| უნიფიცირებული დასახელება: | ციკლოსპორინიCiclosporin | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
L04AA01 | L სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატები და იმუნომოდულატორები | ||
| 04 იმუნოდეპრესანტები | |||
| A იმუნოდეპრესანტები | |||
| A სელექტიური იმუნოდეპრესანტები | |||
S01XA18 | S პრეპარატები გრძნობის ორგანოების დაავადებების მკურნალობისათვის | ||
| 01 პრეპარატები თვალის დაავადებების მკურნალობისათვის | |||
| X სხვა პრეპარატები თვალის დაავადებების მკურნალობისათვის | |||
| A სხვა პრეპარატები თვალის დაავადებების მკურნალობისათვის | |||
| ანოტაცია: | |||
| ჩვენება: | ტრანსპლანტოლოგია: - თირკმელების, ღვიძლის, გულის და სხვა ტრანსპლანტაციის წინ და მის შემდგომ პერიოდში; - ტრანსპლანტაციის შემდგომ იმ ავადმყოფების მკურნალობა, რომლებიც ადრე იღებდნენ სხვა იმუნოდეპრესანტებს; - ძვლის ტვინის გადანერგვის შემდგომ განვითარებული ტრანსპლანტატის მოცილების სინდრომის მკურნალობა; - დაავადების - ტრანსპლანტატის შეუთავსებლობის სინდრომის პროფილაქტიკა და მკურნალობა. - აუტოიმუნური დაავადებები: - ენდოგენური უვეიტები (აქტიური, არაინფექციური ეტიოლოგიის - თვალის შუა ან უკანა ნაწილის უვეიტი, იმ შემთხვევაში, როდესაც ჩვეულებრივი მკურნალობა არ იძლევა სასურველ შედეგს ან ადგილი აქვს მძიმე გვერდითი მოვლენების განვითარებას, ბეხჩეტის უვეიტი ანთების მარეცი დივირებელი მოვლენებით და ბადურას დაზიანებით; - გლუკოკორტიკოიდების და მათ მიმართ რეზისტენტული ნეფროზული სინდრომის დროს მოზრდილებში და ბავშვებში, რომელიც გამოწვეულია გორგლოვანი სისხლძარღვების პათოლოგიით (ისეთი დაავადებები, როგორიცა: მინიმალური ცვლილებებით მიმდინარე ნეფროპათია, კეროვანი და სეგმენტური გლომერულოსკლეროზი, მემბრანული გლომერულონეფრიტი) - რემისიის ინდუქცია; - აქტიურად მიმდინარე რევმატოიდული ართრიტის მძიმე ფორმები (იმ შემთხვევაში, როდესაც კლასიკური, ნელა მოქმედი რევმატიზმის საწინააღმდეგო პრეპარატები არაეფექტურია ან მათი მიღება შეუძლებელია); - ფსორიაზი (ციკლოსპორინი ნაჩვენებია მძიმე ფსორიაზით დაავადებული ავადმყოფებისათვის, როდესაც ჩვეულებრივი მკურნალობა არაეფექტურია ან მისი ჩატარება შეუძლებელია); - მძიმე ფორმის ატოპიური დერმატიტი, იმ შემთხვევაში, როდესაც ნაჩვენებია სისტემური მკურნალობა. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | ინდივიდუალურია. მკურნალობის პროცესში პრეპარატის დოზის კორექცია ხდება ლაბორატორიული მაჩვენებლების, აგრეთვე სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის ყოველდღიური კონტროლის გათვალისწინებით. მოზრდილებში, სოლიდური ორგანოების გადანერგვის დროს, მკურნალობა იწყება ოპერაციამდე 12 სთ-ით ადრე: პრეპარატი ინიშნება 10-15 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში. ოპერაციის შემდეგ 1-2 კვირის განმავლობაში იგი ინიშნება ყოველდღიურად იგივე დოზით, რის შემდეგაც სისხლში მისი კონცენტრაციის გათვალისწინებით, დოზას თანდათან ამცირებენ შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე 2-6 მგ/კგ დღეში. გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ან სხვა სახის იმუნოდეპრესანტებთან კომბინირებისას, შესაძლებელია ციკლოსპორინის დაბალი დოზებით გამოყენება (3-6 მგ/კგ/დღეღამეში