| დასახელება: | დეტრუზიტოლი | |
| უნიფიცირებული დასახელება: | ტოლტეროდინი Tolterodine | |
| დოზა: | 2მგ | |
| ფორმა: | შემოგარსული აბი | |
| შეფუთვა1: | - | |
| რაოდენობა შეფუთვა1-ში: | ||
| შეფუთვა2: | ||
| რაოდენობა შეფუთვა2-ში: | 56 | |
| მწარმოებელი ქვეყანა: | იტალია | |
| კომპანია: | პფაიზერი | |
| მწარმოებელი: | პფაიზერ იტალია | |
| რეგისტრაციის ნომერი დათარიღი: | #რ-036810 2022-09-11 - 2026-02-23 | |
| გაცემის რეჟიმი: | II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით | |
| ფარმაკოლოგიურიჯგუფი/ქვეჯგუფი: | ჯგ.:შარდსადენის გზების გლუვი კუნთების ტონუსის შემამცირებელი საშუალებები. ქვ/ჯგ.:M- ქოლინობლოკატორები. |
|
| ა.თ.ქ. კლასიფიკაცია: | ||
G04BD07 | G შარდსასქესო სისტემა და სასქესო ჰორმონები | |
| 04 პრეპარატები უროლოგიური დაავადებების მკურნალობისათვის | ||
| B სხვა პრეპარატები უროლოგიური დაავადებების მკურნალობისათვის (მათ შორის სპაზმოლიზური საშუალებები) | ||
| D სპაზმოლიზური საშუალებები | ||
| ანოტაცია: | ||
| შემადგენლობა: | ტოლტეროდინის L-ტარტრატი 2მგ, მათ შორის ტოლტეროდინი 1.37მგ. დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი (B ტიპის) და სხვა ნივთიერებები. | |
| ფარმაკოლოგიური თვისება: | პრეპარატი წარმოადგენს მუსკარინული ქოლინორეცეპტორების კონკურენტულ ანტაგონისტს, რომლებიც ლოკალიზებულნი არიან შარდის ბუშტსა და სანერწყვე ჯირკვლებში. აღნიშნული რეცეპტორების დათრგუნვა იწვევს შარდის ბუშტის შეკუმშვის ფუნქციის დაქვეითებას და ნერწყვის გამოყოფის შემცირებას. 6.4მგ პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ აღინიშნება შარდის ბუშტის არასრული დაცლა, ნარჩენი შარდის რაოდენობის გაზრდა და დეტრუზორის წნევის შემცირება. ტოლტეროდინი პერორალური მიღებისას მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გარდაიქმნება 5-ჰიდროქსიმეთილის წარმოებულად, რომელიც წარმოადგენს ძირითად ფარმაკოლოგიურად აქტიურ მეტაბოლიტს. აღნიშნულ მეტაბოლიტს გააჩნია ტოლტეროდინის მსგავსი ფარმაკოლოგიური თვისებები და იმ პაციენტებში, რომლებსაც გაძლიერებული აქვთ ნივთიერებათა ცვლა მნიშვნელოვნად აძლიერებს პრეპარატის მოქმედებას. პრეპარატის თერაპიული ეფექტი აღინიშნება 4 კვირის შემდეგ. როგორც ტოლტეროდინი, ასევე მისი 5-ჰიდროქსიმეთილური წარმოებული გამოირჩევიან მაღალი სპეციფიკურობით მუსკარინული რეცეპტორების მიმართ და არ ახდენენ მნიშვნელოვან ზემოქმედებას სხვა რეცეპტორებზე. | |
| ფარმაკოკინეტიკა: | ტოლტეროდინი სწრაფად აბსორბირდება. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღინიშნება 1-3სთ-ის შემდეგ. პიკური კონცენტრაციის მაჩვენებელი იმატებს პრეპარატის დოზის პროპორციულად 1-დან 4მგ-მდე ინტერვალში. ტოლტეროდინი ძირითადად მეტაბოლიზდება პოლიმორფული ფერმენტით CYP2D6, რაც იწვევს ფარმაკოლოგიურად აქტიური 5-ჰიდროქსიმეთილური მეტაბოლიტის წარმოქმნას. გაძლიერებული მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში პრეპარატის სისტემური კლირენსი შრატში შეადგენს დაახლოებით 30 ლ/სთ-ს, ხოლო ნახევარგამოყოფის ტერმინალური პერიოდი - 2-3სთ-ს. 5-ჰიდროქსიმეთილური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-4სთ-ს. დაქვეითებული მეტაბოლიზმის (CYP2D6-ის დეფიციტი) მქონე პაციენტებში ტოლტეროდინი ექვემდებარება დეზალკილირებას იზოფერმენტ CYP3 A-თი, რის შედეგადაც წარმოიქმნება N-დეზალკილირებული ტოლტეროდინი. აღნიშნულ მეტაბოლიტს არ გააჩნია ფარმაკოლოგიური აქტივობა. კლირენსის