| დასახელება: | ნექსიუმი | |
| უნიფიცირებული დასახელება: | ეზომეპრაზოლი Esomeprazole | |
| დოზა: | 20მგ | |
| ფორმა: | ნაწლავში ხსნადი აბი | |
| შეფუთვა1: | - | |
| რაოდენობა შეფუთვა1-ში: | ||
| შეფუთვა2: | ||
| რაოდენობა შეფუთვა2-ში: | 14 | |
| მწარმოებელი ქვეყანა: | შვედეთი | |
| კომპანია: | ასტრაზენეკა | |
| მწარმოებელი: | ასტრაზენეკა-შვედეთი | |
| რეგისტრაციის ნომერი დათარიღი: | #რ-031704 2021-02-18 - 2026-02-18 | |
| გაცემის რეჟიმი: | III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე | |
| ფარმაკოლოგიურიჯგუფი/ქვეჯგუფი: | ჯგ.:წყლულის სამკურნალო საშუალებები. ქვ/ჯგ.:H+-K+- ატფ-აზას ინჰიბიტორები. |
|
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | ||
A02BC05 | A საჭმლის მომნელებელი ტრაქტი და ნივთიერებათა ცვლა | |
| 02 ანტაციდები, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატები და ნაწლავებში მეტეორიზმის შესამცირებელი პრეპარატები | ||
| B კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატები | ||
| C პროტონური ტუმბოს ინჰიბიტორები | ||
| ანოტაცია: | ||
| შემადგენლობა: | 20მგ შეიცავს მაგნიუმის ეზომეპრაზოლის ტრიჰიდრატს – 22,3მგ, მ. შ. 20მგ ეზომეპრაზოლს. 40მგ შეიცავს მაგნიუმის ეზომეპრაზოლის ტრიჰიდრატს – 44,5მგ, მ. შ. 40მგ ეზომეპრაზოლს. სხვა ინგერდიენტები: გლიცერინმონოსტეარატი II ტიპის 40-50, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ჰიპრომელოზა, რკინის ოქსიდი ( მოწითალო მოყავისფრო, ყვითელი) (E172), მაგნიუმის სტეარატი, მეტაკრილური მჟავის კოპოლიმერი ეტაკროლატთან ერთად (1:1), მიკროკრისტალური ცელულოზა, სინთეტური პარაფინი, მაკროგოლ 6000, პოლისორბატ 80, კროსპოვიდონი, ნატრიუმის სტეარილფუმარატი, გრანულირებული შაქარი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტრიეთილციტრატი. | |
| გამოშვების ფორმა: | მუყაოს შეფუთვა, 1 ბლისტერზე 7ცალი, 20მგ (1) ბლისტერი; 20მგ (2) ბლისტერი; 40მგ (2) ბლისტერი. | |
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | H+ - K+ - ატფ- ზას სისტემის ინჰიბიტორი, შემუშავებული მონოიზომერის სახით. პრეპარატის აქტიური ნივთიერება არის ეზომეპრაზოლი, ომეპრაზოლის S – იზომერი, იგი წარმოადგენს სუსტ ფუძეს და აქტიურდება მჟავე არეში, კუჭის ლორწოვანი გარის, სეკრეტორული მილაკების, პარიეტული უჯრედებში, სადაც ამუხრუჭებს H+ - K+ - ატფ- ზას აქტივობას და აბლოკირებს მარილმჟავის სეკრეციის საბოლოო სტადიას. ნექსიუმი აინჰიბირებს, როგორც ბაზალურ ასევე სტიმულირებულ კუჭის სეკრეციას. პრეპარატის მოქმედება იწყება მიღებიდან 1 სთ- ში 20 – 40 მგ დოზისთვის. პრეპარატის ყოველდღიური მიღების შემდეგ 5 დღის განმავლობაში, 20მგ ერთხელ დღეში, მჟავის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია კუჭის შიგთავსში, პენტაგასტრინით სტიმულაცისას, კლებულობს 90% - ით. პაციენტებს, რომელთაც აქვთ გასტროეზოფაგიალური რეფლუქს დაავადების სიმპტომები, ნექსიუმის 20 – 40მგ – ის ყოველდღიური მიღებისას, 5 დღის განმავლობაში, კუჭის pH 24სთ –იანი მონიტორებისას pH4- ზე მაღალი აღენიშნათ 13 და 17სთ- ის განმავლობაში 24სთ – დან. იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ 20მგ პრეპარატს დღეში, მჟავის დონის შენარჩუნება pH4- ზე მაღალ დონეზე 8, 12 და 16სთ – ს განმავლობაში მიღწეული იყო 76%, 54% და 24% შესაბამისად: ხოლო 40მგ პრეპარატის მიღებისას – 97%, 92% და 56% შესაბამისად. 