მკურნალობის საწყის ფაზაში). ძვლის ტვინის გადანერგვის და ტრანსპლანტაციამდე 2 კვირით ადრე ინიშნება სადღეღამისო დოზით - 12.5-15 მგ/კგ, შემდგომში გადადიან შემანარჩუნებელ მკურნალობაზე - დოზით დაახლოებით 12.5 მგ/კგ დღეღამეში. (იმ შემთხვევაში, როდესაც დარღვეულია პრეპარატის შეწოვის პროცესი, საჭიროა მისი გამოყენება უფრო მაღალი დოზებით ან მისი ვენაში ინექცია). შემანარჩუნებელი მკურნალობის კურსი გრძელდება არანაკლებ 3-6 თვეს (მიზანშეწონილია 6 თვე), რის შემდეგაც დოზას თანდათან ამცირებენ და გადანერგვიდან 1 წლის შემდეგ წყვეტენ მკურნალობას. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ზოგიერთ ავადმყოფებში ვითარდება ტრანსპლანტატის შეუთავსებლობის სინდრომი. ამ შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის აღდგენა. ქრონიკულად მიმდინარე ტრანსპლანტატის შეუთავსებლობის სინდრომის მსუბუქი ფორმის დროს საჭიროა პრეპარატის დაბალი დოზების გამოყენება. ბავშვებს 1 წლის ასაკის ზემოთ მკურნალობა უტარდებათ იგივე დოზებით, როგორც მოზრდილებს (1 კგ წონაზე სხეულის მასის გათვალისწინებით). ენდოგენური უვეიტების დროს, რემისიების ინდუქციისათვის, ენიშნებათ პერორალურად 5 მგ/კგ დღეღამეში ერთჯერადად ან რამდენიმე მიღებაზე, ანთებითი პროცესის ჩაქრობამდე და მხედველობის გაუმჯობესებამდე. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 7 მგ/კგ-მდე დღეში განსაზღვრული ვადით. (იმ შემთხვევაში, როდესაც სასურველი ეფექტის მიღწევა შეუძლებელია, დამატებით ინიშნება პრედნიზოლონი ვენაში 200-600 მგ/კგ სადღეღამისო დოზით). ნეფროტოქსიკური სინდრომის დროს, რემისიების ინდუქციისათვის, მოზრდილებს ენიშნებათ 5 მგ/კგ დღეში და 6 მგ/კგ ბავშვებს 2 მიღებაზე დღეში, თირკმელების ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებში საწყისი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2.5 მგ/კგ. შემანარჩუნებელი მკურნალობის მისაღწევად საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე. რევმატიული ართრიტის დროს პირველი 6 კვირის განმავლობაში სამკურნალო სადღე-ღამისო დოზა შეადგენს 3 მგ/კგ 2 მიღებაზე დღეში. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის თანდათან გაზრდა. მკურნალობის კურსი გრძელდება 12 კვირამდე. ფსორიაზის დროს, რემისიების ინდუქციისათვის, პრეპარატის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2.5 მგ/კგ-ზე დღეში, ხოლო მძიმე შემთხვევებში - 5 მგ/კგ. ერთი თვის შემდეგ სასურველი ეფექტის არ არსებობის შემთხვევაში, სადღეღამისო დოზას თანდათან ზრდიან, თუმცა იგი არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ/კგ-ზე. ატოპიური დერმატიტის დროს რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ/კგ დღეში. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 5 მგ/კგ-მდე. დადებითი სამკურნალო ეფექტის მიღწევის შემდეგ დოზას თანდათან ამცირებენ პრეპარატის მიღების შეწყვეტით. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | თირკმელების მხრივ: ხშირად - შრატში კრეატინინის და შარდოვანას კონცენტრაციის მომატებით მიმდინარე თირკმელების ფუნქციის დარღვევა (ჩვეულებრივ ეს მოვლენები აღინიშნება მკურნალობიდან პირველი რამოდენიმე კვირის განმავლობაში, ხასიათდება დოზადამოკიდებული ეფექტით, რომელიც ქვეითდება დოზის შემცირებასთან დაკავშირებით). პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს ზოგიერთ ავადმყოფებს აღენიშნებათ სტრუქტურული ცვლილებები თირკმელებში (მაგ. ინტერსტიციული ფიბროზი), რომელიც საჭიროებს დიფერენცირებას თირკმელების ტრანსპლანტაციით და მოცილების ქრონიკული რეაქციებით გამოწვეული ცვლილებებით. საჭმლის მომნელებელი სისტემის და ღვიძლის მხრივ: მადის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, პანკრეატიტი, შესაძლებელია ღვიძლის ფუნქციის შექცევადი დარღვევები, რომელიც ვლინდება ბილირუბინის კონცენტრაციის, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის (აღნიშნული დარღვევები დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე) მომატებით. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად - არტერიული ჰიპერტენზია (განსაკუთრებით ავადმყოფებში გულის გადანერგვის შემდგომ). ნერვული და კუნთოვანი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია თავის ტკივილი, პარესთეზიები, კრუნჩხვები; იშვიათად - კუნთების სპაზმები და სისუსტე, მიოპათია, ტრემორი. ავადმყოფებში ღვიძლის გადანერგვის შემდეგ აღწერილია ენცეფალოპათიის ნიშნები, მხედველობის, მეხსიერების, აგრეთვე მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა (თუმცა საბოლოოდ დადგენილი არ არის გამოწვეულია თუ არა აღნიშნული ცვლილებები პრეპარატით, ძირითადი დაავადებით, ან სხვა ფაქტორებით). ენდოკრინული სისტემის მხრივ: შექცევადი დისმენორეა და ამენორეა. ჰემატოლოგიური სურათი: სუსტად გამოხატული ანემია; იშვიათად - ზოგიერთ ავადმყოფებში მიკროანგიოპათური ჰემოლიზური ანემიით და თირკმელების უკმარისობით (ჰემოლიზურ ურემიული სინდრომი) გამოწვეული თრომბოციტოპენია. ალერგიული რეაქციები: შესაძლებელია კანზე გამონაყარი. ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალიემია, ჰიპომაგნიემია, სისხლში შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება. სხვადასხვა: ჰიპერტრიქოზი, გადაღლილობის შეგრძნება, ღრძილების ჰიპერტროფია, შეშუპებები, სხეულის წონის მომატება; იშვიათად - შრატში ლიპიდების შემცველობის შექცევადი უმნიშვნელო მომატება. არსებობს ცალკეული მონაცემები ავთვისებიანი და ლიმფოპროლიფერაციული დაავადებების განვითარების შესახებ ციკლოსპორინით მკურნალობის დროს (ისევე როგორც იმუნოდეპრესიული მოქმედების მქონე სხვა პრეპარატებით), მათ შორის ნეფროზული სინდრომის მქონე ავადმყოფებშიც. ფსორიაზით დაავადებულ პირებში ზოგჯერ აღინიშნება კანის ავთვისებიანი სიმსივნის განვითარება. | ||
| უკუჩვენება: | - მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ. - რევმატიული ართრიტის და ფსორიაზის მკურნალობის დროს: - თირკმელების ფუნქციის დარღვევა; - მკურნალობის ცუდად დაქვემდებარებული არტერიული ჰიპერტონია; - ინფექციური დაავადებები მწვავე ფაზაში; - ავთვისებიანი სიმსივნეები. | ||