დაქვეითება და ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება (დაახლოებით 10სთ), დაქვეითებული მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში იწვევს ტოლტეროდინის კონცენტრაციის მომატებას (დაახლოებით 7-ჯერ) 5-ჰიდროქსიმეთილური მეტაბოლიტის კონცენტრაციის იმ ფონზე, რომელიც არ ექვემდებარება აღმოჩენას. აქედან გამომდინარე, შეუკავშირებელი ტოლტეროდინის ექსპოზიცია (მრუდის ქვეშ ფართი) პირებში დაქვეითებული მეტაბოლიზმით, უახლოვდება შეუკავშირებელი ტოლტეროდინისა და 5-ჰიდროქსიმეთილური მეტაბოლიტის ექსპოზიციის ჯამს პაციენტებში აქტიური CYP2D6, ერთნაირი დოზირების შემთხვევაში. მეტაბოლიტის კონცენტრაციის იმ ფონზე, რომელიც არ ექვემდებარება აღმოჩენას, პრეპარატის უსაფრთხოება, მის მიმართ ტოლერანტობა და კლინიკური ეფექტი იდენტურია, ფენოტიპისაგან დამოუკიდებლად. ტოლტეროდინის სტაციონარული კონცენტრაცია აღინიშნება 2 დღის განმავლობაში. ტოლტეროდინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 65%-ს დაქვეითებული მეტაბოლიზმის მქონე პირებში, ხოლო 17%-ს გაძლიერებული მეტაბოლიზმის მქონე პირებში (უმრავლესობა). საკვები არ ახდენს გავლენას შეუკავშირებელი ტოლტეროდინის და აქტიური 5-ჰიდროქსიმეთილური მეტაბოლიტის ექსპოზიციაზე პირებში გაძლიერებული მეტაბოლიზმით, თუმცა ტოლტეროდინის დონე იმატებს, როდესაც მას ღებულობენ ჭამის დროს. ასევე არ აღინიშნება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები პირებში დაქვეითებული მეტაბოლიზმით. ტოლტეროდინის განაწილების მოცულობა უტოლდება 113 ლ-ს. [C14] ტოლტეროდინის შეყვანის შემდეგ რადიაქტიურობის დაახლოებით 77% გამოიყოფა შარდით და 17% ფეკალიებით. 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით, ხოლო 4% - 5-ჰიდროქსიმეთილური მეტაბოლიტის სახით. კარბოქსილირებული მეტაბოლიტი და მისი შესაბამისი დეზალკილირებული მეტაბოლიტი შეადგენენ შესაბამისად იმ ნაწილის დაახლოებით 51% და 29%-ს, რომელიც გამოიყოფა შარდით. შეუკავშირებელი ტოლტეროდინის და 5-ჰიდროქსიმეთილური მეტაბოლიტის ექსპოზიცია იმატებს დაახლოებით 2-ჯერ ღვიძლის ციროზით დაავადებულებში. | |
| ჩვენება: | პრეპარატი გამოიყენება შარდის ბუშტის ჰიპერრეფლექსიის (ჰიპერაქტიურობის, არასტაბილურობის) სამკურნალოდ, რაც ვლინდება ხშირი, შარდზე იმპერატიული მიდგომით, ან შარდის შეუკავებლობით. | |
| დოზირება და მიღების წესი: | პრეპარატი გამოიყენება შარდის ბუშტის ჰიპერრეფლექსიის (ჰიპერაქტიურობის, არასტაბილურობის) სამკურნალოდ, რაც ვლინდება ხშირი, შარდზე იმპერატიული მიდგომით, ან შარდის შეუკავებლობით. | |
| გვერდითი მოვლენები: | მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ანტიქოლინერგული მოვლენები, როგორიცაა: პირის სიმშრალე, დისპეფსია და ცრემლის გამოყოფის დაქვეითება. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დისპეფსია, ყაბზობა, ტკივილი ეპიგასტრალურ მიდამოში, მეტეორიზმი, ღებინება; საერთო: თავის ტკივილი; მხედველობის მხრივ: ქსეროფტალმია (თვალების სიმშრალე); კანის მხრივ: კანის სიმშრალე; ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა, ნერვოზული მდგომარეობა, პარესთეზიები. შედარებით იშვიათად: აკომოდაციის დარღვევა; საერთო: ტკივილი გულმკერდის არეში; იშვიათად: ალერგიული რეაქციები; შარდის გამომყოფი ორგანოების მხრივ: შარდვის გაძნელება; ცნს-ის მხრივ: ცნობიერების დარღვევა. | |