40მგ პრეპარატის მიღებისას რეფლიქს-ეზოფაგიტის განკურნება აღინიშნება 78% პაციენტებში 4 კვირა მკურნალობის შემდგომ და 93% - ში 8 კვირის განმავლობაში მკურნალობის შემდგომ. გაურთულებელი 12 გოჯანაწლავის წყლულის, ერადიკაციული თერაპიის, ერთკვირიანი მკურნალობის შემდგომ პაციენტები არ საჭიროებენ წყლულის შეხორცების მიზნით, შემდგომი მკურნალობის გაგრძელებას ანტისეკრეტორული პრეპარატებით. მკურნალობის განმავლობაში გასტრინის დონე პლაზმაში მატულობს კუჭში მჟავის სეკრეციის შემცირების ხარჯზე. პაციენტებს, რომლებიც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში მკურნალობდნენ ანტისეკრეტორული პრეპარატებით, აღენიშნებათ კუჭში ჯირკვლოვანი კისტების წარმოქმნა, რომლებიც კეთილთვისებიანია და აქვთ გაქრობის ტენდენცია. იმის გათვალისწინებით, რომ ეზომეპრაზოლი არამდგრადია მჟავე გარემოში აბი დაფარულია მჟავაგამძლე გარსით და შეიცავს აქტიური ნივთიერებების გრანულებს. | |
| ფარმაკოკინეტიკა: | შეწოვა და განაწილება: პრეპარატის მიღებისას ეზომეპრაზოლი სწრაფად აბსორბირდება სმს-დან; Cmax მიიღწევა მიღებიდან 1-2 სთ-ში. 20მგ დღეში პრეპარატის განმეორებით მიღებისას აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 97%-ს. თანაბარ მდგომარეობაში Vd ჯანმრთელ მოხალისეებში შეადგენს დაახლოებით 0,22ლ/კგ სხეულის მასაზე. პლაზმის ცილებთან კავშირი 97%-ია. მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: in vitro პირობებში, მხოლოდ ეზომეპრაზოლის მცირე ნაწილი გადაიქცევა S – იზომერად. ეზომეპრაზოლი მთლიანან ბიოტრანსფორმირდება ფერმენტული სისტემის ციტოქრომ P450 (CYP) -ის მონაწილეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება იზოფერმენტ CYP 2 c19-ის საშუალებით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი და დიმეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილის მეტაბოლიზმი ხორციელდება CYP3A4 – სისტემით და წარმოიქმნება ძირითადი მეტაბოლიტი – ეზომეპრაზოლის სულფოწარმოებული. ქვემოთ მოყვანილი მონაცემები ასახავენ მეტაბოლიზმა ე. წ. “სწრაფ აცეტილატორებში”, ანუ აქტიური CYP 2 ჩ19 ფერმენტით. პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას კლირენსი შეადგენს 17ლ/სთ –ში; რეგულარული მიღებისას 9ლ/სთ- ში. რაგულარული მიღებისას ნახევრადდაშლის პერიოდი (T1/2 ) შეადგენს 1,3სთ-ს. AUC – დოზადამოკიდებული და არა პირდაპირი ხასიათის. ასეთი დამოკიდებულება არის შედეგი “პირველი გავლის” შედეგად მეტაბოლიზმის შემცირებისა, ასევე სისტემური კლირენსის შემცირებისა, რაც ალბათ განპირობებულია ფერმენტ CYP 2 C19 ის ინჰიბირებით ეზომეპრაზოლის და/ან მისი სულფოშემცველი მეტაბოლიტის მიერ. დღეში ერთხელ ყოველდღიური მიღებისას ეზომეპრაზოლი სრულიად გამოდის პლაზმიდან და არ იჩენს დაგროვების ტენდენციას. ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები არ მოქმედებენ კუჭში, მჟავის სეკრეციაზე. დოზის 80% გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, დანარჩენი – განავალთან ერთად გამოიყოფა. შარდში აღმოჩენილია მხოლოდ შეუცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები. ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: მოსახლეობის დაახლოებით 1-2% არის “ნელი აცეტილატორი”, მათი იზოფერმენტი CYP2 C19 ნაკლებად აქტიურია. ასეთ პირებში მეტაბოლიზმი ხორციელდება უმეტესად CYP3A4 – ით. 40მგ ერთხელ ეზომეპრაზოლის რეგულარული მიღებისას, AUC –ის ზომა “სწრაფ აცელატებში” 100%-ით აჭარბებს იგივე მაჩვენებელს “ნელ აცელატებში”, ამასთანავე Cmax -ის მნიშვნელობა იზრდება 60% -ით. ხანდაზმულ (71–80წლის) პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვნად არ იცვლება. ღვიძლის ფუნქციის, ზომიერი ან საშუალო, დარღვევის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არ განსხვავდება ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტების მაჩვენებლისაგან. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის შემთხვევაში მეტაბოლიზმის სიჩქარე შენელებულია, რაც იწვევს AUС – ის მაჩვენებლის 2-ჯერ ზრდას. ერთხელ დღეში, რეგულარული, მიღებისას ეზომეპრაზოლი და მისი მეტაბოლიტები ორგანიზმში არ კუმულირდებიან. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ არის შესწავლილი თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. გამომდინარე იქიდან, რომ თირკმელებით ხდება მხოლოდ მეტაბოლიტების გამოყოფა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა არ უნდა იწვევდეს მეტაბოლიზმის ცვლილებას. საკვების მიღება მნიშვნელოვნად არ ახდენს გავლენას პრეპარატის მოქმედებაზე. | |
| ჩვენება: | - ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტი; - ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია, რეციდივის თავიდან აცილების მიზნით, ეზოფაგიტის განკურნების შემდგომ; - გასტროეზეფაგიალური რეფლუქს დაავადების სიმპტომატური თერაპია; - Helicobaqter pylori – ერადიკაცია, (ანტიბიოტიკებით თერაპიასთან კომბინაციაში); - Helicobaqter pylori – სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის სამკურნალოდ (ანტიბიოტიკოთერაპიასთან კომბინაციაში); - Helicobaqter pylori – სთან ასოცირებული წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში პეპტიდური წყლულის რეციდივის თავიდან აცილების მიზნით. | |
| დოზირება და მიღების წესი: | აბი მიღებულ უნდა იქნას მთლიანად, სითხის დაყოლებით. არ შეიძლება აბის დაღეჭვა ან დაფხვნა. პაციენტებმა, რომლებსაც გადაყლაპვა უჭირთ, აბი შეიძლება განაზავონ უგაზო, ნახევარ ჭიქა წყლში (არ შეიძლება გამოიყენოთ სხვა სითხე, რადგან მიკროგრანულების დამცავი გარსი შეიძლება გაიხსნას), მოურიეთ აბის დაშლამდე, რის შემდეგაც მიკროგრანულების ტივტივარი უნდა დალიოთ მაშინვე ან 30 წთ-ის განმავლობაში, შემდეგ ჭიქა კვლავ გაავსეთ ნახევრამდე, მოურიეთ ნარჩენებს და დალიეთ. მიკროგრანულების დაღეჭვა ან დაფქვა არ შეიძლება. იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც ყლაპვა არ შეუძლიათ, აბები უნდა გაზავდეს უგაზო წყალში და შეყვანილ იქნას ნაზოგასტრალური ზონდით. დიდი მნიშვნელობა აქვს, ამორჩეული შპრიცის და ზონდის ტესტირებას. მითითებები პრეპარატის მომზადებაზე და ნაზოგასტრალური ზონდით შეყვანაზე. იხ. ნაწილში “პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრალური ზონდით”. გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსი: ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის სამკურნალოდ პრეპარატი ინიშნება ერთჯერადი დოზით 40მგ ერთხელ დღეში 4კვირის განმავლობაში. დამატებით 4კვირიანი კურსის გამეორება საჭიროა, თუ პირველი კურსის შემდეგ ისევ რჩება დაავადების სიმპტომები. რეციდივის თავიდან აცილების მიზნით: 20 მგ ერთხელ დღეღამეში, ხანგრძლივი დამხმარე მკურნალობა, ეროზიული რეფლუქს–ეზოფაგატით დაავადებული პაციენტების განკურნების შემდეგ. გასტრო – ეზოფარელაური რეფლუქს დაავადების სიმპტომატური მკურნალობა: 20 მგ ერთხელ დღეღამეში – პაციენტები ეზოფაგიტის გარეშე. თუ 4 – კვირიანი მკურნალობის შემდეგ სიმპტომები არ ქრება, უნდა ჩატარდეს პაციენტის დამატებითი გამოკვლევა. სიმპტომების გაქრობის შემდეგ შეიძლება პრეპარატის მიღების ე.წ. “საჭიროების დროს” რეჟიმზე გადაყვანა, ე.