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ციკლოსპორინის გამოყენების მონაცემები ორსულებში დღეისათვის შეზღუდულია. გადანერგილი ორგანოების მქონე ავადმყოფებში დადგენილია, რომ ტრადიციული მკურნალობის მეთოდებთან შედარებით ციკლოსპორინით მკურნალობა არ იწვევს უარყოფით ზემოქმედებას ორსულობის მიმდინარეობაზე და მის გამოსავალზე. პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. ამიტომ მისი დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს. ექსპერიმენტული კვლევებით დადგენილია, რომ მასს არ ახასიათებს ტერატოგენული მოქმედება. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | ციკლოსპორინის გამოყენების უფლება აქვთ მხოლოდ იმუნოდეპრესიული მკურნალობის სათანადო გამოცდილების მქონე ექიმებს. მკურნალობა ტარდება მხოლოდ სპეციალიზირებულ სამკურნალო დაწესებულებებში. პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევით დაავადებულ პაციენტებს, სისხლში შარდმჟავას შემცველობის მომატების, ჰიპერკალიემიის განვითარების ტენდენციის დროს. ავადმყოფები, რომლებიც იღებენ პრეპარატს, უფრო ნაკლებად არიან მიდრეკილნი ინფექციების განვითარების მიმართ იმ ავადმყოფებთან შედარებით, რომლებსაც უტარდებათ სხვა სახის იმუნოდეპრესიული მკურნალობა. სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციის განსაზღვრა წარმოებს რადიოიმუნოლოგიური მეთოდით მონოკლონური ანტისხეულების გამოყენებით ან მაღალეფექტური სითხოვანი ქრომატოგრაფიული მეთოდის საშუალებით. ავადმყოფებში, ღვიძლის გადანერგვის შემდგომ, პრეპარატის კონცენტრაციის განსაზღვრა წარმოებს სპეციფიკური მონოკლონური ანტისხეულებით ან პარალელურად როგორც სპეციფიკური, აგრეთვე არასპეციფიური მონოკლონური ანტისხეულების გამოყენებით. პრეპარატით მკურნალობის პროცესში აუცილებელია ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციური მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი, არტერიული წნევის მონიტორინგი, კალიუმის კონცენტრაციის განსაზ-ღვრა პლაზმაში (განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში); აგრეთვე შრატში ლიპიდების კონცენტრაციის განსაზღვრა (მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობიდან 1 თვის შემდგომ). იმ შემთხვევაში, როდესაც შარდოვანას, კრეატინინის, ბილირუბინის, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატებას სისხლში გააჩნია სტაბილური ხასიათი, საჭიროა ციკლოსპორინის დოზის შემცირება. არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია ჰიპოტენზიური მკურნალობის დაწყება. შრატში ლიპიდების შემცველობის მომატებისას საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება და/ან დიეტის საშუალებით ცხიმების მიღების შეზღუდვა. აუტოიმუნური დაავადებების დროს პრეპარატის დანიშვნის წინ აუცილებელია შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის საბოლოო მაჩვენებლების განსაზღვრა - არანაკლებ ორი ანალიზის ჩატარებით. ციკლოსპორინის დოზის კორექცია ხდება კრეატინინის კონცენტრაციის მაჩვენებლების დინამიკასთან მიმართებაში. იმ შემთხვევაში, როდესაც კრეატინინის კონცენტრაცია შრატში მომატებულია 30%-ზე მეტი რაოდენობით საწყის მაჩვენებლებთან შედარებით, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება 25-50%-ით. ციკლოსპორინის დანიშვნა ავადმყოფებში ენდოგენური უვეიტებით, შესაძლებელია მხოლოდ თირკმელების ნორმალური ფუნქციური მდგომარეობის შემთხვევაში. ნეფროზული სინდრომის მქონე ზოგიერთ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატს, ციკლოსპორინით გამოწვეული თირკმელების დისფუნქციის დადგენა გაძნელებულია თირკმელების ფუნქციის ცვლილებების გამო. აღნიშნული ფაქტის ახსნა შეიძლება იმ გარემოებით, რომ ზოგიერთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღების დროს თირკმელებში სტრუქტურული ცვლილებები მიმდინარეობს შრატში კრეატინინის შემცველობის მომატების გარეშე. სტეროიდდამოკიდებილი ნეფროპათიის მქონე ავადმყოფებში, რომელთაც მკურნალობა უტარდებოდათ ერთ წელზე მეტ ხანს, ნაჩვენებია თირკმელების ბიოფსიური გამოკვლევის ჩატარება. ციკლოსპორინით მკურნალობის პროცესში საჭიროა კალიუმის ზედმეტი მიღებისაგან თავის შეკავება (საკვებთან ერთად კალიუმის შემცველი პრეპარატების მიღება), აგრეთვე მიზანშეწონილი არ არის კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების დანიშვნა. ვინაიდან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები უარყოფით გავლენას ახდენენ თირკმელების ფუნქციაზე, ამ პრეპარატების დამატება ციკლოსპორინით მკურნალობის სქემაში ან მათი დოზის მომატება უნდა მოხდეს თირკმელების ფუნქციის მკაცრი კონტროლის ქვეშ (განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპებზე). ვინაიდან დიფენინი იწვევს ღრძილების ჰიპერპლაზიას, რეკომენდებული არ არის მისი მიღება იმ შემთხვევაში, თუ ციკლოსპორინით მკურნალობის დროს ადგილი აქვს ღრძილების ჰიპერტროფიის განვითარების პროცესს. სხვა იმუნოდეპრესანტებთან ერთად ციკლოსპორინის გამოყენებით არსებობს იმუნოდეპრესიული მდგომარეობის გაძლიერების რისკი, რასაც თან ერთვის ინფექცია და ლიმფომების განვითარება. არსებობს მონაცემები ციკლოსპორინთან ერთად გლუკოკორტიკოიდების გამოყენების შესახებ. აგრეთვე არსებობს მცირე გამოცდილება ციკლოსპორინის გამოყენების შესახებ აზათიოპრინთან (მცირე დოზებით), რაც ამცირებს თირკმელების ფუნქციის ან მათი ორგანული დაზიანების რისკს ციკლოსპორინით მკურნალობის დროს. | ||
| ჭარბი დოზირება: | მონაცემები დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ დღეისათვის არ მოპოვება. შესაძლებელია თირკმელების ფუნქციის დარღვევის განვითარება, რომელიც შექცევადია და მალევე გაივლის პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. აღნიშნული მოვლენების განვითარების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა. ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოდევნა ხდება არასპეციფიკური ზომებით კუჭის ამორეცხვის ჩათვლით. ციკლოსპორინი პრაქტიკულად არ ელიმინირდება ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის დროს. | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ციკლოსპორინთან ერთად კალიუმის და კალციუმის შემანარჩუნებელი დიურეზული საშუალებების დანიშვნით იზრდება ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი. ციკლოსპორინის და ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების, ამფოტერიცინის, ციპროფლოქსაცინის, მელფალანის, კოლხიცინის, ტრიმეტოპრიმის ერთდროული დანიშვნით იზრდება ნეფროტოქსიური ეფექტის განვითარების რისკი. თირკმელების მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი ძლიერდება აგრეთვე ციკლოსპორინისა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების კომბინაციის დროს. ციკლოსპორინის და ლოვასტატინის კომბინაციით იზრდება კუნთების ტკივილის და მათი სისუსტის განვითარების რისკი. ღვიძლის ფერმენტების დათრგუნვით ან ინდუქციით სხვადასხვა პრეპარატებს შეუძლიათ გაზარდონ ან