| უკუჩვენება: | - შარდის შეკავება; - დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, რომელიც ექვემდებარება მკურნალობას; - პრეპარატისა და მის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებულიმგრძნობელობა; - მიასთენია გრავის (მყასტჰენია გრავის); - მძიმე ფორმის წყლულოვანი კოლიტი; - მეგაკოლონი. | |
| ორსულობა და ლაქტაცია: | ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. რეპროდუქციულ ასაკში მყოფ ქალებში პრეპარატი გამოიყენება საიმედო კონტრაცეპტივებთან კომბინაციაში. | |
| განსაკუთრებული მითითებები: | პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება, როდესაც პაციენტს აღენიშნება გაძნელებული შარდვა; კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ობსტრუქციული დაზიანება (მაგალითად პილოროსტენოზი); - ღვიძლისა და თირკმელების დაზიანებისას დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1მგ-ს 2-ჯერ დღეში; - ნეიროპათია; - თიაქარი. არ არის რეკომენდებული სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და დანადგარებთან მუშაობა, ვინაიდან პრეპარატი იწვევს აკომოდაციის დარღვევას და კონცენტრაციის უნარის დაქვეითებას. | |
| ჭარბი დოზირება: | ჭარბი დოზირებისას საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და გააქტივებული ნახშირის მიღება. ცალკეულ სიმპტომებს მკურნალობენ შემდეგნაირად: ძლიერი ცენტრალური ანტიქოლინერგული ეფექტები (მაგ.: ჰალუცინაციები, ძლიერი აგზნება) – ფიზოსტიგმინით; კრუნჩხვები ან გამოხატული გაღიზიანება – ბენზოდიაზეპინებით; ტაქიკარდია – ბეტა-ბლოკატორებით; სუნთქვის უკმარისობა – ხელოვნური სუნთქვის ჩატარება; შარდის გამოყოფის გაძნელება – კათეტერიზაცია; გუგის გაფართოება – თვალის წვეთები, რომლის შემადეგნლობაშიც შედის პილოკარპინი. თუ დღის შუქი გამაღიზიანებელია საჭიროა პაციენტის ბნელ ოთახში გადაყვანა. | |
| ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: | პრეპარატის სხვა ანტიქოლინერგულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ტოლტეროდინის მოქმედება მცირდება ერთდროულად მუსკარინული რეცეპტორების აგონისტების გამოყენებისას. მეტოკლოპრამიდის და ცისაპრიდის მსგავსი საშუალებების და ტოლტეროდინის ერთდროული გამოყენება იწვევს უკანასკნელის მოქმედების შესუსტებას. ტოლტეროდინის სხვა პრეპარატებთან კომბინირებისას, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს P450-2D6 (CYP2D6) ან CYP3A4 ციტოქრომების მეშვეობით, ან აინჰიბირებენ მათ, შესაძლებელია ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება. ამავე დროს, ფლუოქსეტინისა და ტოლტეროდინის ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია შეუკავშირებელი ტოლტეროდინისა და მისი აქტიურობის ექვივალენტის მქონე 5-ჰიდროქსილმეთილური მეტაბოლიტის საერთო ექსპოზიციის მხოლოდ უმნიშვნელოდ მომატება, რაც არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას. ტოლტეროდინით პაციენტების მკურნალობისას, მასთან CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორების კომბინირებისას, როგორიცაა: მაკროლიდური ანტიბიოტიკები (ერითრომიცინი და კლარითრომიცინი) ან ანტიმიკოზური საშუალებები (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი და მიკონაზოლი), საჭიროა სიფრთხილე. კლინიკური კვლევების შედეგად დადგენილ იქნა, რომ პრეპარატის ვარფარინთან ან პერორალურ კონტრაცეპტივებთან კომბინირებისას არ არსებობს მათ შორის ურთიერთქმედება. | |
| შენახვის პირობები: | ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25ºC. |
Page generation time: 0. 050603781 sec.