ი. სიმპტომების განვითარებისას 20 მგ ნექსიუმი მიიღება ერთჯერ დღეში მათ მოხსნამდე. კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება: Helicobaqter pylori – ს ერიდიკაციისათვის კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში, და აგრეთვე: თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა, რომელიც ასოცირდება Helicobaqter pylori – თან: ნექსიუმი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1გ და კლარიტრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი გამოიყენება ორჯერ დღეღამეში 1 კვირის განმავლობაში. პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იყენებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს (ასასპ): ასასპ-ების მიღებასთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულის შეხორცება: ნექსიუმი 20 მგ ერთხელ დღეღამეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა 4 – 8 კვირას შეადგენს. პეპტიური წყლულების პროფილაქტიკა, ასაპ-ების მიღებასთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების შეხორცება: ნექსიუმი 20 მგ ერთხელ დღეში. პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში შესწავლილი არ არის. თირკმლის უკმარისობა: პრეპარატს დოზის კორექცია არ სჭირდება, მაგრამ ნექსიუმის გამოყენება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეზღუდულია; ასეთი პაციენტებისათვის პრეპარატის დანიშვნისას სიფრთხილე უნდა იქნეს დაცული. ღვიძლის ფუნქციის საშუალო და მსუბუქი დარღვევის დროს დოზის კორექცია საჭირო არ არის. მძიმე დარღვევის დროას მისაღები დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20მგ/დღეში. ხანდაზმული პაციენტების დოზის კორექცია არ სჭირდებათ. | |
| უკუჩვენება: | საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად (>0.01, და <0.1) – მუცლის ტკივილები, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა; იშვიათად (>0.001, და ,0.01) – პირის სიმშრალე; ცნს – ს მხრივ ხშირად (>0.01, და <0.1) თავის ტკივილი; იშვიათად (>0.001, და ,0.01) – თავბრუსხვევა. დერმატოლოგიური რეაქციები; იშვიათად (>0.001, და ,0.01) – დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება. ეზომეპრაზოლის მიღებასას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს, რაცემატული პრეპარატის (ომეპრაზოლის) იშვიათად გამოვლენილ გვერდით ეფექტებს. კვლევებმის შედეგად ასეთი ეფექტები არ იყო გამოვლენილი. - აწეული მგრძნობელობა ეზომეპრაზოლის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ. | |
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ორსულებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა, რის გამოც ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის მოსალოდნელ რისკს. არ არსებობს მონაცემი რძით ეზომეპრაზოლის გამოყოფის შესახებ, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი დანიშვნა არ არის რეკომენდებული. ექსპერიმენტულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ეზომეპრაზოლის რაიმე უარყოფითი ზემოქმედება ემბრიონის და ნაყოფის განვითარებაზე. რაცემატული პრეპარატის შეყვანაც არ ახდენს რაიმე უარყოფით გავლენას ორსულობის მიმდინარეობაზე, მშობიარობაზე და პოსტნატალური განვითარების პერიოდზე. | |