დააქვეითონ ციკლოსპორინის კონცენტრაცია პლაზმაში. პრეპარატებს, რომლებიც ზრდიან მის კონცენტრაციას პლაზმაში, მიეკუთვნებიან: კეტოკონაზოლი, ზოგიერთი მაკროლიდური ანტიბიოტიკები (მათ შორის ერითრომიცინი და ჯოზამიცინი), დოქსიციკლინი, პერორალური კონტრაცეპტივები, პროპაფენონი, კალციუმის არხების ზოგიერთი ბლოკატორი (მათ შორის ვერაპამილი, დილთიაზემი, ნიკარდიპინი). პრეპარატებს, რომლებიც აქვეითებენ ციკლოსპორინის კონცენტრაციას პლაზმაში, მიეკუთვნებიან: ბარბიტურატები, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, მეტამიზოლ ნატრიუმი, რიფამპიცინი, ნაფცილინი, აგრეთვე სულფადიმიდინის და ტრიმეტოპრიმის ვენაში ინექციები. იმ შემთხვევაში, როდესაც ნაჩვენებია კომბინირებული მკურნალობა, აუცილებელია სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციის სისტემატური მონიტორინგი და დოზის შესაბამისი კორეგირება. აღწერილია, რომ იგი ამცირებს პრედნიზოლონის კლირენსს, ხოლო მეთილპრედნიზოლონის მაღალი დოზებით მკურნალობა ზრდის სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციას. | ||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | ციკლოსპორინი წარმოადგენს 11 ამინომჟავას შემცველ ციკლურ პოლიპეპტიდს. იგი ხელს უშლის ალოტრანსპლანტატის მიმართ უჯრედული იმუნიტეტით განპირობებული რეაქციების განვითარების პროცესს, თრგუნავს შენელებული ტიპის ალერგიულ რეაქციებს, როგორიცაა: კანის ჰიპერმგრძნობელობა, ალერგიულ ენცეფალომიელიტი, ართრიტი გამოწვეული ფროინდის ადიუვანტით, ტრანსპლანტატის შეუთავსებლობის სინდრომი, აგრეთვე თ-ლიმფოციტებით ინიცირებულ ანტისხეულების წარმოქმნის პროცესს. უჯრედულ დონეზე იგი აბლოკირებს უჯრედული ციკლის G0 ან G1 ფაზებში “მოსვენებით მდგომარეობაში” მყოფ ლიმფოციტებს და აინჰიბირებს ანტიგენით აქტივირებული T-ლიმფოციტების მიერ ინიცირებული ლიმფოკინების (ინტერლეიკინი T 2-ლიმფოციტების ზრდის ფაქტორის ჩათვლით) პროდუქციის პროცესს. პრეპარატის მოქმედება ლიმფოციტების მიმართ ატარებს შექცევად ხასიათს. ციტოსტატური საშუალებებისაგან განსხვავებით, იგი არ თრგუნავს ჰემოპოეზს და არ ახდენს გავლენას ფაგოციტების ფუნქციონირების პროცესზე. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | პერორალურად მიღებისას სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშება 1 სთ-დან 5 სთ-ის განმავლობაში. იგი კარგად შეიწოვება დღეღამის ნებისმიერ დროს და საკვები არ ახ-დენს გავლენას მისი აბსორბაციის ხარისხზე. განაწილება: ციკლოსპორინის შემცველობა პლაზმაში შეადგენს - 33-47%-ს, ლიმფოციტებში - 4-9%-ს, გრანულოციტებში - 5-12%-ს, ხოლო ერითროციტებში - 4158%-ს. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს დაახლოებით 90%-ს. მეტაბოლიზმი: იგი სხვადასხვა რეაქციების მეშვეობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას, რომლის შედეგად წარმოიქმნება 15 მეტაბოლიტი. გამოყოფა: პრეპარატი ორგანიზმიდან ძირითადად გამოიყოფა ნაღველთან ერთად და დოზის მხოლოდ 6% - თირკმელების (ძირითადად მეტაბოლიტების სახით) საშუალებით. ორგანიზმიდან პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელ მოხალისეებში დაახლოებით შეადგენს 6.3 სთს., ხოლო ღვიძლის მძიმე დაავადებებით შეპყრობილ პაციენტებში 20.4 სთ-ს. |
Page generation time: 0. 022480379 sec.
