| უნიფიცირებული დასახელება: | როქსითრომიცინიRoxithromycin | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
J01FA06 | J მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის | ||
| 01 მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის | |||
| F მაკროლიდები და ლინკოზამიდები | |||
| A მაკროლიდები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | როქსიტრომიცინი წარმოადგენს ნახევრადსინთეზურ მაკროლიდების რიგის ანტიბიოტიკს პერორალური გამოყენებისათვის. პრეპარატი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ: Bordetella pertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chamydia psittaci, Chlamydia pneuminiae, Clostridium spp., Clostridium perfringers, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae-, Pasteurella multicida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. პრეპარატის მიმართ ზომიერად მგრძნობიარენი არიან: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibro cholera, Staphylococcus aureus და Epidermidis. პრეპარატის მიმართ მდგრადია: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, მეტიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium, Mycoplazma hominis, Nocardia. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | შეწოვა: როქსიტრომიცინი შიგნით მიღებისას კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. იგი სხვა მაკროლიდებთან შედარებით სტაბილურია კუჭის მჟავა არეში. როქსიტრომიცინის მიღება ჭამამდე 15 წთით ადრე პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე გავლენას არ ახდენს. პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მისი მიღებიდან 15წთ-ის შემდეგ. 150მგ დოზით პრეპარატის მიღებიდან სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) შეადგენს საშუალოდ 6.6მგ/ლ 2.2სთ-ის შემდეგ, ხოლო 300მგ პრეპარატის მიღებიდან- (Cmax) შეადგენს საშუალოდ 9.6მგ/ლ 1.5სთ-ის შემდეგ. როქსიტრომიცინის მიღება 12სთ-იანი ინტერვალით ხელს უწყობს სისხლის პლაზმაში დღეღამის განმავლობაში პრეპარატის ეფექტური კონცენტრაციების შენარჩუნებას. განაწილება: როქსიტრომიცინი 150მგ დოზით დღეღამე-ში 2-ჯერ მიღებისას 10 დღის განმავლობაში მისი წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 2-4 დღის ინტერვალში. ამ დროს მაქსიმალური წონასწორული კონცენტრაციის Cssmax საშუალო სიდიდე შეადგენს 9.3მგ/ლ-ს, ხოლო პრეპარატის 300მგ დოზით მიღებისას ყოველ 24სთ-ში 11 დღის განმავლობაში - Cssmax შეადგენს 10.9მგ/ლ-ს. როქსიტრომიცინი კარგად აღწევს ქსოვილებში, განსაკუთრებით ფილტვებში (კონცენტრაცია 5.6-3.7მგ/კგ), ნუშისებრ ჯირკვლებში (კონცენტრაცია 2.6-1.7მგ/კგ) და წინამდებარე ჯირკვალში (კონცენტრაცია 2.8-2.4მგ/კგ). როქსიტრომიცინი კარგად პენეტრირებს აგრეთვე უჯრედის შიგნით, განსაკუთრებით ნეიტროფილურ ლეიკოციტებში და მონოციტებში და ასტიმულირებს მათ ფაგოციტურ აქტივობას. პრეპარატის პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს საშუალოდ 96%-ს. როქსიტრომიცინი არა უმცირეს 0.05% გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: როქსიტრომიცინი განიცდის მეტაბოლიზმს. აქტიური ნივთიერების ნახევარზე მეტი ორგანიზმიდან შეუცვლელი სახით გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავების და აგრეთვე თირკმელების საშუალებით. ღვიძლისა და თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში როქსიტრომიცინის 65% გამოიყოფა ნაწლავების მიერ. პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი მისი 150მგ დოზით მიღების დროს შეადგენს საშუალოდ 10.5სთ-ს. თირკმელების უკმარისობის დროს როქსიტრომიცინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელების მეშვეობით მიღებული დოზის დაახლოებით 10%. თირკმელების მძიმე უკმარისობის დროს პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება 25სთ-ით, ხოლო Cmax იზრდება. | ||
