| დასახელება: | კასოდექსი | |
| უნიფიცირებული დასახელება: | ბიკალუტამიდი Bicalutamide | |
| დოზა: | 50მგ | |
| ფორმა: | შემოგარსული აბი | |
| შეფუთვა1: | - | |
| რაოდენობა შეფუთვა1-ში: | ||
| შეფუთვა2: | ||
| რაოდენობა შეფუთვა2-ში: | 28 | |
| მწარმოებელი ქვეყანა: | გერმანია | |
| კომპანია: | ასტრაზენეკა | |
| მწარმოებელი: | ასტრაზენეკა დოიჩლანდ | |
| რეგისტრაციის ნომერი დათარიღი: | ||
| გაცემის რეჟიმი: | II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით | |
| ფარმაკოლოგიურიჯგუფი/ქვეჯგუფი: | ჯგ.:სასქესო ჰორმონების ანტაგონისტები. ქვ/ჯგ.:ანტიანდროგენები. |
|
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | ||
L02BB03 | L სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატები და იმუნომოდულატორები | |
| 02 სიმსივნის საწინააღმდეგო ჰორმონული პრეპარატები | ||
| B ჰორმონების ანტაგონისტები და მათი ანალოგები | ||
| B ანტიანდროგენები | ||
| ანოტაცია: | ||
| აღწერილობა: | თეთრი ფერის გარსით დაფარული, მრგვალი, ორმხრივამობურცული აბები. ცალ მხარეს ლოგოტიპის გრავირებით, მეორე მხარეს წარწერით “CDX /50”. | |
| შემადგენლობა: | ბიკალუტამიდი 50 მგ. დამხმარე ნივთიერება: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი, გასუფთავებული წყალი. გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლ 300, ტიტანის დიოქსიდი, გასუფთავებული წყალი. | |
| გამოშვების ფორმა: | 2ც ბლისტერი, 14 აბი თითოზე, მუყაოს კოლოფში. | |
| ფარმაკოდინამიკა: | კასოდექსი წარმოადგენს რაცემატს, რომლის არასტეროიდული ანტიანდროგენული ეფექტი ძირითადად განპირობებულია (R)- ენანთიომერით, რომელსაც არ ახასიათებს სხვა ენდოკრინული აქტივობა. კასოდექსი უკავშირდება ანდროგენულ რეცეფტორებს და გენის ექსპრესიის გარეშე თრგუნავს ანდროგენების მოქმედებას, რაც იწვევს წინამდებარე ჯირკვლის ავთვისებიანი წარმონაქმნების რეგრესიას. კასოდექსის მოხსნამ, ზოგ პაციენტში, შეიძლება გამოიწვიოს “ანტიანდროგენების მოხსნის სინდრომი”. | |
| ფარმაკოკინეტიკა: | პერორალური მიღებისას კასოდექსი სწრაფად აბსორბირდება, საკვების მიღება არ მოქმედებს შეწოვაზე. (S) –ენანთიომერი, (R)- ენანთიომერთან შედარებით, სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან, ნახევრადდაშლის პერიოდი (T½ ) დაახლოებით 7 დღეა. კასოდექსის ყოველდღიური მიღებისას (R)- ენანთიომერის კონცენტრაცია პლაზმაში იზრდება 10-ჯერ, ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდის გამო, რაც იძლევა პრეპარატის დღეში ერთხელ მიღების საშუალებას. ბიკალუტამიდის 50მგ ის ყოველდღიური მიღებისას (ღ)- ენანთიომერის შესაბამისი კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 9 მკგ/მლ. ბიკალუტამიდის 150მგ-ის ყოველდღიური მიღებისას (R)- ენანთიომერის შესაბამისი კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 22 მკგ/მლ. სტაბილური მდგომარეობისას, აქტიური (R)- ენანთიომერი, სისხლში მოცირკულირე ყველა ენანთიომერის 99%-ს შეადგენს. (R)- ენანთიომერის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენს: ასაკი, თირკმელების ფუნქციის და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევა. არსებობს მონაცემი იმის თაობაზე, რომ ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე, პაციენტებში ყოვნდება (R)- ენანთიომერის პლაზმიდან ელიმინაცია. მაღალია პლაზმის ცილებთან კავშირი ( რაცემატული ნარევისთვის 96%, (R)- ენანთიომერისვის 99,6%). ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ( დაჟანგვით და გლუკორინის მჯავის კონუგატის წარმოქმნით). მეტაბოლიტები გამოიყოფა თანაბარი რაოდენობით შარდთან და ნაღველთან ერთად. | |
