| უნიფიცირებული დასახელება: | პერინდოპრილიPerindopril | ||
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | |||
C09AA04 | C გულ-სისხლძარღვთა სისტემა | ||
| 09 რენინ ანგიოტენზიურ სისტემაზე მოქმედი პრეპარატები | |||
| A ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები | |||
| A აგფ ინჰიბიტორები | |||
| ანოტაცია: | |||
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | პერინდოპრილი წარმოადგენს II თაობის ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორს. პრეპარატი ამცირებს არტერიულ წნევას, რაც ძირითადად დაკავშირებულია ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნის დათრგუნვასთან, რის გამოც მცირდება ამ უკანასკნელის არტერიულ სისხლძარღვებზე შემავიწროვებელი ზემოქმედება. იგი ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის მასტიმულირებელ მოქმედებას ალდოსტერონის სეკრეციაზე. პერინდოპრილის ხანგრძლივად გამოყენების შედეგად შესაძლებელია მსხვილი ყალიბის არტერიული სისხლძარღვების ელასტიურობის აღდგენა და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის შემცირება. გულის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატი ამცირებს მიოკარდიუმის ჰიპერტროფიას, აქვეითებს სუბენდოკარდიული კოლაგენის ჭარბ რაოდენობას, ხელს უწყობს მიოზინის იზოენზიმური ფუნქციის ნორმალიზებას. პრეპარატი აწესრიგებს გულის მუშაობას, ამცირებს მის პრე- და პოსტდატვირთვას. პერინდოპრილის მიღებისას აღინიშნება მარცხენა და მარჯვენა პარკუჭების ავსების წნევის დაქვეითება, პერიფერიული სისხლძარღვების საერთო წინააღმდეგობის შემცირება, გულის შეკუმშვის სიხშირის ზომიერი შემცირება. მკურნალობის პერიოდში გულის უკმარისობის კლინიკური სიმპტომები მნიშვნელოვნად მცირდება და იზრდება ფიზიკური დატვირთვის მიმართ ტოლერანტობა (ველოერგომეტრიული სინჯის მონაცემბით). პერინდოპრილის რეკომენდებული დოზებით გულის უკმარისობის მკურნალობისას არ აღინიშნება არტერიული წნევის დაქვეითება არც I დოზის მიღებისას და არც ხანგრზლივი თერაპიის დროს. პერინდოპრილის ხანგრძლივი დროით მი-ღება არ იწვევს თირკმელების ფუნქციის დარღვევას და არ მოქმედებს სისხლში კალიუმის კონცენტრაციაზე. პერინდოპრილის პერორალურად საშუალო ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი აღინიშნება 4-6 საათის შემდეგ, შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში. არტერიული წნევის სტაბილურობა აღინიშნება მკურნალობიდან 1 თვის შემდეგ და შენარჩუნებულია დიდი ხნის განმავლობაში. პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა არ იწვევს მოხსნის სინდრომის განვითარებას. | ||
| ფარმაკოკინეტიკა: | პერორალურად მიღების შემდეგ პერინდოპრილი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. Cmax აღინიშნება 1საათის შემდეგ. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 65-70 %-ს. მეტაბოლიზმის პერიოდში იგი განიცდის ბიოტრანსფორმაციას და წარმოქმნის აქტიურ მეტაბოლიტს - პერინდოპრილატს (დაახლოებით 20%) და 5 არააქტიურ შენაერთს. პერინდოპრილატის Cmax სისხლის პლაზმაში აღინიშნება პერინდოპრილის მიღებიდან 2-3 საათის შემდეგ. პერინდოპრილატი უმნიშვნელოდ უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (30 %-ზე ნაკლები), რაც დამოკიდებულია პრეპარატის კონცენტრაციაზე. თავისუფალი პერინდოპრილატის Vd დაახლოებით 0,2 ლ/კგ ტოლია. პერინდოპრილი არ კუმულირდება ორგანიზმში. მისი მიღება ჭამის დროს აფერხებს პერინდოპრილის სწრაფ მეტაბოლიზმს. პერინდოპრილის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1 საათს. პერინდოპრილატი ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელებით; პერინდოპრილატის თავისუფალი ფრაქციის T1/2 შეადგენს 3-5 საათს. გულისა და თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ და ხანდაზმულ პაციენტებში პერინდოპრილატის გამოყოფა შენელებულია. | ||
