემატურიით ან მის გარეშე (მათ შორის მიკროჰემატურია), მკურნალობა დროებით წყდება (მაგ, 1-3 დღით) მწვავე ეპიზოდის დროს, ან პრეპარატით მკურნალობა სულ წყდება. ყველა ავადმყოფში, რომლებიც იტარებენ მკურნალობას ინდინავირით, რეკომენდებულია საკმარისი ჰიდრატაცია. მწვავე ჰემოლიზური ანემია: არის მომაცემები მწვავე ჰემოლიზური ანემიის განვითარების შესახებ, რომელიც ატარებდა მძიმე ხასიათს და განიცდიდა სწრაფ პროგრესირებას. დიაგნოზის დაზუსტების შემდეგ საჭიროა ჰემოლიზური ანემიის მკურნალობა, რაც საჭიროებს ინდინავირის მოხსნას. ჰეპატიტი: არსებობს მონაცემები ავადმყოფებში, რომლებიც იტარებდნენ მკურნალობას ინდინავირით, ჰეპატიტის განვითარების შესახებ, იშვიათად, ღვიძლის უკმარისობით. ვინაიდან ამ პაციენტებში აღინიშნებოდა სხვა თანმხლები დაავადებები, ან ისინი იღებენ სხვა პრეპარატებს, ინდინავირის კავშირი ამ მოვლენებთან დადგენილი არ არის. ჰიპერგლიკემია: არსებობს მონაცემები შაქრიანი დიაბეტის პირველადი გამოვლენის ან ჰიპერგლიკემიის, ასევე შაქრიანი დიაბეტის გამწვავების შესახებ. აივ-ინფიცირებულებში, რომლებიც იტარებენ მკურნალობას პროტეაზას ინჰიბიტორებით. მეტი წილი ამ მონაცემებისა ეხება ავადმყოფებს თანმხლები დაავადებებით, რომლებიც საჭიროებენ მკურნალობას შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობას. ზოგიერთ ავადმყოფებს ამ ცვლილებების სამკურნალოდ ესაჭიროებათ ინსულინის დანიშვნა ან სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექცია. ზოგიერთ შემთხვევაში ვითარდება დიაბეტური კეტოაციდოზი. უმეტეს შემთხვევაში პროტეაზას ინჰიბოტორებით მკურნალობა გრძელდება, ხოლო ცალკეულ შემთხვევაში მკურნალობა წყდება, ან პრეპარატი სულ იხსნება. ზოგიერთ ავადმყოფებში პროტეაზას ინჰიბიტორის მოხსნის შემდეგ ჰიპერგლიკემია შენარჩუნებულია, დამოუკიდებლად იმისა, იყო თუ არა თავიდან შაქრიანი დიაბეტი. პროტეაზას ინჰიბიტორებით მკურნალობის კავშირი ამ მოვლენებთან დადგენილი არ არის. ავადმყოფები თანმხლები დაავადებებით: აღწერილია შემთხვევები სპონტანური სისხლდენების შესახებ ავადმყოფებში A და B ჰემოფილიით, რომლებიც იტარებდნენ მკურნალობას პროტეაზას ინჰიბიტორებით. ზოგიერთ ავადმყოფებში საჭირო გახდა VIII ფაქტორის დანიშვნა. უმეტეს შემთხვევაში პროტეაზას ინჰიბიტორებით მკურნალობა გაგრძელდა ან დაწყებული იქნა თავიდან. პროტეაზას ინჰიბიტორებით მკურნალობას და ამ მოვლენებს შორის კავშირი დადგენილი არ არის. ავადმყოფებში ღვიძლის უკმარისობით, რომელიც განპირობებულია ღვიძლის ციროზით, ინდინავირის დოზა მცირდება მისი მეტაბოლიზმის შემცირების გამო.
ჭარბი დოზირება:
	
მოიპოვება ცნობები ინდინავირის ჭარბი დოზირების შესახებ ადამიანებში. რომლის ხშირი სიმპტომებია: ცვლილებები კუჭნაწლავი ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა. ასევე ცვლილებები თირკმელების მხირვ: ნეფროლითიაზი, ტკივილი გვერდში, ჰემატურია. უცნობია, შესაძლებელია თუ არა ინდინავირის ელიმინაცია პერიტონეალური ან ჰემოდიალიზის საშუალებით.
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
	
ჩატარებული იქნა სპეციალური კვლევა ინდინავირის ურთიერთქმედების შესახებ შემდეგ საშუალებებთან: ზიდოვუდინი, ლამივუდინი, ტრიმეტოპრიმი/სულფამეტოქსაზოლი, ფლუკონაზოლი, იზონიაზიდი, კლარითრომიცინი, მეტადონი და პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალება (ნორეთინდრონ/ეთინილესტრადიოლი 1/35). კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ამ პრეპარატებთან არ აღინიშნება. თუმცა იგი აღინიშნება სხვა პრეპარატებთან; პიმოზიდი: მისი ერთდროული გამოყენება კრიქსივინთან დაუშვებელია. ინდინავირის მიერ CYP3A4-ს ინჰიბირება იწვევს პიმოზიდის კონცენტრაციის მომატებას პლაზმაში, რაც იწვევს QT ინტერვალის პროლონგირებას და პარკუჭოვან არითმიებს. რიფამპიცინი: იგი წარმოადგენს ციტოქრომ P450 3A4-ს ძლიერ ინდუქტორს, რომელიც მნიშვნელოვნად ამცირებს ინდინავირის კონცენტრაციას პლაზმაში, ამიტომ მათი ერთდროული დანიშვნა დაუშვებელია. რიფაბუტინი: რიფაბუტინის კონცენტრაციის მომატება და ინდინავირის კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში მათი ერთდროული დანიშვნისას საჭიროებს რიფაბუტინის დოზის შემცირებას და ინდინავირის დოზის მომატებას. კეტოკონაზოლი: ინდინავირის და კეტოკონაზოლის ერთდროული დანიშვნისას ინდინავირის კონცენტრაცია პლაზმაში იზრდება, რაც საჭიროებს ინდინავირის დოზის შემცირებას. იტრაკონაზოლი: იგი იწვევს ციტოქრომ P450 3A4-ს ფერმენტული სისტემის ინჰიბირებას, რაც ზრდის ინდინავირის კონცენტრაციას პლაზმაში. ამიტომ მათი ერთდროული დანიშვნისას აუცილებელია ინდინავირის დოზის შემცირება. დელავირდინი: პლაზმაში ინდინავირის კონცენტრაციის მომატების გამო, მათი ერთდროული და ნიშვნისას აუცილებელია ინდინავირის დოზის შემცირება. ინფავირენცი: სისხლის პლაზმაში ინდინავირის კონაცენტრაციის შემცირების გამო, მათი ერთდროული დანიშვნისას აუცილებელია ინდინავირის დოზის მომატება. ინფავირენცისდოზა კორექციას არ საჭიროებს. რიტონავირი: რიტონავირი იწვევს ინდინავირის კონცენტრაციის მომატებას პლაზმაში, თავისმხრივ ინდინავირი იწვევს რიტინოვიტისკონცენტრაციის მომატებას პლაზმაში. არ არსებობს მონაცემები ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენების უსაფრთხოების და ეფექტურობის შესახებ. HGM-CoA-რედუქტაზა: მიოპათიის რისკი, მათ შორის რაბდომიოლიზის, იზრდება ინდინავირის ერთდროული გამოყენებისას HGM-CoA- რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან, რომლებიც მეტაბოლიზმს განიცდიან CYP3A4 კომპლექსის მეშვეობით (მაგალითად, ატორვასტატინი, ცერივასტატინი, ლოვასტატინი ან სიმვასტატინი). სხვა: ინდინავირის და დიდანოზინის ერთდროული დანიშვნისას მათი მიღება წარმოებს უზმოზე 1 საათიანი ინტერვალით. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სხვა პრეპარატები, რომლებიც იწვევენ CYP3A4-ს ნაკლებ ინდუცირებას, ვიდრე რიფამპიცინი, მაგალითად, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი და დექსამეტაზონი, ვინაიდან ისინი ასევე იწვევენ ინდინავირის კონცენტრაციის შემცირებას პლამზაში.







facebook
© შპს “საინფორმაციო-სამედიცინო სამსახური”
თბილისი, ჭავჭავაძის გამზ. 55
+(032)2 252272
infomis04@gmail.com
info@mis.ge

Page generation time: 0. 021776961 sec.