| ჩვენება: | როქსიტრომიცინი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ: - ზედა სასუნთქი სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის მწვავე ფარინგიტი, ტონზილიტი, სინუსიტი); - ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის პნევმონია, ბრონქიტი, ბაქტერიული ინფექციები ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების დროს, ატიპიური პნევმონია); - კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; - გენიტალიუმის ინფექციები (მათ შორის ურეთრიტი, ცერვიკოვაგინიტი); - ინფექციები ოდონტოლოგიაში. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | მოზრდილებს როქსიტრომიცინი ენიშნებათ 150მგ-იანი დოზით 2-ჯერ დღეში 12სთ-იანი ინტერვალით. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 300მგ-მდე დღეში. პრეპარატის მიღების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის ხარისხზე, მიკროორგანიზმის მგრძნობელობაზე და ავადმყოფის მდგომარეობაზე. ბავშვებში პრეპარატის საერთო დოზა შეადგენს 5-8მგ/კგ/დღეში, მკურნალობის ხანგრძლივობა არა უმეტეს 10 დღე. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში - 150მგ 1-ჯერ დღეში. როქსიტრომიცინი ენიშნებათ საკვების მიღების წინ საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | ალერგიული რეაქციები: ურტიკარია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, საერთო სისუსტე; იშვიათად-ანაფილაქსიური შოკი. დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი, ჰიპერემია. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა (იშვიათად სისხლიანი); ღვიძლის ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზების აქტივობის ტრანზიტორული მომატება, ქოლესტაზური ან მწვავე ჰეპატიტი; ცალკეულ შემთხვევებში - პანკრეატიტის სიმპტომები. ც.ნ.ს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზიები. ზოგჯერ შესაძლებელია სუპერინფექციების განვითარება. | ||
| უკუჩვენება: | მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების მიმართ. ერგოტამინის და დიჰიდროერგოტამინის ჯგუფის პრეპარატების ერთდროული მიღება. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება ნებადართული არ არის. როქსიტრომიცინი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | როქსიტრომიცინი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით დაავადებულ პაციენტებს. ამ დროს საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი და პრეპარატის დოზის კორექცია. პრეპარატის დანიშვნით თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით შეპყრობილ და ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი დოზის კორექციას არ საჭიროებს. | ||
| ჭარბი დოზირება: | ამ დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომატური მკურნალობა. სპეციფიური ანტიდოტი არ მოიპოვება. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | როქსიტრომიცინთან ერთად ერგოტამინისა და ერგოტამინის მსგავსი სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი საშუალებების ერთდროული დანიშვნა ნებადართული არ არის “ერგოტიზმის” და კიდურების ქსოვილთა ნეკროზის განვითარების გამო. დიგოქსინთან პრეპარატის კომბინაციით შესაძლებელია მისი აბსორბციის გაზრდა. მაკროლიდური ანტიბიოტიკები ტერფენადინთან კომბინაციაში ზრდიან მის შრატისმიერ კონცენტრაციებს, რაც იწვევს მძიმე პარკუჭოვანი არითმიების განვითარებას, რის გამოც მათი ერთდროული მიღება ნებადართული არ არის. როქსიტრომიცინისა და არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების (ვარფარინი) ერთდროული დანიშვნით იზრდება პროთრომბინის დრო. როქსიტრომიცინი (ისევე როგორც სხვა მაკროლიდები) იწვევს მიდაზოლამის ნახევრადგამოყოფის პერიოდის გაზრდას. როქსიტრომიცინთან თეოფილინისა და ციკლოსპორინის A კომბინაციით ადგილი აქვს სისხლის პლაზმაში ამ უკანასკნელთა კონცენტრაციების მომატებას, იზოენზიმ CYP3A-ზე კონკურენტული მოქმედების გამო, იგი იწვევს PQ ინტერვალის გახანგრძლივებას და/ან მძიმე არითმიას. როქსიტრომიცინი შეიძლება ჩანაცვლებულ იქნას დიზოპირამიდ შემაკავშირებელი პროტეინით, რომელიც იწვევს დიზოპირამიდის შრატისმიერი მაჩვენებლების მომატებას. ამ დროს რეკომენდებულია ელექტროკარდიოგრაფიული მაჩვენებლების მონიტორინგი და შესაძლებლობის მიხედვით სისხლის შრატში დიზოპირამიდის მაჩვენებლების განსაზღვრა. |
Page generation time: 0. 021334322 sec.