| განსაკუთრებული მითითებები: | სხეულის მასის სპონტანური დაკარგვის, ხშირი ღებინების, დისფაგიის, სისხლიანი ღებინების ან მელენის, ასევე წყლულოვანი დაავადების ან მასზე ეჭვის შემთხვევაში გამოსარიცხია ავთვისებიანი დაავადება, რადგან ნექსიუმით მკურნალობამ შეიძლება მიიყვანოს სიმპტომატიკის შერბილებასთან და დიაგნოზის დასმის ვადის გადაწევასთან. პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატს დიდი ხნის განმავლობაში (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი დროის განმავლობაში), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ. ყურადღება ექცევა რა პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის ცვალებადობას “საჭიროების მიხედვით” დანიშნულებისას, უნდა იქნას გათვალისწინებული პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. ნექსიუმის დანიშვნისას Helicobaqter pylori - ს ერადიკაციისთვის უნდა იქნას გათვალისწინებული სამკურნალო ურთიერთქმედების შესაძლებლობა სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტისათვის. ბავშვებში პრეპარატის გამოყენება შესწავლილი არ არის. | |
| ჭარბი დოზირება: | გადაჭარბებული დოზირების შემთხვევები აღწერილი არ არის. 80მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი მიღება არ იწვევს რაიმე უარყოფით შედეგს. მკურნალობა: სიმპტომატურია. დიალიზი არაეფექტურია ეზომეპრაზოლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების გამო. | |
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | ნექსიუმის მიღება ამცირებს იმ პრეპარატების შეწოვას, რომელთა აბსორბციაც დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე. ნექსიუმის მიღებამ კეტოკონაზოლთან და იტრაკონაზოლთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს მათი აბსორბციის შემცირება. ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19 – ძირითად ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის ერთობლივი გამოყენება სხვა პრეპარატებთან, რომლის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას ღებულობს CYP2C19, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და სხვა., შეიძლება მიგვიყვანოს პლაზმაში ამ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატებასთან, რაც, თავის მხრივ, მიგვიყვანს დოზის დაქვეითების აუცილებლობამდე. ეს მოვლენა განსაკუთრებით გამოიხატება ნექსიუმის “ საჭიროების მიხედვით” რეჟიმში გამოყენებისას. 30 მგ ეზომეპრაზოლის და დიაზეპამის ერთობლივი მიღებისას 45%-ით ქვეითდება ფერმენტ-სუბსტრატის კომპლექსის კლირენსი (CYP2C19- დიაზეპამი). 40მგ ნექსიუმის ერთდროული მიღებისას, ეპილეფსიით დაავადებულების პლაზმაში, ფენიტოინინის კონცენტრაციას ზრდის 45% - ით. ამასთან დაკავშირებით რეკომენდებულია კონტროლი გაეწიოს პლაზმაში ფენიტოინის კონცენტრაციას ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მოხსნისას. ჯანმრთელ მოხალისეებში ციზაპრიდის და 40მგ ეზომეპრაზოლის ერთდროული მიღება იწვევს 32%-ით ციზაპრიდის AUC- ის მატებას და 31% -ით ზრდის მისივე T1/2 –ს, თუმცა ციზაპრიდის კონცენტრაცია პლაზმაში მნიშვნელოვნად არ იცვლება. ეზომეპრაზოლის ერთდროული მიღება არ იწვევს რაიმე კლინიკური ღირებულების მქონე ფარმაკოდინამიკური პარამეტრების ცვლილებას ამოქსიცილინის, ქინიდინის და ვარფარინისთვის. ეზომეპრაზოლის კლარიტრომიცინთან ერთობლივი გამოყენება (500 მგ ორჯერ დღეში), ახდენს ეზომეპრაზოლის AUC ექსპოზიციის ზრდას 2-ჯერ. ამ შემთხვევაში ეზომეპრაზოლის დოზა კორექციას არ საჭიროებს. | |
| შენახვის პირობები: | 30°C –ზე ნაკლებ ტემპერატურაზე. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე. | |
| ვარგისიანობის ვადა: | არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. |
Page generation time: 0. 050473676 sec.
