| უნიფიცირებული დასახელება: | ანასტროზოლიAnastrozole | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
L02BG03 | L სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატები და იმუნომოდულატორები | ||
| 02 სიმსივნის საწინააღმდეგო ჰორმონული პრეპარატები | |||
| B ჰორმონების ანტაგონისტები და მათი ანალოგები | |||
| G ფერმენტების ინჰიბიტირები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ჩვენება: | - სარძევე ჯირკვლის შორს წასული კიბოს დროს პოსტმენოპაუზის პერიოდში მყოფ ქალებში, რომელთა მკურნალობა ტამოქსიფენით ან სხვა ანტიესტროგენებით არაეფექტური აღმოჩნდა; - პაციენტებში ესტროგენების ნეგატიური რეცეპტორების არსებობის შემთხვევაში ის არაეფექტურია. | ||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | ანასტროზოლი წარმოადგენს არომატაზას პაციენტები კარგად იტანენ ანასტროზოსელექტიურ არასტეროიდულ ინჰიბიტორს. პოსტმენოპაუზის დროს ესტრადიოლი წარმოიქმნება პერიფერიულ ქსოვილებში არომატაზას ფერმენტული კომპლექსის საშუალებით ანდროსტენდიონის ესტრონად გარდაქმნის შედეგად, რომელიც შემდგომში ესტრადიოლად ტრანსფორმირდება. სარძევე ჯირკვლის სიმსივნის დროს სასურველია ცირკულაციაში მყოფი ესტრადიოლის დონის დაქვეითება. პოსტმენოპაუზის პერიოდ-ში ანასტროზოლის 1 მგ სადღეღამისო დოზა იწვევს ესტრადიოლის რაოდენობის შემცირებას 80%-ზე უფრო მეტად. თანამედროვე მონაცემებით ანასტროზოლი გამოიყენება მეგესტროლ აცეტატის ნაცვლად პოსტმენოპაუზის დროს, როდესაც სიმსივნე პროგრესირებს ტამოქსიფენით და სხვა ანტიესტროგენებით მკურნალობის მიუხედავად. ანასტროზოლის არ გააჩნია პროგესტაგენური, ანდროგენული ან ესტროგენული მოქმედება. პრეპარატის 10 მგ-მდე დოზა არ ცვლის კორტიზოლის და ალდოსტერონის სეკრეციას, რის გამოც კორტიკოიდების დამატება მკურნალობისას საჭირო არ არის. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | ანასტროზოლი განიცდის სწრაფ აბსორბციას, რის შემდეგაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ჩვეულებრივ აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 2 სთ-ის განმავლობაში. ანასტროზოლი ნელა ელიმინირდება პლაზმიდან. მისი ნახევრადდაშლის პერიოდი შეადგენს 40-50 სთ-ს. საკვების მიღება უმნიშვნელოდ ამცირებს პრეპარატის აბსორბციის სიჩქარეს, მის ინტენსივობაზე მოქმედების გარეშე. შეწოვის სიჩქარის მცირეოდენი ცვლილება არ ახ-დენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას პრეპარატის სტაბილურ კონცენტრაციაზე პლაზმაში ანასტროზოლის დღიური დოზის მიღებისას. პრეპარატის პლაზმაში სტაბილური კონცენტრაცია დაახლოებით 90-95% აღინიშნება მისი 7 დღის მიღების შემდეგ. ანასტროზოლის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული პოსტმენოპაუზის პერიოდში მყოფი ქალების ასაკზე. იგი აქტიურად მეტაბოლიზდება ორგანიზმში და უცვლელი სახით მხოლოდ 10% გამოიყოფა შარდით 72 საათის შემდეგ. მეტაბოლიზმი ხორციელდება N-დეალკილირებით, ჰიდროქსილირებით და გლუკურონიდაციით. მისი მეტებოლიტები ძირითადად შარდით გამოიყოფა. პლაზმის ძირითადი მეტაბოლიტი - ტრიაზოლი არ თრგუნავს ფერმენტ არომატაზას აქტივობას. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | პაციენტები კარგად იტანენ ანასტროზოლს. მის მიერ გამოწვეული გვერდითი მოვლენებია: ალები, საშოს სიმშრალე, თმების გათხელება, გასტროინტესტინური მოვლენები (უმადობა, გულისრევა, ღებინება, დიარეა), ასთენია, ძილიანობა, თავის ტკივილი, გამონაყარი. იშვიათად აღინიშნება ვაგინალური სისხლდენა, განსაკუთრებით ჰორმონული თერაპიის ანასტროზოლით შეცვლის პირველ კვირებში. კლინიკური კვლევებით დადგენილია, რომ თრომბოემბოლური გართულებების სიხშირე 1 მგ არიმიდექსით და მეგესტროლ აცეტატით მკურნალობის დროს მნიშვნელოვნად არ გასხვავდება ერთმანეთისაგან, ხოლო 10 მგ დოზის მიღებისას იგი შედარებით მცირედ არის გამოხატული. ღვიძლის დაზიანება (გამა-ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მომატება) გვხვდება სარძევე ჯირკვლის შორს წასული სიმსივნის დროს, როდესაც მეტასტაზები აღინიშნება ღვიძლში და/ან ძვლებში. კლინიკური კვლევებით დადგენილია აგრეთვე ქოლესტერინის რაოდენობის მცირეოდენი მომატება. | ||
| უკუჩვენება: | - პრემენოპაუზის პერიოდში; -ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში; - თირკმელების მძიმე დაზიანების დროს (კლირენსი 20 მლ/წთ-ზე ნაკლები); - ღვიძლის საშუალო და მძიმე დაზიანების დროს; - ანასტროზოლის ან მისი რომელიმე შემადგენელი ნაწილის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | წინააღმდეგნაჩვენებია. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | ანასტროზოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ბავშვებში. მენოპაუზა ლაბორატორიულად უნდა იყოს დადასტურებული. იგი არ გამოიყენება თირკმელების მძიმე და ღვიძლის საშუალო და მძიმე ხარისხის დაზიანების დროს. ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის დროს სიფრთხილეა საჭირო (ასთენიის და ძილიანობის გამო). ანასტროზოლთან ერთად არ ინიშნება ესტროგენის შემცველი პრეპარატებით მკურნალობა არიმიდექსის მოქმედების ეფექტის ცვლილების გამო. | ||
| ჭარბი დოზირება: | არ არის მონაცემები პრეპარატის ჭარბი დოზირების შემთხვევების შესახებ. კლინიკური კვლევით დადგენილია, რომ ერთჯერადი დოზა - 10 მგ ქალებში კარგი ამტანობით ხასიათდება. ჭარბი დოზირების შემ-თხვევაში მკურნალობა სიმპტომატურია, ვინაიდან სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ამ დროს გამოიყენება დიალიზი, მონიტორირება სასიცოცხლო ფუნქციებზე. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ანტიპირინით და ციმეტიდინით ჩატარებული კლინიკური კვლევებით დადგენილია, რომ ანასტროზოლის არ ახასიათებს ურთი ერთქმედება ციტოქრომ პ-450 სისტემაზე მოქმედ საშუალებებთან. აგრეთვე იგი არ ცვლის სხვა ხშირად გამოყებული პრეპარატების მოქმედების ეფექტს. ანასტროზოლ-თან ერთად არ ინიშნება ესტროგენების შემცველი პრეპარატებით მკურნალობა, ვინაიდან ამ დროს ანასტროზოლის მკურნალობის ეფექტი მცირდება. |
Page generation time: 0. 021047594 sec.