| ჩვენება: | პრეპარატი გამოიყენება არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის ქრონიკული უკმარისობის სამკურნალოდ. | ||
| დოზირება და მიღების წესი: | არტერიული ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატი ინიშნება დილით, მისი საშუალო დოზა შეადგენს 4 მგ-ს დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის დაწყებიდან 1 თვის შემდეგ დღეღამური დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ მაქსიმალურად 8 მგ-ის ოდენობით (1 მიღებაზე). შემდგომში ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის მისაღებად შესაძლებელია პრეპარატის კომბინაცია დიურეზულ საშუალებებთან (კალიუმის შემანარჩუნებლების გარდა). 70 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ არტერიული ჰიპერტენზია და რომლებიც წინასწარ იღებდნენ დიურეზულ საშუალებებს, აგრეთვე რენოვასკულური ჰიპერტენზიის დროს საწყისი დოზა შეადგენს 2 მგ-ს დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის დაწყებიდან 1 თვის შემდეგ დღეღამური დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ 4 მგმდე. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში დოზა დგინდება ინდივიდუალურად, რაც დამოკიდებულია თირკმელების უკმარისობის ხარისხსა და კრეატინინის კლირენსზე. კრეატინინის კლირენსი - 60 მლ/წთ-ზე მეტი, დოზირება - 4მგ/დღეღამეში; კრეატინინის კლირენსი - 30-60 მლ-წთ, დოზირება - 2მგ/დღეღამეში; კრეატინინის კლირენსი - 15-30 მლ/წთ-ში, დოზირება - 2მგ 1დღეღამის შემდეგ; კრეატინინის კლირენსი - 15მლ/წთ-ზე ნაკლები, პაციენტი იმყოფება ჰემოდიალიზზე, დოზირება - 2მგ დიალიზის დღეს; გულის ქრონიკული უკმარისობისას მკურნალობის დასაწყისში ინიშნება 2 მგ/დღეში 1 მიღებაზე დილას. საშუალო შემანარჩუნებელი დღეღამური დოზა შეადგენს 2 მგდან 4 მგ-მდე. რისკის ჯგუფის პაციენტებში, (რომლებსაც აღენიშნებათ გულის ქრონიკული უკმარისობა IV სტადიაში, ხანდაზმული პაციენტები, პაციენტები, რომლებსაც დაქვეითებული აქვთ არტერიული წნევა და პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმელების ფუნქციის დარღვევა) რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება საწყისი დოზით 1 მგ. პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია ჭამამდე. | ||
| გვერდითი მოვლენები: | სასუნთქი სისტემებისლია მშრალი ხველა. მხრივ: შესაძლებე საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: დისპეფსიური მოვლენები, პირის ღრუს სიმშრალე, გემოს დაკარგვა. ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა და/ან ხასიათის შეცვლა, თავბრუსხვევა. ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება კრუნჩხვები. სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: ჰემოგლობინის შემცირება (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში). იშვიათად - ერითროციტებისა და/ან თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება. თირკმელების მხრივ: კრეატინინის და შარდმჟავას დონის მომატება (პროცესი შექცევადია). ალერგიული რეაქციები: ანგიონევროზული შეშუპება, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ერითემა. სხვადასხვა: სექსუალური დარღვევები. | ||
| უკუჩვენება: | პრეპარატის მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია ანგიონევროზული შეშუპების არსებობისას ანამნეზში; მის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში. ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული. ბავშვებში პრეპარატი არ ინიშნება. | ||