| ჩვენება: | • კასოდექსი 50მგ, მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ ჰორმონიის (LHRH) ანალოგებთან ან ქირურგიულ კასტრაციასთან ერთად კომბინაციაში, გამოიყენება წინამდებარე ჯირკვლის შორსწასული კიბოს დროს; • კასოდექსი 150მგ დოზით გამოიყენება ადგილობრივად გავრცობილი პროსტატის კიბოს დროს (T3 – თ4, ნებისმიერი N, M0; T1-T2, N+ M0), მონოთერაპიის ან ადიუვანტური თერაპიის სახით რადიკალურ პროსტექტომიასთან ან რადიოთერაპიასთან კომბინაციაში; • კასოდექსი 150მგ დოზით გამოიყენება ადგილობრივად გავრცობილი, არამეტასტაზირებული, წინამდებარე ჯირკვლის კიბოს იმ შემთხვევებში, როდესაც ქირურგიული კასტრაცია ან სხვა სამედიცინო ჩარევა მიუღებელი ან დაუშვებელია. | |
| უკუჩვენება: | • აწეული მგრძნობელობა ბიკალუტამიდის ან პრეპარატის შემადგენელი სხვა კომპონენტების მიმართ; • ერთდროული მიღება ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან ან ციზაპრიდთან; • არ ენიშნებათ ქალებს და ბავშვებს. | |
| დოზირება და მიღების წესი: | მოზრდილები და ასაკიანი მამაკაცები: წინამდებარე ჯირკვლის გავრცობილი კიბოს დროს LHRH A-ის ანალოგებთან ან ქირურგიულ კასტრაციასთან ერთად კომბინაციაში: 50მგ ერთხელ დღეში. კასოდექსის მკურნალობა აუცილებელია LHRH A-ის ანალოგებთან ან ქირურგიულ კასტრაციასთან ერთად კომბინაციაში. ადგილობრივად გავრცობილი წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის დროს: 150მგ ერთხელ დღეში. კასოდექსის მიღება აუცილებელია ხანგრძლივად, მინიმუმ 2წლის განმავლობაში. დაავადების პროგრესირების სიმპტომების გამოვლენისას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. თირკმელების ფუნქციის დარღვევა: დოზის კორექციას არ საჭიროებს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში: მსუბუქი დარღვევის დროს დოზის კორექცია საჭირო არ არის, მძიმე და საშუალო სიმძიმის დარღვევის დროს შეიძლება ადგილი ჰქონდეს პრეპარატის კუმულაციას ზრდას. | |
| გვერდითი მოვლენები: | კასოდექსი ძირითადად კარგად აიტანება, მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში გვერდითი მოვლენების განვითარების გამო აუცილებელი ხდება მისი მოხსნა. ბიკალუდამიდის ფარმაკოლოგიურმა მოქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგი გვერდითი მოვლენები: • ხშირად (>10%) გინეკომასტია (შეიძლება შენარჩუნდეს პრეპარატის მოხსნის შემდეგ, განსაკუთრებით ხანგრძლივად მიღების დროს). ტკივილი მკერდის არეში, “ალები”; • ხშირად (>1%ან<10%) დიარეა, გულისრევა, ტრანსამინაზების ტრანზიტორული ცვლილება, ქოლესტაზი და სიყვითლე, ქავილი ასთენია; პრეპარატის 150მგ სადღეღამისო დოზის მიღების შემთხვევაში ალოპეცია ან თმის ზრდის შეჩერება, ლიბიდოს დაქვეითება, სექსუალური დისფუნქცია, წონის მატება; • იშვიათად (>0,1% - <1%): აწეული მგრძნობელობის რაქცია: ანგიონევროზული შეშუპება და ჭინჭრის ციება, ფილტვის ინტერსტიციალური დაავადება, 150მგ კასოდექსის დღიური დოზის მიღებისას - მუცლის ტკივილი, დეპრესია, დისპეფსია, ჰემატურია; • ძალიან იშვიათად (>0,01% - <0,1%): ღებინება, კანის სიმშრალე (კანის სიმშრალე ხშირია 150მგ დღიური დოზის შემთხვევაში) ღვიძლის უკმარისობა ( მიზეზშედეგობრივი კავშირი ბიკალუტამიდის მიღებასთან დადგენილი არ არის). კასოდექსის და LHRH–ის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგ გვერდით მოვლენები: ხშირად >1% (მიზეზშედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ არის , ზოგიერთი აღწერილი შემთხვევები გვხვდება ასაკოვან პაციენტებში): გულსისხლძარღვთა უკმარისობა; ანორექსია; დისპეფსია; ყაბზობა, მეტეორიზმი; თავბრუსხვევა; თავის ტკივილი; უძილობა; ძილიანობა; ქოშინი; სექსუალური დისფუნქცია; ნიქტურია; ანემია; ალოპეცია; გამონაყარი; ოფლიანობა; ჰირსუტიზმი; შაქრიანი დიაბეტი; ჰიპერგლიკემია; სხეულის წონის მატება ან შემცირება; ტკივილი მუცელში, გულმკერდის და მენჯის არეში; შემცივნება. | |
| ჭარბი დოზირება: | არ არის მონაცემები ადამიანებში გადაჭარბებული დოზირების შესახებ. მკურნალობა სიმპტომატურია, დიალიზი არაეფექტურია, რადგან ბიკალუტამიდი მჭიდროდ არის დაკავშირებული პლაზმის ცილასთან და შარდთან ერთად არ გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. მკურნალობა სიმპტომატურია. | |
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | არ არსებობს მონაცემი კასოდექსის და LHRH–ის ფარმაკოკინეტიკური ან ფარმაკოდინამიკური ურთიერთმოქმედების შესახებ. ინ ვიტრო კვლევებმა ცხადყო, რომ ბიკალუტამიდის (ღ) ენანთიომერი აინჰიბირებს CYP 3A4, ნაკლებად მოქმედებს CYP 2ჩ9, 2C19 და 2D6. პოტენციური ურთიერთმოქმედება სხვა პრეპარატებთან დადგენილი არ არის. თუმცა 28 დღიანი კურსის შემთხვევაში, მიდაზოლამის ფონზე, 80%-ით იზრდება მიდაზოლამის AUC-ი. შეუთავსებელია ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან, ციზაპრიდთან. აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ერთდროულად კასოდეხსის და ციკლოსპორინის დანიშვნისას, ასევე კალციუმის არხების ბლოკატორებთან. შესაძლოა აუცილებელი გახდეს ამ პრეპარატების დოზის შემცირება. კასოდექსის მოხსნის ან დანიშვნის შემთხვევაში აუცილებელია ციკლოსპორინის კონცენტრაციის მონიტორინგის ჩატარება. ბიკალუტამიდის ერთდროული მიღება პრეპარატებთან, რომლებიც ახდენენ, სამკურნალო საშუალებების მიკროსომალური დაჟანგვის დათრგუნვას, მაგალითად ციმეტიდინი და კეტოკონაზოლი, შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში ბიკალუტამიდის კონცენტრაციის ზრდა და აქედან გამომდინარე გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. ასევე ძლიერდება, კუმარინული რიგის ანტიკოაგულანტების (ვარფარინის) მოქმედება. | |
| განსაკუთრებული მითითებები: | ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში მიზანშეწონილია გაკეთდეს ღვიძლის ფუნციის შეფასება. ძირითადი ცვლილებები გვხვდება მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 6 თვის განმავლობაში. ღვიძლის ფუნქციის მკვეთრი დარღვევის შემთხვევაში აუცილებელია მიღების შეწყვეტა. ასევე შეწყვეტა აუცილებელია, იმ შემთხვევაში, თუ ადგილი აქვს დაავდების პროგრესირებას, პროსტატსპეციფიური ანტიგენის (PSI) დონის ზრდას. პაციენტები, რომლებიც პარალელურად იღებენ კუმარინული რიგის ანტიკოაგულანტებს (ვარფარინს) საჭიროებენ პროთრომბინის დროის რეგულარულ კონტროლს. ლაქტოზის აუტანლობის შემთხვევაში აუცილებელია იმის გათვალისწინება, რომ ყოველი აბი შეიცავს 61მგ ლაქტოზის მონოჰიდრატს. კასოდექსი არ ინიშნება ქალებში, შესაბამისად არც ორსულობის და ლაქტაციის დროს. არ მოქმედებს ყურადღების კონცენტრაციაზე და ავტოტრანსპორტის მართვაზე. | |
| შენახვის პირობები: | არაუმეტეს 30C, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. | |
| ვარგისიანობის ვადა: | 5წელი. |
Page generation time: 0. 050590347 sec.