| განსაკუთრებული მითითებები: | პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმელების უკმარისობითა და არტერიული ჰიპოტენზიით შეპყრობილ პაციენტებში. ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში, საჭიროა ანესთეზიოლოგს ვაცნობოთ იმის შესახებ, რომ პაციენტი იღებს პერინდოპრილს. იმ შემთხვევაში, როდესაც პაციენტი პერინდოპრილთან ერთად იღებს სხვა სამკურნალო საშუალებას, საჭიროა ექიმს აცნობოს ამის შესახებ განსაკუთრებით მაშინ, თუ ეს პრეპარატი მიეკუთვნება დიურეზულ საშუალებას. პაციენტები, რომლებიც ადრე იღებდნენ დიურეზულ საშუალებას, აუცილებელია ამ უკანასკნელის მიღება შეწყვიტონ 3 დღით ადრე მანამ, სანამ დაიწყებენ პერინდოპრილით მკურნალობას. აუცილებლობის შემთხვევაში შემდგომში შეიძლება განაახლონ დიურეზული საშუალების მიღება. პაციენტები, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, რომლის დროსაც გამოყენებულია მაღალგამტარიანი მემბრანა (პოლიაკრილონიტრილი), ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორების გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს ანაფილაქსიური რეაქცია. ამიტომ მსგავსი კომბინაცია არ არის რეკომენდებული. პერინდოპრილით მკურნალობისას თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები სისტემატურად საჭიროებენ სისხლში კალიუმისა და კრეატინინის მონიტორინგს. | ||
| ჭარბი დოზირება: | ჭარბი დოზირების სიმპტომები აღწერილი არ არის. შესაძლებელ სიმპტომად შესაძლებელია ჩაითვალოს არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარება. მკურნალობა: საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, შემდგომში ვენაში ფიზიოლოგიური ხსნარის შეყვანა. პერინდოპრილი ექვემდებარება დიალიზს (70 მლ/წთ-ში). | ||
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | სალურეზული საშუალებებისა და პერინდოპრილის კომბინაციისას ძლიერდება ამ უკანასკნელის ჰიპოტენზიური მოქმედება. პერინდოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების, აგრეთვე კალიუმის შემცველი პრეპარატების ერთდროული მიღებისას არსებობს ჰიპერკალიემიის წარმოშობის საშიშროება. ლითიუმის შემცველი პრეპარატებისა და პერინდოპრილის კომბინაცია იწვევს ორგანიზმიდან ლითიუმის გამოყოფის შემცირებას (აუცილებელია პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის შემოწმება). პრეპარატის კომბინაციისას სულფანილ-შარდოვანას ნაწარმებთან ან ინსულინთან იზრდება ამ უკანასკნელთა ეფექტურობა (გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის გაზრდის ხარჯზე). პერინდოპრილისა და მიორელაქსანტების ან იმ საშუალებებთან მისი კომბინაციისას, რომლებიც ზოგადი ანესთეზიისათვის გამოიყენება შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება. პოსტურალური ჰიპოტენზიის გამოწვევის რისკი იზრდება პერინდოპრილისა და იმიპრამინის ჯგუფის ანტიდეპრესანტების, აგრეთვე ნეიროლეფსიური საშუალებების კომბინაციისას. პერინდოპრილის და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული მიღებისას ძლიერდება მათი მოქმედება. პერინდოპრილის არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან კომბინაციისას მცირდება მისი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება. დადგენილია, რომ ამფ ინჰიბიტორებისა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების კომბინირებისას შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში კალიუმის რაოდენობის გაზრდა და თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება, რაც შექცევადი ხასიათისაა და ჩვეულებრივ აღინიშნება თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. პერინდოპრილის და სიმპატომიმეტური საშულებების ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია პერინდოპრილის ჰიპოტენზიური ეფექტის დაქვეითება. |
Page generation time: 0. 021705533 sec.
